No-spa - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (40 mg tablety, 80 mg forte, injekcie v ampulkách na injekciu) lieku na liečbu kŕčov a bolesti dospelých, detí a tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na používanie lieku No-shpa. Poskytuje spätnú väzbu od návštevníkov tohto webu - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názorov lekárov na používanie produktu No-shpa v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoje recenzie na liek: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, prípadne neboli oznámené výrobcom v anotácii. Analógy Bez výskytu v prítomnosti dostupných štrukturálnych analógov. Použitie na liečbu a zmiernenie kŕčových bolestí u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

No-spa je myotropické antispasmodikum, derivát izochinolínu. Má silný antispasmodický účinok na hladké svalstvo vďaka inhibícii enzýmu PDE. Enzým PDE je nevyhnutný na hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia PDE vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP, ktorá spúšťa nasledujúcu kaskádovú reakciu: vysoké koncentrácie cAMP aktivujú fosforyláciu kinázy myozínového ľahkého reťazca (MLC) závislú od cAMP. Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu afinity k Ca2 + -kalmodulínovému komplexu, v dôsledku čoho inaktivovaná forma MLCK podporuje svalovú relaxáciu. Okrem toho cAMP ovplyvňuje cytosolovú koncentráciu iónu Ca2 + v dôsledku stimulácie transportu Ca2 + do extracelulárneho priestoru a sarkoplazmatického retikula. Tento účinok drotaverínu (aktívnej látky liečiva No-shpa) znižujúceho koncentráciu iónov Ca2 + prostredníctvom cAMP vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu vo vzťahu k Ca2.+.

In vitro drotaverín inhibuje izoenzým PDE4 bez inhibície izoenzýmov PDE3 a PDE5. Preto účinnosť drotaverínu závisí od koncentrácie PDE4 v tkanivách (obsah PDE4 v rôznych tkanivách sa líši). PDE4 je najdôležitejší na potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE4 užitočná pri liečbe hyperkinetických dyskinéz a rôznych chorôb sprevádzaných spastickým gastrointestinálnym traktom..

Hydrolýza cAMP v myokarde a hladkom svalstve ciev sa vyskytuje hlavne pomocou izoenzýmu PDE3, čo vysvetľuje skutočnosť, že No-shpa nemá pri vysokých antispazmodických účinkoch žiadne závažné vedľajšie účinky na srdce a krvné cievy a výrazné účinky na kardiovaskulárny systém..

Drotaverín je účinný pri kŕčoch hladkých svalov neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie drotaverín uvoľňuje hladké svaly tráviaceho traktu, žlčové cesty a genitourinárny systém..

farmakokinetika

Po požití sa No-spa rýchlo a úplne vstrebáva. Po presystémovom metabolizme vstúpi 65% akceptovanej dávky drotaverínu do systémového obehu. Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách, preniká bunkami hladkého svalstva. Neprechádza hematoencefalickou bariérou. Drotaverín a / alebo jeho metabolity sú schopné mierne preniknúť cez placentárnu bariéru. V priebehu 72 hodín je drotaverín z tela takmer úplne vylúčený. Viac ako 50% drotaverínu sa vylučuje obličkami a asi 30% črevami (vylučovanie žlčou). Drotaverín sa vylučuje hlavne ako metabolity, nezmenený drotaverín v moči nie je detegovaný..

indikácia

• spazmy hladkého svalstva pri ochoreniach žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papillitída;
• kŕče hladkých svalov močového systému: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, kŕče močového mechúra.

Ako doplnková terapia:

• s gastrointestinálnymi kŕčmi hladkého svalstva: žalúdočné a duodenálne vredy, gastritída, kardiálne a pylorické kŕče, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a syndróm dráždivého čreva s flatulenciou po vylúčení chorôb prejavujúcich sa akútnym žalúdočným syndrómom (apendicitída, peritonitída, perforácia vredy, akútna pankreatitída);
• tenzné bolesti hlavy (na orálne podávanie);
• algodismenorea.

Uvoľnenie formulárov

No-shpa forte tablety 80 mg.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (injekcie do injekčných ampúl).

Návod na použitie a dávkovanie

Pre dospelých je odporúčaný denný príjem 120 - 240 mg (v 2 - 3 dávkach). Maximálna jednotlivá dávka je 80 mg. Maximálna denná dávka je 240 mg.

Priemerná denná dávka pri intramuskulárnom podaní dospelým je 40 - 240 mg (delené 1 až 3 podaniami denne). Pri akútnej kolike (obličke alebo biliárnej) sa liek podáva intravenózne pomaly v dávke 40 - 80 mg (trvanie podávania je približne 30 sekúnd).

Žiadne klinické štúdie zahŕňajúce drotaverín u detí.

V prípade predpisovania No-shpa je maximálna denná dávka na perorálne podanie pre deti vo veku 6 až 12 rokov 80 mg v 2 rozdelených dávkach, pre dospelých nad 12 rokov - 160 mg v 2-4 rozdelených dávkach.

