Aspirín (kyselina acetylsalicylová) je jedným z liekov, ktoré sú známe doslova každému. Je dostupný v každej skrinke pre domáce lekárstvo a mnoho z nich ho užíva pri prvých príznakoch nevoľnosti, často bez jasnej predstavy o vlastnostiach a terapeutickom účinku lieku. Medzitým je účinok aspirínu na ľudské telo veľmi rôznorodý a ani zďaleka nie vždy priaznivý. Je dôležité o tom vedieť vopred, aby sa predišlo zdravotným problémom..

Aspirín znižuje riziko vzniku určitých druhov rakoviny.

Zistilo sa, že ľudia, ktorí pravidelne užívajú malé dávky kyseliny acetylsalicylovej dlhšiu dobu, sa menej pravdepodobne stanú obeťami nasledujúcich typov zhubných nádorov:

• rakovina hrubého čreva a konečníka (nádory konečníka a hrubého čreva), ako aj znovu sa objavujúce prekancerózne polypy (u pacientov, ktorí sa podrobili chirurgickému zákroku, aby sa odstránili tieto útvary);
• rakovina prsníka. V tomto prípade hovoríme nielen o znížení rizika nádoru, ale aj o významnom zlepšení prognózy prežitia medzi chorými ženami, ako aj o znížení pravdepodobnosti metastáz;
• nádory pažeráka;
• rakovina prostaty.

Je potrebné si uvedomiť, že aspirín nie je protinádorovým činidlom a je nemožné vyliečiť rakovinu iba pomocou tejto pomoci. Pravidelné používanie kyseliny acetylsalicylovej však znižuje riziko vzniku mnohých zhubných nádorov a zvyšuje šance na vyliečenie niektorých pacientov rakovinou..

Užívanie aspirínu pomáha predchádzať nárastu tlaku u tehotných žien.

V malých dávkach sa aspirín niekedy predpisuje v druhom trimestri gravidity:

• na zníženie viskozity krvi pri riziku vzniku kŕčových žíl;
• na zabránenie kŕčom periférnych ciev;
• ak existuje podozrenie na prítomnosť antifosfolipidového syndrómu (závažná komplikácia vedúca k spontánnym potratom).

Odborníci poznamenávajú, že u tehotných žien, ktoré užívali prípravky s kyselinou acetylsalicylovou, je riziko vzniku komplikácií spojených s poklesom krvného tlaku znížené približne o 10%. Nemali by sme však zabúdať na to, že užívanie tejto drogy nie je bezpečné: aspirín môže preniknúť cez placentárnu bariéru a viesť k narušeniu vývoja plodu, ako aj vyvolať masívne krvácanie počas pôrodu..

U ľudí užívajúcich aspirín je menej pravdepodobné, že trpia Alzheimerovou chorobou a Parkinsonovou chorobou

Pozitívny účinok aspirínu, ktorý sa prejavuje zníženým rizikom rozvoja Parkinsonovej choroby, sa vyskytuje iba u žien: stačí, aby užívali tento liek jeden až dva mesiace najmenej dvakrát týždenne, takže pravdepodobnosť ochorenia sa zníži o 40%..

Schopnosť chrániť pred Alzheimerovou chorobou pomocou kyseliny acetylsalicylovej je tiež veľmi reálna: pri dlhodobom pravidelnom užívaní malých dávok sa riziko vzniku choroby znižuje o 13%..

Kombinácia aspirínu a ibuprofénu zabraňuje mozgovej príhode

Aspirín zvyšuje krv v krvi, znižuje počet krvných doštičiek. Táto vlastnosť vám umožňuje používať liek na pomoc ľuďom náchylným na narušený mozgový obeh. Štúdie uskutočňované americkými lekármi ukázali, že liečba kyselinou acetylsalicylovou v kombinácii s ibuprofenom spoľahlivo zabraňuje opakovaným mozgovým príhodám u väčšiny pacientov, ktorí prekonali „mŕtvicu“..

Aspirín znižuje pravdepodobnosť astmy

U žien nad 45 rokov užívanie aspirínu najmenej raz každé dva dni znižuje riziko vzniku astmy o 10%. Použitie tohto nástroja si však vyžaduje opatrnosť: u ľudí trpiacich astmatickými záchvatmi môže liek zhoršiť priebeh choroby.

Užívanie aspirínu môže spôsobiť žalúdočné ťažkosti.

Kyselina acetylsalicylová negatívne ovplyvňuje stav stien žalúdka a ničí sliznicu. U ľudí so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy je pri dlhodobom užívaní lieku riziko vzniku peptického vredu alebo gastrointestinálneho krvácania dosť vysoké..

Aspirín postihuje ženy menej ako mužov

Niektorí vedci poznamenávajú, že účinok aspirínu závisí od pohlavia pacienta. Napríklad pokles náchylnosti na infarkty, pozorovateľný u mužov, ktorí pravidelne užívajú kyselinu acetylsalicylovú, sa u žien takmer nepozoruje..

Aspirín sa nemá užívať s vírusovou infekciou, najmä u detí

Pri niektorých vírusových infekciách zvyšuje aspirín negatívne účinky vírusov, v takýchto prípadoch sa kategoricky neodporúča. Toto je obzvlášť nebezpečné v pediatrickej praxi: užívanie aspirínu proti vírusovej infekcii môže spôsobiť Reyeov syndróm - závažnú komplikáciu, pri ktorej sú poškodené pečeň a mozog, čo vedie k smrti v 20% prípadov. Keďže samotní rodičia nedokážu rozlíšiť vírusovú infekciu od iných chorôb, je lepšie deťom vôbec nepodávať aspirín, aspoň bez vymenovania detského lekára..

Aspirín predáva lekári na prepážke. Mnohí vnímajú tento liek ako úplne neškodný a márne. Kyselina acetylsalicylová je silným nástrojom s veľmi univerzálnym účinkom a množstvom vedľajších účinkov. Nemôže sa brať nekontrolovateľne, nevediac o vlastnostiach stavu vášho tela. Primeraný prístup k použitiu liekov tohto druhu zahŕňa predbežné preskúmanie a konzultáciu so špecialistom.

Okrem toho môže mať aspirín rôzne obchodné názvy a môže byť súčasťou rôznych liekov (vrátane tých, ktoré sú široko propagované a umiestňované výrobcami ako účinné a bezpečné). Aby ste nepoškodili vaše zdravie a predišli problémom, musíte pri nákupe a užívaní liekov obsahujúcich aspirín zohľadniť tieto okolnosti.

Video z YouTube na tému článku:

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I.M. Sechenov, špecializácia "Všeobecné lekárstvo".

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte Ctrl + Enter.

Najvyššia telesná teplota bola zaznamenaná v Willie Jones (USA), ktorý bol prijatý do nemocnice s teplotou 46,5 ° C..

Podľa štatistík v pondelok sa riziko zranení chrbta zvyšuje o 25% a riziko infarktu - o 33%. buď opatrný.

Známy liek „Viagra“ bol pôvodne vyvinutý na liečbu arteriálnej hypertenzie.

V našom čreve sa rodia, žijú a umierajú milióny baktérií. Vidia sa iba pri veľkom zväčšení, ale ak sa spoja, zapadnú do bežného šálky kávy.

Naše obličky dokážu vyčistiť tri litre krvi za minútu.

Keď milenci pobozkajú, každý z nich stratí 6,4 kcal za minútu, ale zároveň si vymení takmer 300 druhov rôznych baktérií.

Hmotnosť ľudského mozgu je asi 2% z celkovej telesnej hmotnosti, ale spotrebuje asi 20% kyslíka vstupujúceho do krvi. Táto skutočnosť spôsobuje, že ľudský mozog je mimoriadne náchylný na poškodenie spôsobené nedostatkom kyslíka..

Prvý vibrátor bol vynájdený v 19. storočí. Pracoval na parnom stroji a bol určený na liečbu ženskej hystérie..

Priemerný človek počas života produkuje najmenej dva veľké zásoby slín.

Najzriedkavejšou chorobou je Kuruova choroba. Ochorení sú len predstavitelia kmeňa Fore v Novej Guinei. Pacient umrie smiechom. Predpokladá sa, že príčinou choroby je ľudský mozog..