Trvanie liečby bez konzultácie s lekárom

Pri užívaní lieku bez konzultácie s lekárom je odporúčaná dĺžka liečby zvyčajne 1 - 2 dni. Ak počas tohto obdobia bolesť nezmizne, pacient by sa mal poradiť s lekárom, aby objasnil diagnózu av prípade potreby zmenil terapiu. V prípadoch, keď sa HO-kúpele používajú ako adjuvantná liečba, môže byť trvanie liečby bez konzultácie s lekárom dlhšie (2 až 3 dni)..

Metóda posudzovania účinnosti

Ak pacient dokáže ľahko diagnostikovať príznaky svojej choroby ľahko, napr ak sú mu dobre známe, pacient tiež ľahko vyhodnotí účinnosť liečby, konkrétne zmiznutie bolesti. Ak v priebehu niekoľkých hodín po užití lieku v maximálnej jednotlivej dávke dôjde k miernemu poklesu bolesti alebo k poklesu bolesti, alebo ak sa bolesť po užití maximálnej dennej dávky významne nezníži, odporúča sa konzultovať s lekárom.

Vedľajší účinok

• cardiopalmus;
• zníženie krvného tlaku;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• nespavosť;
• nevoľnosť;
• zápcha;
• svrbenie
• vyrážka;
• žihľavka;
• angioedém;
• reakcie v mieste vpichu.

kontraindikácie

• závažné zlyhanie obličiek;
• závažné zlyhanie pečene;
• závažné srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
• vek detí do 6 rokov (pre tablety);
• vek detí (na parenterálne podávanie, pretože klinické štúdie u detí sa nevykonali);
• obdobie dojčenia (žiadne klinické údaje);
• zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy (pre tablety v dôsledku prítomnosti laktózy v ich zložení);
• precitlivenosť na zložky liečiva;
• precitlivenosť na disiričitan sodný (na roztok na iv a / m podávanie).

Tehotenstvo a laktácia

Ako ukázali štúdie reprodukcie na zvieratách a retrospektívne údaje o klinickom použití, použitie No-shp počas gravidity nemalo teratogenitu ani embryotoxicitu.

Počas tehotenstva sa má liek používať opatrne a iba v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku preváži možné riziko pre plod..

Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov je liek kontraindikovaný počas laktácie (dojčenie)..

špeciálne pokyny

Zloženie tabliet obsahuje 52 mg laktózy, čo môže viesť k ťažkostiam zo zažívacieho systému u pacientov trpiacich intoleranciou lat. Preto liek vo forme tabliet nie je predpísaný pacientom s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo poruchou absorpcie glukózy / galaktózy..

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie obsahuje hydrogensiričitan sodný, ktorý môže u citlivých jedincov (najmä u pacientov s bronchiálnou astmou v anamnéze alebo alergické reakcie) vyvolať alergické reakcie vrátane anafylaktického a bronchospazmu. Pri zvýšenej citlivosti na disiričitan sodný by sa malo vyhnúť parenterálnemu podávaniu lieku..

Pri zapínaní / zavádzaní lieku pacientom s nízkym krvným tlakom by mal byť pacient v horizontálnej polohe kvôli riziku kolapsu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Ak sa drotaverín podáva perorálne v terapeutických dávkach, neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a vykonávať práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Ak sa vyskytnú akékoľvek nežiaduce reakcie, otázka vedenia vozidla a práce s mechanizmami si vyžaduje individuálne zváženie. V prípade závratov po užití drogy by ste sa mali vyhnúť možným nebezpečným činnostiam, ako je vedenie vozidiel a práca so strojmi.

Po parenterálnom podaní lieku sa odporúča zdržať sa vedenia motorových vozidiel a zapojenia sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií..

Liekové interakcie

Inhibítory PDE, ako je papaverín, oslabujú antiparkinsonický účinok levodopy. Pri predpisovaní No-shpa súbežne s levodopou je možná zvýšená tuhosť a tras.

Pri súčasnom použití s ​​drotaverínom dochádza k vzájomnému zvýšeniu antispasmodického účinku papaverínu, bendazolu a iných antispazmodík vrátane m-anticholinergík.

No-spa zvyšuje arteriálnu hypotenziu spôsobenú tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.

No-spa znižuje spazmogénnu aktivitu morfínu.

Fenobarbital zvyšuje antispasmodický účinok drotaverínu.

Drotaverín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumíny, beta a gama globulíny. Nie sú k dispozícii údaje o interakcii drotaverínu s liekmi, ktoré sa významne viažu na plazmatické bielkoviny. Môžeme však predpokladať možnosť ich interakcie s No-shpa na úrovni väzby na plazmatické proteíny - vytesnenie jedného z liekov s druhým z väzobných miest a zvýšenie koncentrácie voľnej frakcie v krvi lieku so slabšou väzbou na proteíny. Toto hypoteticky môže zvýšiť riziko farmakodynamických a / alebo toxických vedľajších účinkov tohto lieku..