Zubný kaz je najbežnejšou infekčnou chorobou na svete, s ktorou ani chrípka nemôže konkurovať..

Počas kýchania naše telo úplne prestane fungovať. Aj srdce sa zastaví.

Americkí vedci uskutočnili experimenty na myšiach a dospeli k záveru, že šťava z melónu z vodnej hladiny bráni rozvoju aterosklerózy krvných ciev. Jedna skupina myší vypila čistú vodu a druhá šťavu z melónu. Výsledkom bolo, že cievy druhej skupiny boli bez cholesterolových plakov.

Ľudská krv „preteká“ cez cievy pod obrovským tlakom a, ak je narušená jej integrita, môže strieľať až do 10 metrov.

Vedci z Oxfordskej univerzity uskutočnili sériu štúdií, počas ktorých dospeli k záveru, že vegetariánstvo môže byť škodlivé pre ľudský mozog, pretože vedie k zníženiu jeho hmotnosti. Vedci preto odporúčajú, aby ryby a mäso neboli úplne vylúčené zo svojej stravy..

S vekom všetky orgány ľudského tela prechádzajú inváziou (reverzný vývoj). Orgán videnia nie je výnimkou. Oči nie sú odkryté.

Aspirín v prevencii aterotrombózy a srdcových chorôb

Výstraha! Existujú kontraindikácie, prečítajte si pokyny

Publikované v časopise:
"Russian Journal of Cardiology", 2010, č. 4 (84), s. 115-121

ASPIRÍN V PREVENCII AHEROTROMBÓZY A CHOROBY KORONÁRNEHO SRDCE

Bubnova M.G..
Štátne výskumné stredisko FGU pre preventívne lekárstvo v Rosmedtechnológii v Moskve.

Tento prehľad zdôrazňuje hlavné problémy súvisiace s použitím aspirínu pri prevencii rôznych prejavov aterotrombózy a koronárnych srdcových chorôb (KBS). Uvádzajú sa údaje, ktoré odhaľujú hlavný mechanizmus účinku aspirínu, ako aj ďalšie pozitívne účinky, ktoré nesúvisia s antiagregačnou aktivitou liečiva. Uvádzajú sa skupiny pacientov v primárnej a sekundárnej profylaxii, ktorým by sa mal aspirín predpisovať vo forme preukázaných vo veľkých štúdiách preventívnych účinkov. Článok pojednáva o rovnováhe klinických prínosov aspirínu s rizikom jeho užívania..

Kľúčové slová: aterotrombóza, ischemická choroba srdca, aspirín, prevencia.

Tento prehľad je zameraný na hlavné aspekty liečby aspirínom v prevencii rôznych prejavov aterotrombózy a koronárnych srdcových chorôb (CVD). Je vysvetlený hlavný mechanizmus účinku aspirínu a sú opísané ďalšie prínosy aspirínu, ktoré nesúvisia s jeho antiagregačnou aktivitou. Klinické skupiny, ktoré potrebujú aspirínovú terapiu ako súčasť primárnej alebo sekundárnej prevencie, sú špecifikované na základe dôkazov z veľkých klinických štúdií. Diskutuje sa o výhodách a rizikách liečby aspirínom.

Kľúčové slová: aterotrombóza, ischemická choroba srdca, aspirín, prevencia.

Aterotrombóza ako pojem naznačujúci spojenie medzi aterosklerózou a tvorbou trombu sa objavila na konci 20. storočia [1]. Potom sa ukázalo, že tvorba, rast a pretrhnutie aterosklerotického plaku veľmi úzko súvisí s aktiváciou krvných doštičiek, koagulačnou kaskádou a systémom fibrinolýzy..

Morfologicky je aterotrombóza ateromatózny plak s poškodeným povrchom (prasknutie, prasklina alebo erózia), ktorý je „pokrytý“ trombotickými masami (trombus). Je to taký plak, ktorý je príčinou všetkých akútnych vaskulárnych katastrof.

Trombóza na povrchu poškodeného aterómu je výsledkom súčasnej aktivácie krvných doštičiek a koagulačnej kaskády. Podľa moderných konceptov začína aktivácia doštičiek adhéziou (lepením) na poškodenú časť cievy bez epitelu, potom agregačná (lepiaca) fáza začína tvorbou primárnych „doštičiek“. Takéto krvné zrazeniny sú krehké a ľahko sa erodujú krvným obehom, čo spôsobuje mikrovaskulárnu obštrukciu.

Klinické prejavy aterotrombózy závisia od miesta aterómu a veľkosti krvných zrazenín a sú realizované vo forme rôznych foriem koronárnych srdcových chorôb (koronárnych srdcových chorôb), koronárnych tepien, občasných klaudikácií a ropuchy brucha, ktoré sa považujú za najbežnejšie príčiny smrti pre väčšinu obyvateľov sveta..

Odhaduje sa, že do roku 2030 sa úmrtnosť na kardiovaskulárne choroby (CVD) zvýši na 24,2 milióna ľudí. V tejto súvislosti je naliehavá otázka účinnosti preventívnej stratégie, a to aj v Rusku, ktoré je vysoko rizikovou krajinou..

Zákernosť aterotrombózy spočíva v neustálom progresii a systémovom poškodení ciev. Pacient, ktorý mal aterotrombotickú epizódu, má zvýšené riziko recidívy v tom istom alebo inom vaskulárnom bazéne. Napríklad po prvom infarkte myokardu (MI) sa pravdepodobnosť rozvinutia druhého (vrátane úmrtia) zvýši 5-7 krát a mozgová mŕtvica (MI) - 3-4 krát. Pri ischemickej cievnej mozgovej príhode sa riziko opakovaného IM zvyšuje 9-krát a pravdepodobnosť vzniku IM - 2-3-krát (vrátane náhleho úmrtia).

Užívanie liekov, ktoré inhibujú funkciu krvných doštičiek, je patogénne opodstatnené pre všetky prejavy aterotrombózy a liečba je opodstatnená v prevencii jej komplikácií..

Aspirín a hlavný mechanizmus účinku

Aspirín je prvý protidoštičkový liek, ktorý dnes zostáva najznámejším a najrozšírenejším v klinickej praxi. Aspirín je základom prevencie a liečby aterotrombózy, ako aj vážnych komplikácií s ňou spojených. Aspirín je považovaný za „zlatý“ štandard pre testovanie nových protidoštičkových liekov.

Účinnou látkou aspirínu je kyselina acetylsalicylová (ASA). Prvýkrát v čistej forme bol ASA syntetizovaný nemeckým chemicko-farmakológom Hofmannom F. v roku 1897. Až v roku 1967 Weiss a Aledort zistili, že aspirín v dávke 100 mg / deň inhibuje agregáciu krvných doštičiek [2]. Po vyjadrení anglického farmakológa Vane JR bolo možné pochopiť mechanizmus protidoštičkového účinku aspirínu. v roku 1971 predpoklad, že aspirín inhibuje syntézu prostaglandínov (PG) [3]. V tom istom roku Smith JH. a Willis AL. opísali mechanizmus účinku aspirínu spojený s inhibíciou cyklooxygenázy doštičiek (COX-1) [4]. Ďalej boli objasnené biochemické aspekty pôsobenia aspirínu a podľa moderných konceptov acetylácia COX-1 blokuje prístup kyseliny arachidónovej k aktívnemu centru tohto enzýmu..

Dôsledkom ireverzibilnej inhibície COX-1 aspirínom je zníženie tvorby cyklických endopericídov PGG2 a PHH2 z kyseliny arachidónovej, ktoré slúžia ako prekurzory tromboxánu A2 (TXA2)..

TXA2 je jedným z hlavných induktorov agregácie a silným vazokonstriktorom uvoľňovaným z krvných doštičiek po aktivácii. Blokáda syntézy tromboxánu A2 pôsobením aspirínu pretrváva počas celého obdobia života krvných doštičiek (7 až 10 dní)..