Analógy lieku No-shpa

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Vero-Drotaverinum;
• Droverin;
• drotaverín;
• Drotaverín forte;
• Hydrochlorid drotaverínu;
• Nosh-BRA;
• Kúpele Ple;
• Spasmol;
• Spasmonet;
• Spazmonet forte;
• Spazoverine;
• Spakovin.

Odstránime bolesť pomocou injekcie No-Shpy

Injekcie typu No-Shpa sú liekom, ktorý sa požaduje v postsovietskom priestore. Napriek účinnosti sa vyznačuje kontraindikáciami. Predtým, ako zadáte obsah ampulky, musíte podstúpiť lekársku prehliadku. Účinné látky liečiva v injekcii sú predpísané pri silnom spazme, aby sa znížil alebo odstránil prah bolesti.

Produkt v tekutej forme sa líši od výrobkov, ktoré sa dodávajú na trh vo forme kapsúl. Tie prvé sú účinnejšie a rýchlejšie eliminujú zameranie bolesti a negatívnych symptómov.

Funkcie No-Shpa

Výhodou systému No-Shpa je jeho schopnosť rýchlo eliminovať príznaky rôznych chorôb. Vo forme hlavného liečiva sa predpisuje v zriedkavých prípadoch s vývojom takých závažných chorôb, ako je onkológia tráviaceho ústrojenstva a iné negatívne nádory..

Nie je dovolené používať liek u osôb, ktoré sú náchylné na vznik alergických vyrážok, ktoré môžu spôsobiť anafylaktický šok alebo dokonca smrť. Účinné látky sú tiež nebezpečné pre ľudí, ktorí majú problémy s celým radom ochorení spojených s respiračnými funkciami a inými typmi gastrointestinálnych chorôb. Týmto injekciám sa predpisuje No-Shpa, čo spôsobí smrť respiračných funkcií s prechodom na opuch životne dôležitých orgánov..

Avšak Shpa je pomerne efektívny, preto jeho iracionálny príjem môže mať negatívne následky. Pred intramuskulárnym podaním účinných látok je potrebné preštudovať pokyny, ktoré opisujú použitie lieku. Je dôležité venovať pozornosť dávke a viacerým aspektom, keď sa môže použiť a kedy nie.

Ako podať injekciu No-Shpa intravenózne a intramuskulárne

Srdcom liečiva je hydrochlorid drotaverínu, ktorý aktívne odstraňuje prahy bolesti. Liek sa uvoľňuje s antispasmodickým účinkom, v dôsledku čoho je drotaverín charakterizovaný širším spektrom expozície ako látky, ktoré vstúpili do tela z kapsuly. Prečo No-Shpa:

• S črevnými alebo žalúdočnými kolikami, ihneď po operácii;
• V období po potrate;
• S tvorbou vredov v zažívacom trakte;
• S urolitiázou, s obličkovými kameňmi.

Infekčný liek No-Shpa sa môže vstreknúť buď do žily alebo do svalu. Prvý spôsob aplikácie spočíva v zriedení účinných látok zmiešaných s chloridom sodným. Ampulka sa používa na kvapkanie účinných látok do žily. Tento druh podávania účinných látok dosahuje dlhšiu expozíciu. Používa sa po operácii. Jedna ampulka obsahuje až štyridsať mg. účinná látka, ako je opísaná vyššie.

Kedy vziať

Droga odstraňuje kŕče v oblastiach, kde sú svaly. Farmakologické zložky v infekčnej forme rýchlo eliminujú všetky prejavy bolesti a robia to čo najúčinnejšie. U väčšiny pacientov s migrénou sa uprednostňuje Citramon alebo Askofen.

Zároveň je racionálnejšie zvoliť ho vo forme kapsúl, zatiaľ čo ampulky budú účinné v prípade ostrých bolestí, poranenia končatín, hlbokých rezov, otvorených a uzavretých zlomenín..

Droga je účinná a aj pri malých dislokáciách je predpísané zbaviť sa negatívnych symptómov a zvýšenej bolesti. Výhodou injekcií je absencia následkov, ktoré môžu ovplyvniť žalúdok a črevá. To signalizuje, že látka pôsobí iba na centrum bolesti bez toho, aby mala negatívny účinok.

Dávkovanie liekov

V písomnej informácii pre používateľov lieku sa uvádza dávka pre dospelých a dieťa. Liek môžu užívať aj deti od 12 mesiacov, ale iba vtedy, ak to lekár priamo uviedol. Pre deti od jedného roku do predškolského veku je dávka sto dvadsať mg za 24 hodín. Okrem toho by také množstvo liečiva malo byť rovnomerne rozdelené do niekoľkých dávok, čím sa zabráni vzniku vyrážok.

Pre deti školského veku a do dvanástich rokov sa dávka 24 hodín rovná dvom miligramom. Toto množstvo je rozdelené do dvoch dávok a pre dospelého je 250 mg za 24 hodín. Po konzultácii s ošetrujúcim lekárom sa musí tiež rozdeliť na niekoľko recepcií. Pri silnej bolesti sa liek vstrekuje priamo do stredu prahu. Napríklad, ak sa u obličiek prejaví bolesť, liek sa musí podávať v množstve 80 mg. priamo do žily. Tento postup by nemal trvať dlhšie ako pol minúty..