Protidoštičkový účinok aspirínu závisí od dávky. Použitie malých dávok na pôsobenie aspirínu je optimálne, pretože pri dostatočnej blokáde syntézy TXA2 je najmenej potlačená syntéza PGI2, najdôležitejšej protidoštičkovej látky a vazodilatátora. Pri dávkach aspirínu> 300 mg / deň je možné pozorovať zníženie syntézy PGI2 vo vaskulárnom endoteli. Preto je na profylaktické účely nepraktické používať aspirín> 300 mg / deň kvôli zníženiu jeho protidoštičkového účinku. Okrem toho, keď sa použijú malé dávky aspirínu, tvorba PGE2, cytoprotektora gastrointestinálnej sliznice (GIT), je menej inhibovaná, čo môže oslabiť jej lokálny ulcerogénny účinok..

Aspirín a ďalšie mechanizmy

V posledných niekoľkých rokoch sa aktívne diskutovalo o ďalších mechanizmoch účinku aspirínu, ktoré sa našli v experimentálnych a klinických štúdiách. Hemostatické účinky aspirínu, ako je zvýšená fibrinolýza a znížená koagulácia krvi, nie sú spojené s inhibíciou syntézy TCA2..

Aspirín, ktorý inhibuje tvorbu trombínu, môže inhibovať tvorbu fibrínu. Aspirín, blokujúci acetyláciou zvyškov lyzínu v molekule fibrinogénu, narúša konverziu lyzínu na fibrín, čo bráni tvorbe krvných zrazenín. Pri pôsobení aspirínu fibrínové vlákna zahusťujú alebo skôr „uvoľňujú“, čo uľahčuje prístup k aktivátorom plazminogénu, ktoré spôsobujú ich rozpúšťanie..

Dôležitým znakom pôsobenia aspirínu je jeho schopnosť stabilizovať „výbušný“ ateromatózny povlak (obr. 1). Aspirín potláča tak expresiu génov podieľajúcich sa na aktivácii zápalových procesov, ako aj na aktiváciu prozápalových cytokínov (tumor-nekrotický faktor-a (NK-kB) a interleukín-1β) a tiež normalizuje hladinu C-reaktívneho proteínu [5]. Je to veľmi dôležité, pretože zápalové procesy zvyšujú riziko prasknutia aterosklerotických plakov a trombózy..

Obr. 1. Aspirín ako liek s viacerými mechanizmami pôsobenia.

Stabilita aterosklerotických plakov sa môže zvýšiť aj v dôsledku antioxidačného účinku aspirínu, ktorý chráni vaskulárne endotelium pred produktmi OH radikálov neobsahujúcich peroxidáciu [6]. Aspirín stimuluje produkciu feritínu, ktorý viaže voľné radikály železa v krvi, a tým chráni endotel pred voľnými radikálmi, ktoré sa vyskytujú pod vplyvom voľných iónov železa. Pri terapeutických koncentráciách zvyšuje aspirín produkciu feritínu 5-krát..

Experiment preukázal inhibičný účinok aspirínu na proliferáciu buniek hladkého svalstva ciev, ktoré môžu inhibovať proces aterogenézy. Aspirín môže regulovať (zvyšovať) expresiu a aktivitu syntázy oxidu dusnatého (NO) v endotelových bunkách, prostredníctvom ktorých sa realizujú jej ochranné a antioxidačné účinky na endotel. Aspirín stimuluje a / alebo inhibuje aktivitu rôznych mitogénom aktivovaných proteínkináz.

Mnohé z priaznivých účinkov aspirínu sú nezávislé od jeho protidoštičkového účinku, odlišujú ho od iných protidoštičkových látok a robia z neho jedinečný liek. Dá sa predpokladať, že tieto účinky aspirínu sú tiež významné v jeho profylaktickom účinku..

Aspirín a farmakologické aspekty

ASA sa rýchlo vstrebáva do žalúdka a tenkého čreva, jeho T½ (polčas) nie je dlhší ako 15-20 minút. Koncentrácia ASA v plazme dosahuje vrchol po 30-40 minútach a supresia krvných doštičiek sa pozoruje hodinu po podaní. V tomto prípade je antitrombotický účinok ASA pozorovaný v rozmedzí od 24 do 48 hodín po podaní, čo vám umožňuje priradiť ho raz denne..

Pri bežne používaných formách aspirínu rozpustných v črevách (CD) je absorpcia spomalená a maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 3 až 4 hodinách. V súvislosti s takýmito vlastnosťami farmakokinetiky CR je racionálne používať formu aspirínu iba na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií (CCO). Požadovaná úroveň agregácie krvných doštičiek sa spravidla dá dosiahnuť so 100 mg aspirínu..

V akútnych situáciách by ste mali užiť úvodnú dávku okamžitého aspirínu alebo žuť tabletu pravidelného aspirínu. Ak žujete tabletu aspirínu KR, maximálny antiagregačný účinok sa prejaví po 30 minútach [7]..

Aspirín a sekundárna prevencia

Dôkazová základňa pre aspirín je v súčasnosti jednou z najväčších a najmocnejších. Podľa metaanalýzy (Antiplatelet Trialists`Collaboration), ktorá zahŕňala viac ako 50 štúdií na 100 000 pacientov, sa teda ukázalo, že použitie aspirínu na sekundárnu prevenciu znižuje vaskulárnu smrť o 15% a nefatálne vaskulárne komplikácie o 30%. [8].

Vo švédskej štúdii SAPAT (švédska štúdia s anginou pectoris aspirínom) dostalo 2035 pacientov so stabilnou anginou pectoris aspirín 75 mg alebo placebo po dobu 15 mesiacov s antianginálnou terapiou sotalolom. Celková frekvencia IM a náhla smrť v skupine s aspirínom sa znížila o 34% (p = 0,003) a frekvencia ďalších vaskulárnych príhod a úmrtnosť sa znížila o 22 - 32% [9]..

Podľa inej metaanalýzy (Antitrombotickí pokusníci), keď sa vezme aspirín, absolútne zníženie rizika závažnej MTR bolo 33 ± 7% na 1 000 liečených počas 26 mesiacov. po MI; 39 ± 5% na 1 000 pacientov s akútnym infarktom myokardu liečených do jedného mesiaca; 27 ± 8% na 1 000 liečených počas 34 mesiacov. po mŕtvici alebo prechodnom ischemickom útoku (TIA); 10 ± 3% na 1 000 pacientov s akútnou mozgovou príhodou, liečených 0,8 mesiaca. a 23 ± 5% na 1 000 pacientov s vysokým rizikom trombózy liečených 29 mesiacov. [10].

Štúdia ISIS-2 (druhá medzinárodná štúdia prežitia infarktu) za účasti 17 187 pacientov presvedčivo ukázala, že podávanie aspirínu (160 mg) v akútnej fáze MI zvýšilo prežitie týchto pacientov po mesiaci liečby, čím sa zabránilo vývoju 38 prípadov smrteľných alebo nefatálnych akútnych srdcov vaskulárne príhody (CVS) pri každých 1000 pozorovaniach [11]. Ďalšie monitorovanie pacientov preukázalo pokračujúce prežitie dosiahnuté v prvom mesiaci a nasledujúcich rokoch (tabuľka 1) [12]..

Tabuľka 1. Zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod u pacientov s infarktom myokardu pri užívaní aspirínu v rôznych obdobiach sledovania (štúdia ISIS-2)

Kardiovaskulárne príhody	Zníženie rizika (% ± SE)
	Po 1 mesiaci.	Po 5 rokoch
Smrteľná mŕtvica	46 ± 17	41 ± 11
Opakované MI	49 ± 9	31 ± 5
Kardiovaskulárna smrť	23 ± 4	15 ± 5
Akákoľvek kardiovaskulárna príhoda	28 ± 4	25 ± 5

U pacientov, ktorí podstúpili chirurgický zákrok na koronárnych artériách, sú výhody aspirínu tiež vysoké. Podľa metaanalýzy (Antitrombotickí trialistickí koordinátori) bolo podávanie aspirínu pacientom po koronárnej angioplastike sprevádzané 53% znížením rizika CCO (pMigrovaný IMdvadsať1-2Prínos >> RizikoNestabilná angínapäťdesiat1-2Prínos >>> Riziko

Štúdia WHS (Health´s Women´s Health Study) zahŕňala 39 867 zdravých žien vo veku nad 45 rokov, ktoré dostávali 100 mg aspirínu v enterosolventnom povlaku (Aspirin Cardio, Bayer Schering Pharma, Nemecko) placebo (desaťročné sledovanie) [16 ]. Použitie aspirínu znížilo riziko vzniku všetkých druhov mŕtvice o 17% (p = 0,04), ischemickej mŕtvice - o 24% (p = 0,009), nefatálnej mozgovej príhody - o 19% (p = 0,02) a TIA - o 22% (p = 0,02). Ukázalo sa, že aspirín je účinnejší u žien starších ako 65 rokov. Avšak významne (p = 0,05) zvýšili (o 16%) riziko veľkého gastrointestinálneho krvácania (GLC). Vo WHS ženy tiež nedostali dôkaz o účinnosti aspirínu pri prevencii MI (smrteľných a smrteľných) a úmrtí na KVO a akýchkoľvek príčin..

Odporúčania na použitie aspirínu

Aspirín sa má predpisovať jedenkrát denne vo všetkých klinických prípadoch, keď prínos profylaxie doštičiek preváži možné riziko, najmä riziko HCC. Hlavná otázka, ktorá zostáva relevantná, je to, aké dávky aspirínu by sa mali predpisovať pacientom.?

Hľadanie minimálnej a účinnej dávky aspirínu nie je len spôsob, ako minimalizovať na dávke závislé nežiaduce udalosti (AE) ASA, ale tiež podmienka na dosiahnutie optimálneho preventívneho antiagregačného účinku. Dôsledkom toho môže byť zvýšená tolerancia a adherencia pacientov k aspirínu..

Výsledky vyššie uvedenej metaanalýzy (Antitrombotická pokusná štúdia), ktorá hodnotila účinnosť rôznych dávok (v rozmedzí 30 - 1500 mg / deň) aspirínu pri sekundárnej prevencii CCO, ukázali, že dlhodobé podávanie aspirínu v nízkych dávkach (75 - 150 mg / deň). terapia je sprevádzaná najvýraznejším účinkom (obr. 2) [10]. Zároveň, keď sa aspirín používa v dávke menšej ako 75 mg / deň, jeho terapeutická účinnosť sa zníži, a to by sa malo pamätať na prevenciu aterotrombózy u pacientov s ischemickou chorobou srdca..

Obr. 2. Dávky ASA a riziko kardiovaskulárnych príhod u vysokorizikových pacientov.

Dostupné údaje potvrdzujú profylaktickú účinnosť aspirínu v dávke 75 - 100 mg / deň. na dlhodobú liečbu vysokorizikových pacientov (ročné riziko MTR ≥ 3%) (tabuľka 3). V prípadoch, keď je potrebné okamžite dosiahnuť antitrombotický účinok (napríklad s rozvojom ACS alebo akútnej ischemickej mŕtvice), sa aspirín predpisuje v úvodnej dávke 160 - 325 mg, aby sa rýchlo a úplne potlačila agregácia krvných doštičiek závislá od TX A2..

Tabuľka 3. Podmienky, za ktorých sa zistí, že aspirín je účinný a minimálne účinné denné dávky

indikácia	Minimálna účinná dávka, mg / deň.
Muži v ohrození	75
Arteriálna hypertenzia	75
Stabilná angína	75
Nestabilná angína	75
Akútne moje	160
TIA a ischemická mozgová príhoda	päťdesiat
Závažná karotická ateroskleróza	75
Akútna ischemická mŕtvica	160
Fibrilácia predsiení	325

Poznámka: TIA - prechodný ischemický atak.

Hlavná diskusia o použití aspirínu v klinickej praxi je založená na rovnováhe prínosov a rizík. Vo väčšej miere to platí pre primárnu profylaxiu, pretože pri sekundárnej profylaxii sa dosiahol konsenzus v otázke vhodnosti podávania aspirínu všetkým pacientom (v neprítomnosti kontraindikácií) a existuje len určitá variabilita dávky aspirínu v rámci odporúčaných limitov. Tieto problémy sú zdôraznené v rôznych medzinárodných a ruských odporúčaniach. Experti identifikovali nasledujúce dohodnuté pozície:

1. prínos užívania aspirínu prevažuje nad rizikom krvácania u pacientov s rôznymi formami ICHS au pacientov s vysokým rizikom;
2. riziko krvácania môže u ľudí s nízkym rizikom prekročiť prínos aspirínu;
3. pri dlhodobej liečbe je vhodná účinná dávka aspirínu v priemere 75 - 100 mg / deň (v rôznych odporúčaniach sa pohybuje od 75 do 162 mg), aby sa dosiahol maximálny účinok a minimalizovala jeho toxicita;
4. užívanie protidoštičkových látok v sekundárnej aj primárnej prevencii je možné iba po dosiahnutí cieľových hladín krvného tlaku (pod 140/90 mm Hg).

Ktorí pacienti by mali dostávať aspirín podľa medzinárodných odporúčaní:

1. Všetci pacienti s preukázanou CVD liečení ako sekundárna profylaxia.
2. V primárnej prevencii existujú nezhody medzi odporúčaniami, pravdepodobne v dôsledku absencie alebo malého počtu štúdií v osobitných skupinách (napríklad u pacientov so stredným rizikom koronárnych srdcových chorôb).
3. O vymenovaní aspirínu však môžete hovoriť, ak pacient:
   • diabetes typu 2;
   • 10-ročné riziko rozvoja koronárnej choroby srdca ≥ 20% podľa Framinghamovej stupnice (podľa systému SCORE> 10%);
   • 10-ročné riziko koronárnej choroby srdca 10–20% (SCORE> 5%) pre arteriálnu hypertenziu (AH) so zvýšením hladín kreatinínu (> 1,3 mg / dl alebo> 115 μM / l) v krvnom sére alebo u pacientov s vysokou izolovanou FR (celkový cholesterol (cholesterol) ≥ 8 mmol / l alebo pomer lipoproteínov s vysokou hustotou cholesterolu / cholesterolu s vysokou hustotou ≥ 8).

Na konci roku 2009 aktualizované odporúčania americkej komisie o vývoji preventívnych opatrení (pracovná skupina pre preventívne služby USA, USPSTF) týkajúce sa vymenovania aspirínu v primárnej prevencii [17]..

USPSTF odporúča predpísať aspirín:

1. muži vo veku 45 až 79 rokov na zníženie rizika vzniku IM, pretože v tomto veku výhody aspirínu prevažujú nad rizikom komplikácií (krvácanie);
2. ženy vo veku 55 až 79 rokov na zníženie rizika ischemickej mozgovej príhody.

Odporúčania USPSTF dospeli k záveru, že dôkazy ešte nie sú dostatočné na aktívne používanie aspirínu v primárnej prevencii u ľudí vo veku 80 a viac rokov. Na riešenie potenciálnej profylaktickej účinnosti aspirínu treba vziať do úvahy nielen vek pacienta, ale aj počiatočné 10-ročné kardiovaskulárne riziko. Na použitie odporúčaní v lekárskej praxi môžete použiť tabuľku. 4 [17].

Tabuľka 4. Kardiovaskulárne riziko *, pri ktorom prínos predpisovania aspirínu pri primárnej profylaxii prekračuje riziko krvácania (odporúčania USPSTF, 2009)

Muži		ženy
Vek rokov	10-ročné riziko ischemickej choroby srdca,%	Vek	10-ročné riziko mozgovej príhody,%
45-59	≥ 4%	55-59	≥ 3%
60-69	≥ 9%	60-69	≥ 8%
70-79	≥ 12%	70-79	≥ 11%

Poznámka: * riziko sa posudzuje podľa Framinghamovej stupnice; tabuľka je použiteľná pre ľudí, ktorí neužívajú nesteroidné protizápalové lieky, bez epigastrickej bolesti a bez anamnézy peptického vredu.

Použitie aspirínu v primárnej profylaxii sa odporúča u mužov a žien starších ako 50 rokov, ktorí majú aspoň jeden hlavný KBS FR (fajčenie, hypertenzia, diabetes mellitus, hypercholesterolémia)..