V čase narodenia dieťaťa alebo počas ukončenia tehotenstva sa liek môže vstreknúť do svalu alebo žily. Jeho dávka by nemala byť vyššia ako 80 mg s prestávkou 60 minút. Dva typy podania nie sú povolené bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Ak je to zakázané

Pokyny majú niekoľko kontraindikácií, ktoré je potrebné preštudovať pred zavedením lieku:

• Prítomnosť vyrážok alebo inej formy alergie na účinné látky liečiva;
• Počas obdobia očakávania dieťaťa alebo dojčenia bez predchádzajúceho súhlasu gynekológa;
• Ochorenia postihujúce dýchacie cesty;
• Keď je zlomený zvyčajný a normálny rytmus srdca;
• Ak má pacient príznaky zníženého tlaku v tepnách.

Deti často vykazujú kožné vyrážky na molekulách laktózy, ktoré sú obsiahnuté v kapsulách. Predtým, ako ju podáte dieťaťu, musíte sa uistiť, že neexistuje alergia a vstreknúť liek do žily alebo svalu.

Negatívne dôsledky

No-Shpa sa vyznačuje dlhým pozitívnym účinkom, vyznačuje sa aj negatívnymi aspektmi, ktoré sa vyskytnú, keď sa daná dávka nedodrží. Stáva sa to, keď sa pri pravidelnom príjme účinných látok znižuje ich účinnosť a účinok. Pacient, ktorý sám chcel zvýšiť dávku, aby znížil prah bolesti, ohrozuje jeho život.

Medzi hlavné vedľajšie účinky produktu No-Shpa patria tieto prejavy:

• Zníženie ukazovateľov tlaku v tepnách;
• Rozvoj pocitu, ktorý predchádza zvracaniu;
• Zrýchlený tlkot srdca;
• Vyrážky na tele;
• Edém, ktorý sa prejavil na mieste, kde bol podaný liek No-Shpa;
• Anafylaktický šok sa môže často prejaviť, čo má často za následok smrť..

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť nielen pri zvýšení danej dávky, ale aj pri dennom užívaní lieku. Ak sa jeho účinnosť nestane tak zrejmou, musí sa nahradiť inými prostriedkami z riadku, ktorý sa vyznačuje charakteristickým zložením..

Droga, ktorá vstupuje na trh v tekutej forme: aká je jej úloha

Mal by sa používať iba v zriedkavých prípadoch, keď v inej forme nie je tak jednoduchý alebo iracionálny. Dôvodom, prečo je tabletová forma neprijateľná, je nedostatok laktázy. Aj keď pacient nemá osobnú neznášanlivosť na účinné látky, mliečne enzýmy môžu nepriaznivo ovplyvniť tráviaci systém. Sú to črevné koliky, pocit, ktorý predchádza zvracaniu.

Ak sa objavia príznaky zhoršenej absorpcie sacharózy, vstreknú sa účinné látky do jeho žily alebo svalu. Odporúča sa tiež na zápal pankreasu. Nakoniec, choroba sa vyznačuje častou nevoľnosťou a zvracaním, užívanie tabliet bude jednoducho zbytočné. Pretože zavedenie lieku No-Shpa do žily má maximálny antispasmodický účinok, mnohí ho predpisujú iba v tejto forme, najmä pri bolesti v zažívacom trakte, obličkách atď..

Keď začne pôsobiť liek proti bolesti

Venujte pozornosť drotaverínu a papaverínu. Prvá látka je mnohokrát účinnejšia ako druhá, takže sa v tele absorbuje rýchlejšie. Spravidla k poklesu prahu bolesti dochádza 5-10 minút po podaní liečiva.

V porovnaní s tabletovou formou, keď k výsledku dôjde za 10-20 minút. Liek v tekutej forme sa môže skladovať nie dlhšie ako 36 mesiacov od dátumu výroby. Je tiež dôležité dodržiavať potrebné ukazovatele teploty v miestnosti, ktoré by nemali prekročiť 15 a 25 stupňov.

Ale shpa alebo drotaverin, dávajte pozor! Ak neviete, čo si vybrať a ktorý liek bude účinný, mali by ste vedieť, že obidve majú rovnakú účinnú látku, iba prvým liekom je cudzia kópia Drotaverinu. To, samozrejme, výrazne ovplyvňuje cenu, preto ju mnohí lekári a pacienti uprednostňujú.

Je tiež potrebné poznamenať, že cena No-Shpa v tekutej forme je od sto do päťsto rubľov. Závisí to od farmakologického ústavu a počtu ampúl v škatuli. Výrobca tabliet aj injekčných foriem lieku je maďarská spoločnosť Chinoin.

V ktorých prípadoch sa liek používa počas čakania na dieťa

Pôrodníci ho používajú ako pri pôrode, pretože otvárajú maternicu a anestetizujú pôrodu bez ovplyvnenia prechodu plodu cez pôrodný kanál..

Môže sa liek zmeniť, ak žena kŕmi dieťa

Počas tohto obdobia je prísne zakázaný akýkoľvek prejav No-Shpa, či už sú to ampulky alebo tablety, pretože prechádzajú do materského mlieka..

Prečo je to nebezpečné?

Dieťa môže dôjsť k nedobrovoľnej erupcii obsahu žalúdka ústami, kŕču dýchacieho systému alebo dokonca k zastaveniu dýchania..

Účinné látky sú analgín alebo kys

Účinné látky týchto dvoch liekov sa vyznačujú rôznymi charakteristikami a indikáciami: ich účinok je odlišný. Ak účinné látky prvého bloku blokujú tvorbu látok, dráždia nervy a vlákna, zastavia nepríjemné pocity, potom druhý pôsobí odlišne. Uvoľňujú kŕče hladkých svalov, takže lieky sa vo svojej činnosti líšia. Ak je prvá účinná, druhá bude zbytočná. Priemyselná výroba ampúl je spôsobená podávaním liečiva tým, ktorí sú chorí na intoleranciu laktózy. V ampulkách táto zložka nie je. Táto forma podávania liekov tiež pomáha dosiahnuť rýchlejší výsledok..

Aké choroby liek pomáha v žilách a svaloch?

Táto metóda pomôže znížiť kontrakcie hladkého svalstva, zlepšiť pracovnú aktivitu a nadobudne účinnosť po chirurgickom zákroku v tráviacom trakte alebo inej dutine. Intravenózne podávanie tiež rýchlo zmierňuje nepohodlie pri chorobách močového ústrojenstva a žalúdočnej kolike.

Môže liek spôsobiť pacientovi smrť

Takéto prípady sú v praxi veľmi zriedkavé. Injekčné podanie injekcie No-Shpa môže viesť k uduseniu alebo dokonca k smrti, častým je aj anafylaktický šok. Preto by mal lekár určiť racionálnosť injekcií.

Môže to pomôcť s migrénou

Z praktického hľadiska sa zavedenie injekcie na migrénu dá dosiahnuť znížením spazmu elastických tubulárnych útvarov v mozgu. Po úplnom obnovení toku krvi sa mozgová kôra začína aktívne zásobovať a plniť všetkými potrebnými látkami, čím sa vylučujú produkty rozpadu. Migréna sa už neobťažuje. No-Shpa so zvýšenou bolesťou v oblasti hlavy bude účinný, ak syndróm bolesti spôsobí zvýšený tlak v tepnách. Existujú také kópie drogy:

1. Priama akcia - drotaverín.
2. Nepriamy - papaverín hydrochlorid.

Ak dievčatá počas menštruácie zažijú bolesť, zavedenie drogy ju bezpochyby zachráni pred následkami. Ale to nestojí za to, že tento spôsob liečby sa môže používať každý deň. Nie viac ako tri injekcie za cyklus menštruácie. Až potom vám No-Shpa pomôže zakaždým, o 10, 100 a 200.

No-Spa®

Účinná látka:

obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

štruktúra

Opis liekovej formy

Tablety: okrúhle, bikonvexné, žlté so zelenkavým alebo oranžovým odtieňom, na jednej strane s vyrytým vírivkou.

farmaceutický účinok

farmakodynamika

Drotaverinum je derivát izochinolínu, ktorý vykazuje silný antispasmodický účinok na hladké svalstvo inhibíciou PDE typu IV (PDE typu IV). Inhibícia enzýmu PDE IV vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP, inaktivácii kinázy myozínového ľahkého reťazca, ktorá následne spôsobuje relaxáciu hladkých svalov. Účinok drotaverínu prostredníctvom cAMP, ktorý znižuje koncentráciu iónov Ca2 +, vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu vzhľadom na ióny Ca2.+.

In vitro drotaverín inhibuje enzým PDE IV bez inhibície enzýmov PDE III a PDE V. Preto účinnosť drotaverínu závisí od koncentrácie PDE IV v rôznych tkanivách. PDE IV je najdôležitejšia na potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE IV užitočná pri liečení hyperkinetických dyskinéz a rôznych chorôb sprevádzaných spastickým gastrointestinálnym traktom..

Hydrolýza cAMP v myokarde a hladkých svaloch ciev sa vyskytuje hlavne pomocou enzýmu PDE III, čo vysvetľuje skutočnosť, že s vysokou antispasmodickou aktivitou nemá drotaverín žiadne závažné vedľajšie účinky na srdce a krvné cievy a výrazné účinky na CCC..

Drotaverín je účinný pri kŕčoch hladkých svalov neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie drotaverín uvoľňuje hladké svaly tráviaceho traktu, žlčové cesty a genitourinárny systém..

Drotaverín vďaka svojmu vazodilatačnému účinku zlepšuje krvný obeh tkanív.