Aspirín a otázky bezpečnosti

Napriek antitrombotickému účinku vedie aspirín veľmi zriedka k rozvoju generalizovaného krvácania, s výnimkou pacientov so zhoršenou hemostázou. Najčastejšou AE s predĺženým príjmom ASA je gastrotoxicita vo forme rôznych ťažkostí (pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, bolesti v epigastriu atď.). Tieto ťažkosti sa môžu objaviť u 25% pacientov a 5 až 10% prípadov môže spôsobiť prerušenie liečby [18]. Nebezpečnejšou komplikáciou pri užívaní ASA je HCK, pri nízkych dávkach je to 2-3% [19].

Podľa metaanalýzy (Antitrombotickí trialisti - spolupráca) možno do 5 rokov od nepretržitého používania aspirínu očakávať ďalšie 3 prípady závažnej HCC na 1 000 pacientov [10]..

Pri predpisovaní aspirínu je potrebné vziať do úvahy absolútne riziko krvácania u každého jednotlivého pacienta (tabuľka 2). U jedincov s veľmi nízkym rizikom trombotickej oklúzie (menej ako 1% ročne) sa môže malý absolútny prínos z používania aspirínu znížiť na nulu kvôli zvýšenému riziku hemoragických komplikácií. Naopak, s vysokým rizikom trombotických komplikácií použitie aspirínu významne zlepšuje priebeh choroby, to znamená, že prínosy liečby liekom významne prevyšujú riziko krvácania [20]..

V súčasnosti sa vyvinulo niekoľko prístupov na zníženie rizika vzniku gastropatie v dôsledku používania nesteroidných protizápalových liekov (NSAID): použitie minimálne účinnej dávky, detekcia gastropatie RF, vymenovanie inhibítorov protónovej pumpy a špeciálnych dávkovacích foriem [21]..

K vývojovej anamnéze gastropatie patrí žalúdočný vred a dvanástnikový vred pri anamnéze, vek nad 60 rokov, užívanie iných liekov (glukokortikoidy, antikoagulanciá, NSAID). Takže u jedincov s peptickým vredom, ktorí dostávajú aspirín, je výskyt závažnej HCC trikrát vyšší. Použitie NSAID v kombinácii s aspirínom zvyšuje pravdepodobnosť výskytu HCC približne štyrikrát v porovnaní s monoterapiou aspirínom.

Predpis na 26 týždňov s obsahom esomeprozolu (inhibítor protónovej pumpy - jediná skupina odporúčaná na prevenciu a liečbu NSAID-gastropatie) v dávke 20 mg / deň. spolu s aspirínom znížili riziko vzniku žalúdočných a dvanástnikových vredov z 5,4% na 1,6% [22].

V súčasnosti je vývoj špeciálnych foriem ASA, napríklad tabliet KR (Aspirin Cardio, Bayer Schering Pharma, Nemecko), jedným z možných spôsobov, ako zlepšiť znášanlivosť lieku. Tablety Aspirin Cardio, vyrábané v dávke 100 mg, sú potiahnuté membránou, ktorá obsahuje zložky (celulóza, silikón atď.), Ktoré umožňujú rozpustenie liečiva v alkalickom prostredí dvanástnika a obchádzajú žalúdok. To eliminuje lokálne škodlivé účinky aspirínu na žalúdočnú sliznicu a zlepšuje toleranciu pacienta [23]..

Porovnanie bezpečnosti rôznych foriem ASA v jednej z metaanalýz ukázalo, že relatívne riziko komplikácií z hornej časti gastrointestinálneho traktu pri užívaní pravidelných tabliet ASA bolo 2,6 [95% CI (interval spoľahlivosti) - 2,3–2,9], CR formy aspirínu - 2,4 [95% CI - 1,9 - 2,9] a ASA s antacidami - 5,3 [95% CI - 3,0 - 9,2] [24].

Bezpečnosť a znášanlivosť RS formy aspirínu (Aspirin Cardio) sa skúmala v multicentrickej, prospektívnej štúdii zahŕňajúcej 577 lekárov z Nemecka [25,26]. Štúdia zahŕňala 1156 pacientov, ktorí dostávali aspirín CR, a 1570 pacientov, ktorí užívali pravidelnú pilulku ASA a následne boli prevedení na aspirín KR. Pacienti boli pozorovaní 2 roky. Štúdia zaznamenala nielen „veľké“ (krvácanie z gastrointestinálneho traktu), ale aj „malé“ (pálenie záhy, dyspepsiu), ktoré charakterizujú toleranciu k liekom.

Výsledky štúdie ukázali pokles incidencie AE po nahradení obvyklej tablety ASA aspirínom CR: podiel pacientov trpiacich pálením záhy sa významne znížil z 37,5% na 19,1% po troch mesiacoch užívania aspirínu CR a až 10,5% 2 roky liečby. Okrem toho, zatiaľ čo na začiatku štúdie malo 3,3% pacientov závažný pálenie záhy a 13,7% pacientov malo mierny pálenie záhy, ale na konci štúdie takéto formy neexistovali. Pri užívaní aspirínu sa prevalencia pocitu plnosti / prítomnosti bolesti v žalúdku významne znížila zo 42% / 42,1% na 23,5% / 18,7% po 3 mesiacoch liečby a na 17,9% / 18,7% po 2 mesiacoch liečby rokov liečby.

Štúdia odhalila veľmi dôležitú skutočnosť pri dlhodobom (dvojročnom) užívaní ASA - lepšia tolerancia aspirínu v ČR v porovnaní s obvyklou formou ASA.

Výzvy a vyhliadky

V poslednej dobe sa stále častejšie diskutuje problém rezistencie na ASA (rezistencia na aspirín, AR) - neschopnosť ASA u mnohých pacientov adekvátne potlačiť funkciu agregácie krvných doštičiek a znížiť syntézu TX A2. Frekvencia vývoja tohto stavu sa pohybuje od 10 do 45%. Takéto výkyvy v prevalencii tohto javu do istej miery odporujú zaznamenaným pozitívnym výsledkom pôsobenia ASA a silne závisia od diagnostických metód používaných pri AR. Jednou z bežných príčin AR je nízka kompliancia s aspirínom. Ukázalo sa teda, že 29% pacientov po IM malo AR, ale 57% z nich neužívalo pravidelne aspirín [27]..

Dôležitou úlohou dnes je širšie podávanie aspirínu pacientom, ktorým je to absolútne indikované - s KVO a vysokým rizikom, pretože títo pacienti (podľa prieskumu) často nedostávajú aspirín. Je to do značnej miery spôsobené nedostatkom pochopenia lekárov a pacientov o vhodnosti liečby aspirínom. U niektorých pacientov, najmä pri vysokom riziku, nie sú predpísané dávky vždy dostačujúce (zvyčajne nižšie, ako sa odporúča pre konkrétne kategórie pacientov). Aspirín sa často nahrádza iným liekom (napríklad dipyridomolom u pacientov s ischemickou chorobou srdca), čo pravdepodobne nebude mať za následok zlepšenie stavu pacienta a zvýšenie účinnosti prevencie..

Pri správnom použití (v odporúčaných dávkach) s použitím najbezpečnejších foriem, napríklad formy Raman, je aspirín účinným a dobre tolerovaným prostriedkom na prevenciu závažných komplikácií u pacientov s rôznymi prejavmi aterotrombózy a KBS..

Zhromažďuje sa stále viac údajov o vhodnosti použitia aspirínu nielen pri sekundárnej, ale aj pri primárnej prevencii, t. J. U jedincov so zvýšeným rizikom rozvoja MTR. V závažných prípadoch, keď sa vyžaduje použitie iných antiagregátov, zostáva aspirín základom modernej preventívnej antiagregačnej liečby..

Rozšírené používanie aspirínu pre všetkých, ktorí to potrebujú, podľa zásad medicíny založenej na dôkazoch, môže významne zvýšiť kardiovaskulárnu úmrtnosť v Rusku..

Aspirin. Výhody a poškodenie lieku

Výhody a poškodzuje aspirín - hovorí kardiológ Andrei Obrezan.

Aspirín je bežná droga, okolo ktorej sa veľa diskutuje a debatuje..