Vyššie uvedené mechanizmy pôsobenia drotaverínu teda eliminujú kŕče hladkých svalov, čo vedie k zníženiu bolesti.

farmakokinetika

Absorpcie. V porovnaní s papaverínom je drotaverinum rýchlejšie a lepšie absorbovaný z gastrointestinálneho traktu pri perorálnom podaní. Po presystémovom metabolizme vstúpi 65% akceptovanej dávky drotaverínu do systémového obehu. C_max v plazme sa dosiahne po 45 až 60 minútach.

Distribution. In vitro je drotaverín vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny (95–98%), najmä na albumín, y- a β-globulíny..

Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách, preniká bunkami hladkého svalstva. Neprepúšťa BBB. Drotaverín a / alebo jeho metabolity môžu mierne preniknúť cez placentárnu bariéru.

Metabolizmus. U ľudí je drotaverín takmer úplne metabolizovaný v pečeni.

Chov. T_1/2 drotaverín je 8–10 hodín.

Počas 72 hodín je drotaverín takmer úplne vylúčený z tela. Asi 50% drotaverínu sa vylučuje obličkami a asi 30% tráviacim traktom. Drotaverín sa vylučuje hlavne ako metabolity, nezmenený drotaverín v moči nie je detegovaný..

Indikácie No-shpa ®

spazmy hladkého svalstva s ochoreniami žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papillitída;

kŕče hladkého svalstva močových ciest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, kŕče močového mechúra.

Ako doplnková terapia:

gastrointestinálne spazmy hladkého svalstva: žalúdočné a duodenálne vredy, gastritída, kardiálne a pylorické spazmy, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a syndróm dráždivého čreva s flatulenciou;

napínacie bolesti hlavy;

dysmenorea (menštruačná bolesť).

kontraindikácie

precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok liečiva;

závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;

závažné srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);

deti do 6 rokov;

obdobie laktácie (žiadne klinické štúdie);

hereditárna intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy (kvôli prítomnosti monohydrátu laktózy).

Preventívne opatrenia: arteriálna hypotenzia; detskí pacienti (nedostatok klinických skúseností); tehotenstvo (pozri časť „Použitie počas tehotenstva a laktácie“).

Tehotenstvo a laktácia

Štúdie neodhalili teratogénne a embryotoxické účinky drotaverínu ani nepriaznivé účinky na graviditu. Ak je však potrebné počas tehotenstva používať prípravok No-shpa®, je potrebné postupovať opatrne a liek sa má predpisovať až po vyhodnotení pomeru potenciálnych výhod pre matku a možného rizika pre plod..

Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov počas dojčenia sa neodporúča predpisovať.

Vedľajšie účinky

Nižšie sú uvedené nežiaduce účinky pozorované v klinických skúšaniach, rozdelené podľa orgánových systémov s indikáciou frekvencie ich výskytu v súlade s gradáciou odporúčanou WHO: veľmi často (≥10%), často (≥1, CNS: zriedka - bolesti hlavy, závraty, nespavosť).

Z CCC: zriedka - búšenie srdca, znížený krvný tlak.

Z tráviaceho traktu: zriedka - nevoľnosť, zápcha.

Zo strany imunitného systému: zriedka - alergické reakcie (angioedém, žihľavka, vyrážka, svrbenie) (pozri časť „Kontraindikácie“)..

Interakcia

Levodopa. Inhibítory PDE, ako je papaverín, znižujú antiparkinsonický účinok levodopy. Pri vymenovaní drotaverínu súčasne s levodopou je možná zvýšená tuhosť a tras.

Iné antispasmodiká vrátane m-anticholinergík. Vzájomné posilnenie antispasmodických účinkov.

Dávkovanie a spôsob podávania

dospelí 1-2 tabuľky. naraz 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 6 tabliet. (čo zodpovedá 240 mg).

Deti. Klinické štúdie o použití drotaverínu u detí sa nevykonali..

V prípade predpisovania drotaverínu deťom:

- pre deti od 6 do 12 rokov, 1 tab. naraz 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka sú 2 tablety. (čo zodpovedá 80 mg).

- pre deti od 12 rokov na 1 stôl. naraz 1–4 krát denne alebo 2 tablety. naraz 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka sú 4 tablety. (čo zodpovedá 160 mg).

Pri užívaní lieku bez konzultácie s lekárom je odporúčaná dĺžka liečby zvyčajne 1 - 2 dni. V prípadoch, keď sa drotaverín používa ako adjuvantná liečba, môže byť trvanie liečby bez konzultácie s lekárom dlhšie (2 až 3 dni). Ak sa bolesť neznižuje, pacient by sa mal poradiť s lekárom.

Pri použití fľaše so zátkou z PE vybavenej dávkovačom kusov. Pred použitím odstráňte ochranný prúžok z vrchnej časti fľaše a nálepku zo spodnej časti fľaše. Fľašu umiestnite do dlane, aby výpustný otvor na spodnej strane nespočíval na dlani. Potom zatlačte na vrch liekovky a jedna tableta vypadne z dávkovacieho otvoru v spodnej časti.

Metóda hodnotenia efektívnosti. Ak pacient dokáže ľahko diagnostikovať príznaky svojej choroby ľahko, napr ak sú mu dobre známe, pacient tiež ľahko vyhodnotí účinnosť liečby, konkrétne zmiznutie bolesti. Ak v priebehu niekoľkých hodín po užití maximálnej jednotlivej dávky dôjde k miernemu poklesu bolesti alebo k poklesu bolesti, alebo ak sa bolesť po užití maximálnej dennej dávky významne nezníži, odporúča sa konzultovať s lekárom.

predávkovať

Príznaky: predávkovanie drotaverínom bolo spojené s poruchami srdcového rytmu a kondukcie, vrátane úplnej blokády zväzku zväzku a zástavy srdca, ktoré môžu byť fatálne.

Liečba: v prípade predávkovania by pacienti mali byť pod lekárskym dohľadom, a ak je to potrebné, mali by byť symptomatickí a zameraní na zachovanie základných funkcií tela vrátane vyvolania zvracania alebo výplachu žalúdka.

špeciálne pokyny

Každá tableta No-shpa ® 40 mg obsahuje 52 mg monohydrátu laktózy. To môže spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti u pacientov s intoleranciou laktózy. Táto forma je neprijateľná pre pacientov s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo poruchou absorpcie glukózy / galaktózy (pozri „Kontraindikácie“)..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a iné mechanizmy. Ak sa drotaverín podáva perorálne v terapeutických dávkach, neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a vykonávať práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť. Ak sa vyskytnú nejaké vedľajšie účinky, otázka vedenia dopravy a práce s mechanizmami si vyžaduje individuálne zváženie.

Uvoľňovací formulár

Tablety, 40 mg. Na 6, 10, 12, 20 alebo 24 tabletách. v blistri z PVC / hliníka. 1, 2, 4 alebo 5 bl. 6 tabliet umiestnené v kartónovej krabici. 3 bl 10 tabliet umiestnené v kartónovej krabici. 2 bl. 12 tabliet umiestnené v kartónovej krabici. 1 bl. 20 alebo 24 tabliet. umiestnené v kartónovej krabici.

10 tabliet v blistri hliník / hliník (laminovaný polymérom). 2 bl. umiestnené v kartónovej krabici.

60 alebo 64 tabliet. v polypropylénovej fľaši s PE zátkou vybavenou dávkovačom kusov. 1 fl. umiestnené v kartónovej krabici.

100 tabliet vo fľaši z polypropylénu s PE zátkou. 1 fl. umiestnené v kartónovej krabici.

Polypropylénové fľaše, každá s obsahom 60 tabliet, vybavené dávkovačom kusov a každá so 100 tabletami. s PE zástrčkou, 1 fl. v lepenkovej krabici.

Výrobca

Závod na výrobu farmaceutických a chemických produktov Hinoin CJSC, Maďarsko. st. Levai, 5, 2112 Veresedhaz, Maďarsko.

Nároky spotrebiteľov by sa mali zasielať na adresu v Rusku: 125009, Moskva, ul. Tverská, 22.

Tel.: (495) 721 - 14-00; fax: (495) 721-14-11.

Lekáreň Prázdniny Podmienky

Podmienky skladovania No-shpa ®

Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť No-shpa ®

40 mg tablety - 3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

No-Shpa na injekciu - návod na použitie

Registračné číslo: P N011854 / 01.

Názov značky: No-shpa ®.

Medzinárodný nechránený názov: drotaverín.

Dávková forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.

štruktúra
Jedna ampulka (2 ml) obsahuje:

účinná látka: hydrochlorid drotaverínu - 40 mg;
pomocné látky: disiričitan sodný (disiričitan sodný) - 2,0 mg, etanol 96% - 132,0 mg, voda na injekciu - do 2,0 ml.

Popis: číra zelenkavá žltá tekutina.

Farmakoterapeutická skupina: antispasmodikum.

Kód ATX: A03AD02.

Farmakologické vlastnosti
Drotaverinum je derivát izochinolínu, ktorý vykazuje silný antispasmodický účinok na hladké svalstvo vďaka inhibícii enzýmu fosfodiesterázy (PDE). Enzym fosfodiesteráza je nevyhnutná na hydrolýzu c-AMP na AMP. Inhibícia enzýmu fosfodiesterázy vedie k zvýšeniu koncentrácie c-AMP, ktorá spúšťa nasledujúcu kaskádovú reakciu: vysoké koncentrácie c-AMP aktivujú c-AMP-dependentnú fosforyláciu myozínovej kinázy ľahkého reťazca (MLC). Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jej afinity k vápniku (Ca2 +) - kalmodulínový komplex, v dôsledku čoho inaktivovaná forma MLCK podporuje svalovú relaxáciu. c-AMP okrem toho ovplyvňuje cytosolovú koncentráciu Ca2 + v dôsledku stimulácie transportu Ca2 + do extracelulárneho priestoru a sarkoplazmatického retikula. Tento účinok drotaverínu na koncentráciu Ca2 + prostredníctvom c-AMP vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu vo vzťahu k Ca2.+.