Miesta aplikácie pre aspirín sú receptory na krvných bunkách nazývané krvné doštičky. Jedna zo zložiek zrážania krvi vo forme adhézie k sebe závisí od nich. Tieto receptory sú práve blokované aspirínom..

Droga bola pôvodne syntetizovaná a používaná na liečbu bolesti, horúčky, mala prevažne protizápalový význam. V určitom okamihu však lekárske pozorovania našli v droge mnoho ďalších vlastností. Jednou z nich je blokáda súdržnosti krvných doštičiek medzi sebou a stenami krvných ciev. Nie riedenie krvi, pretože je vnímané nesprávne v každodennom živote. V dôsledku užívania aspirínu sa zlepší tekutosť krvných prvkov a zníži sa zrážanie krvi.

Výhody aspirínu

• Hlavným použitím aspirínu je prevencia trombózy pri kardiovaskulárnych patológiách..
• Zníženie teploty.
• Redukcia bolesti.
• Možno prevencia rakoviny. Je pravda, že tieto informácie sú protichodné. Existujú štúdie, ktoré nepotvrdzujú významný účinok tohto lieku v súvislosti s prevenciou rakoviny.

V medicíne dnes existuje dvojaký stav, pokiaľ ide o prevenciu. Aspirín jasne ukazuje svoju účinnosť z hľadiska sekundárnej prevencie. To znamená, že keď už existuje diagnóza koronárnych srdcových chorôb, infarktu, mŕtvice, aterosklerózy. Pokiaľ však ide o primárnu prevenciu (prevencia týchto stavov), dlhodobé štúdie nepreukazujú jej účinnosť. A ak je, potom je jeho cena provokáciou vnútorného krvácania.

Poškodenie aspirínu

Toto je jeden z vedľajších účinkov aspirínu, ako aj iných protizápalových liekov, ktoré pôsobia na tzv. ochranný mechanizmus prostaglandínu v gastrointestinálnom trakte a vyvolanie ulcerácie.

Rovnováha výhod a poškodení je taká, že v prvom rade musíme mať na pamäti žalúdočné krvácanie, ako možné kardiovaskulárne komplikácie. Ak diagnóza kardiovaskulárnych abnormalít nie je diagnostikovaná, užívanie aspirínu nie je pravdepodobnejšie ako nevyhnutné. Potvrdzujú to štúdie 2018, ktoré vypracovali Ascend a Arrive - riziká krvácania prevyšujú potenciálne prínosy.

Na prevenciu poškodenia sliznice žalúdka aspirínom sa predpisujú ďalšie lieky (inhibítory protónovej pumpy)..

Mimochodom, nie je úplne pravda, že zlá strava a nepravidelná výživa vo väčšej miere vyvolávajú eróziu tráviaceho traktu, ulceráciu a krvácanie. Oveľa dôležitejšie je narušenie inervácie, výživy buniek a rovnováhy faktorov agresie (kyslosť) a ochrany (prostaglandíny) v dôsledku stresu. Negatívnu úlohu však môže hrať veľa korenia a iných dráždivých potravín.

Aspirín a mozgová príhoda

Mŕtvica - mozgový infarkt, nekróza mozgového tkaniva v dôsledku narušenia krvného zásobovania. Vyskytujú sa hemoragické záchvaty spôsobené roztrhnutím cievy. Aspirín tu bude mať negatívny provokatívny význam..

Aspirín je kontraindikovaný u pacientov s hypertenziou, kým sa ich krvný tlak neupraví. Pretože ak dôjde k prasknutiu cievy, krvácanie bude výraznejšie, pretože krv sa nebude zrážať.

Väčšina mozgových príhod má kardiologický pôvod: buď srdcový, alebo cievny. Aspirín je navrhnutý tak, aby zabránil tvorbe mikrotrombov, ale nebude významne riešiť problém trombózy v srdci. Pretože trombóza v srdci má vo väčšej miere mechanizmy, nie agregácie (zhlukovanie), ale koagulácie (koagulácie). Preto potrebujeme antikoagulanciá.

Dávkovanie aspirínu

Protizápalovým účinkom aspirínu je dávka 500 mg a protispekanie - 75 - 125 mg.

Štúdie preukázali, že dávky 75 - 250 mg majú približne rovnaké profylaktické účinky. Účinok do 75 mg sa znižuje, nad 250 mg - nezvyšuje sa.

Drahé alebo lacné aspirín: čo si vybrať?

Kyselina acetylsalicylová je spravidla správna. A už to môže mať rôzne obchodné názvy: aspirín, trombový zadok, kardiomagnyl atď. Napríklad Thrombo ass a Cardiomagnyl boli klinicky testované a majú vhodné dávkovanie. Štúdie však preukázali, že medzi štvrtinou domáceho aspirínu 500 mg (125 mg) a inými obchodnými názvami rovnakej dávky neexistuje významný rozdiel..

Aspirín v škrupine

Na trhu dlho existovali formy enterosolventného aspirínu. Hlavným argumentom pre kúpu bol nedostatok provokácie pôsobenia aspirínu na steny žalúdka. Negatívny vedľajší účinok aspirínu však nanešťastie priamo nesúvisí s chemickým spaľovaním žalúdočnej sliznice kyselinou acetylsalicylovou. Ak sa kyselina acetylsalicylová absorbuje, inhibuje ochranné prostaglandíny. Zároveň je oslabená odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej. A nezáleží na tom, kde sa aspirín absorbuje.

Aspirín na infarkt myokardu

Ak existuje podozrenie na infarkt myokardu, použije sa dávka 300 mg. Tablety sa musia žuť, aby sa zlepšila absorpcia a biologická dostupnosť.

Aspirín a cukrovka

Makroangiopatia je jednou z komplikácií cukrovky - aterosklerózy na pozadí cukrovky. Pri cukrovke je narušený nielen metabolizmus cukrov (cukrov), ale aj bielkoviny a tuky. A pretože je metabolizmus tukov narušený, zvyšuje sa cholesterol. Lipidy s nízkou hustotou tvoria plak a vyvolávajú aterosklerózu, ischemickú chorobu srdca, cerebrovaskulárne ochorenie.

Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) opakovane zmenil svoje stanovisko, či používať aspirín na diabetes. V skutočnosti bude aspirín fungovať, ak existuje diagnóza vazokonstrikcie. Vrátane koronárnej srdcovej choroby, aterosklerózy ciev dolných končatín, cerebrovaskulárnej choroby, mozgovej príhody, infarktu. Podozrenie na zúženie aterosklerózy u pacienta s diabetom môže byť základom pre predpisovanie aspirínu.

Stanovené odporúčania:

ak je kontrakcia viac ako 50% - aplikujte,

so zúžením 30 - 50% - nejednoznačné,

zúženie menej ako 30% - skôr nie ako áno.

O cholesterole

Ak existuje tendencia zúžiť cievy, musíte znížiť hladinu cholesterolu. Existujú injekcie, ktoré sa môžu podávať raz mesačne a udržujú normálny cholesterol. Vyvíjajú sa lieky, ktoré sa môžu podávať injekčne raz za šesť mesiacov.

Cholesterol má tiež svoje výhody a poškodzuje. Z nej sú syntetizované všetky pohlavné hormóny mužov a žien. Keď cholesterol klesne, pohlavné hormóny sa znížia.

Existujú tiež choroby, pri ktorých je zníženie hladiny cholesterolu nežiaduce. Napríklad 3-4 funkčné triedy srdcového zlyhania, keď srdce nemá dostatok substrátu na kontraktilitu.

zistenie

1. V rámci čistých ciev, pri absencii ischemicko-aterosklerotického zúženia, keď nedošlo k žiadnym mozgovým príhodám a infarktu, musíte byť pri aspiríne veľmi opatrní. V primárnej prevencii nemá požadovaný výsledok..
2. Ak je osoba zapojená do primárnej prevencie užívajúcej aspirín, v žiadnom prípade ju nemožno náhle zrušiť. pretože telo je zvyknuté pracovať v tomto režime. Náhle vysadenie zvyšuje pravdepodobnosť srdcových problémov o 30%. U liekov na zníženie krvného tlaku sa po dosiahnutí výsledku môžete pokúsiť znížiť dávku na minimum. A aspirín a statíny v sekundárnej prevencii sú predpísané na celý život. Preto je vhodné tento okamih odložiť..
3. Pri primárnej prevencii je aspirín zrušený týždeň pred operáciou, aby nedošlo k krvácaniu a po chvíli je opäť predpísaný. Ale u každého kardiovaskulárneho pacienta by sa mala operácia vykonať na aspiríne, aby sa nevyvolával infarkt myokardu..
4. Aspirín nezabraňuje tvorbe intrakardiálnych krvných zrazenín.

Pamätajte, že lieky si nemôžete predpisovať sami. Nájdite lekára, ktorému budete veriť.

video

Materiál bol pripravený na základe prieskumu Sergeja Ivanovského s kardiológom Andreim Obrezanom.

Čo pomáha aspirínu, vlastnosti, kontraindikácie, ako užívať

V modernej medicíne sa používa niekoľko užitočných liekov spred sto rokov, ktoré sú súčasťou takzvaného „zlatého fondu“ drog. Jedným z takýchto liekov je aspirín. Výhody a poškodenia aspirínu znamenajú jeho použitie v súlade s určitými indikáciami.

História aspirínu

V roku 1999 sa oslavovalo 100. výročie vzniku kyseliny acetylsalicylovej (ASA). Kyselina acetylsalicylová, ktorej prínosy a poškodenia boli dostatočne preštudované, sa považuje za jedno z najpopulárnejších liekov. Farmaceutický priemysel ponúka viac ako 100 liekov vrátane ASA ako hlavnej látky.

Zdroj aspirínu sa prvýkrát spomínal pred 4000 rokmi. Ľudia používali odvar z listov a vŕbovej kôry na liečenie prechladnutia, horúčky a iných patologických stavov. Kryštalická látka nazývaná salicyl sa získala v roku 1829. Kyselina salicylová bola vytvorená v roku 1839.

Prvý závod na výrobu salicylátov bol založený v roku 1874. V nemeckej spoločnosti Bayer v roku 1888 bolo založené farmaceutické oddelenie, ktoré vyrába kyselinu salicylovú..

Látka sa vyznačovala nízkymi nákladmi a prítomnosťou toxických vlastností, čo obmedzovalo jej použitie v lekárskej praxi. Práve táto skutočnosť viedla k vzniku užitočného lieku.

V roku 1897 bol opísaný spôsob, ktorým bolo možné získať prakticky čistú kyselinu acetylsalicylovú. ASA mala vysokú farmakologickú aktivitu a nemala významný dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu. Nový liek sa nazýval aspirín a začal sa vyrábať v roku 1898 ako antipyretikum, analgetikum a analgetikum..

Chemické zloženie aspirínu

Priaznivé vlastnosti aspirínu sú dané jeho chemickým zložením. Zahŕňa tiež iné lieky s rozdielnymi chemickými štruktúrami (indometacín)..

Aspirín alebo ASA je ester, ktorý je tvorený kyselinou salicylovou a kyselinou octovou. Kyselina salicylová reaguje ako fenol pri tvorbe ASA.

Látka je biely kryštalický prášok alebo kryštály bez farby a zápachu. Mierny zápach a mierne kyslá chuť sú povolené. ASA je slabo rozpustný vo vode, etanole a chloroforme. Aspirín je vysoko rozpustný v alkohole, éteri a zásadách..

Mechanizmus účinku aspirínu

Aspirín má na organizmus tieto priaznivé účinky:

1. Protizápalové účinky. Nástroj inhibuje fázu zápalu, v ktorej dochádza k uvoľňovaniu krvi stenou krvných ciev a opuchu. Liečivo znižuje tvorbu zápalových mediátorov, napríklad prostaglandínov.
2. Antipyretikum. Odborníci sa domnievajú, že tento účinok je tiež spojený s blokovaním syntézy prostaglandínov. Reakciou na vazodilatáciu v koži dochádza k poklesu teploty.
3. Lieky proti bolesti. Tento mechanizmus predstavuje periférna a centrálna zložka. Zvyšujúce sa hladiny prostaglandínov zvyšujú citlivosť nervových zakončení. S poklesom koncentrácie prostaglandínov sa zaznamenalo zníženie bolesti.
4. Antiaggregant. Aspirín sa používa na patológie kardiovaskulárneho systému, napríklad koronárne srdcové choroby. Prínos sa prejavuje v prevencii trombózy v dôsledku vlastností látky.
5. Antitrombotický. Užitočné vlastnosti sú spôsobené krátkym obehom látky v krvi a inhibíciou syntézy hlavného faktora systému zrážania krvi (prekurzor trombínu)..

Čo je užitočné aspirín

Užitočné vlastnosti sa používajú pri rôznych patologických stavoch. Aspirín prospieva najmä srdcu. Liek sa používa na profylaktické účely v súlade s medzinárodnými odporúčaniami..

S kardiovaskulárnymi chorobami

Výhody užívania tabliet na liečbu srdcových chorôb boli preukázané. Počas výskumu boli tiež zaznamenané prospešné vlastnosti aspirínu pre krvné cievy..

Kyselina acetylsalicylová sa často predpisuje na aterotrombózu. Na pozadí tejto patológie sa vytvorí ateromatózny plak, ktorý je zakrytý krvnou zrazeninou. Pri tvorbe veľkých krvných zrazenín môžu byť následky vážne. Poškodenie spočíva v nebezpečenstve smrti.

Aspirín sa považuje za prvý liek s protidoštičkovým účinkom, ktorý vám umožňuje liečiť a predchádzať aterotrombóze a komplikáciám súvisiacim s ochorením. Vzťahuje sa to na jeho užitočné vlastnosti..

ASA je užitočná pri prevencii infarktu myokardu a ischemickej mozgovej príhody. V rámci profylaktického podávania sa odporúča aspirín v malých dávkach, čo je prospešné.

S opatrnosťou sa liek používa na cukrovku, hypertenziu, gastritídu a žalúdočné vredy, tehotenstvo, dojčenie..

V onkológii

Predpokladá sa, že tento nástroj je prospešný pri niektorých druhoch zhubných nádorov. Výsledkom štúdií bolo dokázané, že ASA v dávke 75 - 100 mg za deň znižuje riziko rakoviny. Mechanizmus priaznivých protirakovinových vlastností sa neskúmal..

Dlhodobé pozorovania preukázali 20% zníženie pravdepodobnosti vzniku rakoviny hrubého čreva a konečníka, žalúdka. Zrejmé výhody aspirínu pre mužov. Podľa štatistík je pravdepodobnosť výskytu zhubného nádoru konečníka pravdepodobnejšia u mužov. Ak hovoríme o výhodách aspirínu pre mužov, mali by ste uviesť aj jeho prospešné vlastnosti pre prostatu.

Protirakovinový účinok sa však vyskytuje na pozadí dlhodobého užívania drog, napríklad po dobu 15 až 16 rokov. Keď prestanete užívať protirakovinový účinok, do niekoľkých rokov zmizne.

Aspirín zvyšuje alebo znižuje krvný tlak.

Aspirín môže byť prospešný pri hypertenzii. Liek nemá priamy vplyv na mechanizmy zodpovedné za úroveň tlaku..

Ukázalo sa, že aspirín môže byť prospešný alebo škodlivý, keď sa používa na riedenie krvi. To je vlastnosť, ktorá spôsobuje zníženie tlaku. Tento liek je predpísaný na terapeutické a profylaktické účely s pretrvávajúcou hypertenziou, rizikom mozgovej príhody a infarktu.

Liečivá vlastnosť látky závisí od denného času. Ak budete užívať aspirín v noci, dá sa očakávať prínos. Odborníci zdôrazňujú, že sa odporúča znižovať tlak pomocou ASA iba s výraznými príznakmi. V opačnom prípade je použitie finančných prostriedkov nepraktické.

Pomáha Aspirin s bolesťou hlavy?

Aspirín môže byť užitočný pri silných bolestiach hlavy kvôli silnému analgetickému účinku. Eliminácia bolesti je spôsobená blokovaním syntézy prostaglandínov a potlačením aktivity receptora bolesti. Produkcia látok zodpovedných za výskyt opuchov, bolesti a zápalu sa tak zastaví.

Podľa pokynov na tento liek možno aspirín predpísať na odstránenie bolesti hlavy, najmä migrény. Liek sa môže predpísať výlučne pacientom, ktorí dosiahli vek 15 rokov. Užívaná dávka závisí od intenzity bolesti hlavy a nie je vyššia ako 3 g za deň. U starších ľudí je maximálna dávka znížená na 2 g.

Indikácie pre použitie Aspirín

Kyselina acetylsalicylová je obľúbeným liekom pre svoje početné indikácie. Použitie kyseliny acetylsalicylovej pre ľudské telo sa dokázalo na základe experimentálnych štúdií.

Návod na použitie lieku naznačuje nasledujúce indikácie na použitie ASA:

• symptomatická úľava bolesti zubov, kĺbov a svalov;
• odstránenie bolesti hlavy rôznej intenzity;
• menštruačné kŕče;
• zvýšená teplota na pozadí akútnych respiračných vírusových infekcií a zápalového procesu.

Pravidlá podávania a dávkovania aspirínu

Liek je určený na perorálne podávanie a je predpísaný dospelým a dospievajúcim, ktorí dosiahli vek 15 rokov. Aspirín sa užíva perorálne, nezabudnite jesť. Tableta sa má zapiť značným množstvom vody.

Dĺžka používania závisí od závažnosti príznakov a lekárskych predpisov. Samostatné podávanie by nemalo trvať dlhšie ako 7 dní, čo je spôsobené nielen priaznivými vlastnosťami lieku. Droga môže byť škodlivá pri dlhodobom používaní bez vymenovania špecialistu.

Dávka lieku závisí od indikácie pre prijatie. Priemerná dávka sa pohybuje od 0,5 do 1 g. Prijateľný interval medzi dávkami je 4 hodiny alebo viac.

Použitie aspirínu v kozmetike

Kyselina acetylsalicylová je populárne liečivo, ktoré sa používa na odstránenie bolesti a príznakov zápalového procesu. Prínosom tejto drogy je cenová dostupnosť, nízke náklady a voľno na voľnopredaj. Liečivé vlastnosti aspirínu sa však neobmedzujú iba na jeho hlavné indikácie na užívanie.

Aspirín sa úspešne používa v kozmetike. Nástroj môže byť vďaka svojim užitočným vlastnostiam použitý na čistenie pokožky tváre. Masky založené na aspiríne sa odporúčajú v týchto prípadoch:

• kombinovaná alebo mastná pokožka;
• akné, akné.

ASA preniká hlboko do pokožky, zlepšuje jej stav a vzhľad. Masky s kyselinou acetylsalicylovou dodávajú pokožke zdravý vzhľad vďaka priaznivým vlastnostiam účinnej látky. V dôsledku pravidelného používania produktu môžete očakávať odstránenie:

• mastný lesk;
• zväčšené póry;
• čierne bodky;
• vyrážky všetkého druhu.

Recepty pleťovej masky Aspirin

Masky s ASA sa odporúčajú pre vekové škvrny, vyrážky, vädnúce a mastnú pleť. Liečba sa nevykonáva počas laktácie a tehotenstva, alergií, rozšírených ciev.

Na prípravu klasickej masky je potrebné 6 tabliet kyseliny acetylsalicylovej rozpustiť v čajovej lyžičke prevarenej vody. Najskôr je potrebné očistiť pokožku od špiny a kozmetiky. Pred spaním sa zmes nanesie na pokožku tváre a po 20 minútach sa vymyje.

Akné, vekové škvrny sa môžete zbaviť zdravou citrónovou maskou. Na jej prípravu potrebujete 2 polievkové lyžice citrónovej šťavy a 6 tabliet aspirínu. Expozičná doba je 10 minút..

Maska kyseliny acetylsalicylovej je užitočná, keď sa objavia prvé príznaky starnutia pokožky. Rovnaké množstvo vody a medu sa zmieša so 4 tabletami aspirínu. Zmes sa nanesie v tenkej vrstve a po 10 minútach sa premyje.

Pre mastnú pleť pridajte 4 tablety aspirínu s vodou, ovsené vločky a kefír. Expozícia zmesi trvá 15 minút. Vrásky a akné môžete odstrániť pomocou masky tabliet Aspirinu a bielej hliny, ktorá by sa mala brať v rovnakých častiach..

Aspirín Harm a vedľajšie účinky

Ak používate aspirín každý deň, môžete očakávať nielen výhody, ale aj škody. Na pozadí použitia ASA sa môžu vyskytnúť tieto vedľajšie účinky:

1. Zažívacie ústrojenstvo. V niektorých prípadoch sú pozorované nasledujúce príznaky: nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, bolesť. Krvácanie z gastrointestinálneho traktu môže viesť k anémii, eróznym ulceróznym léziám. Dlhodobé používanie kyseliny acetylsalicylovej je škodlivé vo forme zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov.
2. Nervový systém. Často sa pozoruje závrat alebo hučanie v ušiach, čo naznačuje predávkovanie.
3. Hematopoetický systém. Existuje riziko krvácania.

Kontraindikácie Aspirín

Napriek svojim liečivým vlastnostiam môže byť aspirín škodlivý. Predtým, ako užijete látku, musíte zvážiť možné kontraindikácie.

Odborníci nazývajú nasledujúce kontraindikácie, pri ktorých sa použitie lieku neodporúča:

• exacerbácia erozívnych a ulceratívnych lézií súvisiacich s gastrointestinálnym traktom;
• hemoragická diatéza;
• bronchiálna astma spôsobená NSAID;
• kombinované použitie s metotrexátom;
• prvý alebo posledný trimester gravidity;
• dojčenia;
• reakcie z precitlivenosti.

Liek sa môže užívať opatrne počas tehotenstva 2 trimestre, nazálna polypóza, anamnéza peptického vredu.

Je možné aspirín počas tehotenstva

Výhody Aspirinu pre ženy sú nepopierateľné. Tento liek je predpísaný na rôzne patologické stavy. Mnoho tehotných žien má otázku, či sa kyselina acetylsalicylová môže užívať počas tehotenstva. Možnosť prijatia závisí od gestačného veku.

Používanie v prvom a treťom trimestri tehotenstva je zakázané. Poškodenie je spôsobené zvýšeným rizikom vrodených chýb u dieťaťa a slabosťou práce. Tablety môžete používať v druhom trimestri iba so súhlasom lekára.

Môžem dať dieťaťu aspirín

Možnosť použitia aspirínu priamo súvisí s jeho vlastnosťami a účinkami na organizmus. Tento liek riedi krv a blokuje tvorbu látok, ktoré ovplyvňujú výskyt bolesti. Použitie finančných prostriedkov je povolené od 15 rokov. Užívanie v mladšom veku môže poškodiť telo dieťaťa..

Interakcia aspirínu s inými látkami

Súbežné podávanie metotrexátu zvyšuje jeho toxicitu. Účinok sa pozoruje aj pri súčasnom použití iných NSAID, narkotických analgetík, trombolytík, diuretík, heparínu, hypoglykemických a antihypertenzív..

Glukokortikoidy môžu zvyšovať nepriaznivé účinky na žalúdočnú sliznicu. Harm sa prejavuje aj v riziku krvácania. Antacidá spomaľujú absorpciu ASA.

Aspirín a alkohol

Pitie alkoholu počas liečby je zakázané. Poškodenie spočíva v pravdepodobnosti gastrointestinálneho krvácania a poškodenia sliznice tráviaceho systému.

Analógy aspirínu

Aspirín má nielen vlastnosti na riedenie krvi. Analógové protidoštičkové látky sú tiež užitočné..

Odborníci nazývajú tieto analógy liekov s podobným mechanizmom účinku:

• Komplex aspirínu;
• Salicylát sodný;
• Cefecon H;
• Cofacil Plus;
• Aspagel.

záver

Výhody a poškodenia aspirínu nie sú pochýb. Tablety majú širokú škálu indikácií na použitie. Používajú sa nielen na interné, ale aj na vonkajšie použitie. Pred užitím kontraindikácie a možné vedľajšie účinky, ktoré môžu byť škodlivé.