In vitro drotaverín inhibuje izoenzým PDE-4 bez inhibície izoenzýmov PDE-3 a PDE-5. Účinnosť drotaverínu preto závisí od koncentrácie PDE-4 v tkanivách, ktorých obsah sa v rôznych tkanivách líši. PDE-4 je najdôležitejší na potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE-4 užitočná pri liečbe hyperkinetických dyskinéz a rôznych chorôb sprevádzaných spastickým gastrointestinálnym traktom..

Hydrolýza c-AMP v myokarde a hladkom svalstve ciev sa vyskytuje hlavne pomocou izoenzýmu PDE-3, čo vysvetľuje skutočnosť, že drotaverín nemá pri vysokých antispazmodických účinkoch žiadne vážne vedľajšie účinky na srdce a krvné cievy a výrazné účinky na kardiovaskulárny systém..

Drotaverín je účinný pri kŕčoch hladkých svalov neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie má drotaverín relaxačný účinok na hladké svaly gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a genitourinárneho systému..

farmakokinetika
Drotaverín a / alebo jeho metabolity môžu mierne preniknúť cez placentárnu bariéru.

In vitro - drotaverín má vysokú väzbu s plazmatickými proteínmi (95-97%), najmä s albumínom, y a p-globulínmi, ako aj s a-HDL (lipoproteíny s vysokou hustotou).

U ľudí je drotaverín takmer úplne metabolizovaný O-deetyláciou. Jeho metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je 4'-desetyldrotaverín, okrem ktorého boli identifikované 6-deetyldrotaverín a 4'-desetyldrotaveraldín..

U ľudí sa na vyhodnotenie farmakokinetiky drotaverínu použil dvojkomorový matematický model. Konečný polčas rádioaktivity v plazme bol 16 hodín.

Eliminačný polčas je 8-10 hodín.

Na 72 hodín sa takmer úplne vylučuje z tela, viac ako 50% obličkami (hlavne vo forme metabolitov) a asi 30% v črevách. Nezmenený drotaverín v moči sa nezistil.

Indikácie pre použitie

• Spazmy hladkého svalstva spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída.
• Kŕče hladkého svalstva močových ciest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, tenesmus močového mechúra.

Ako doplnková terapia (keď nie je možné použiť formu tabliet)

• So spazmami hladkého svalstva gastrointestinálneho pôvodu: peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, kŕče v kardii a pylorusi, enteritída, kolitída.
• Pri gynekologických ochoreniach: dysmenorea.

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.
• Precitlivenosť na disiričitan sodný (pozri časť „Osobitné pokyny“)..
• Závažné zlyhanie pečene alebo obličiek.
• Závažné chronické srdcové zlyhanie.
• Detský vek (použitie drotaverínu u detí v klinických štúdiách sa neskúmalo).
• Laktačné obdobie.

opatrne
V prípade arteriálnej hypotenzie (nebezpečenstvo kolapsu, pozri časť „Osobitné pokyny“)..
U tehotných žien (pozri časť „Tehotenstvo a laktácia“).

Tehotenstvo a laktácia
Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách a retrospektívne štúdie klinických údajov ukázali, že použitie drotaverínu počas gravidity nemalo teratogénny ani embryotoxický účinok. Napriek tomu by sa pri predpisovaní drotaverínu tehotným ženám malo postupovať opatrne a uplatňovať ho iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod, zatiaľ čo injekcii injekčnej liekovej formy No-shpa ® u gravidných žien sa treba vyhnúť.
Liek sa nemá používať počas pôrodu (potenciálne riziko rozvoja popôrodného atonického krvácania).
Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov počas laktácie sa neodporúča predpisovať liek.

Dávkovanie a spôsob podávania
dospelí
Denná priemerná dávka je intramuskulárne 40 až 240 mg hydrochloridu drotaverínu (rozdelené na 1 až 3 dávky za deň)..
Pri akútnej kolike (obličkách alebo žlčníkových kameňoch) - 40 - 80 mg intravenózne pomaly (čas podávania približne 30 sekúnd).

Vedľajší účinok
Nižšie sú uvedené nežiaduce účinky pozorované v klinických skúšaniach, rozdelené podľa orgánových systémov s indikáciou frekvencie ich výskytu v súlade s nasledujúcimi gradáciami: veľmi časté (≥10%), časté (≥1% a Interakcie s inými liekmi)
S levodopou
Inhibítory fosfodiesterázy, ako napríklad papaverín, oslabujú antiparkinsonický účinok levodopy. Pri vymenovaní drotaverínu súčasne s levodopou je možná zvýšená tuhosť a tras.

S papaverínom, bendazolom a inými antispasmodikami (vrátane m-anticholinergík)
Drotaverín zvyšuje antispasmodický účinok papaverínu, bendazolu a ďalších antispazmodík vrátane m-anticholinergík.

S tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom
Zvyšuje hypotenziu spôsobenú tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.

S morfínom
Znižuje spazmogénnu morfínovú aktivitu.

S fenobarbitalom
Fenobarbital zvyšuje antispasmodický účinok drotaverínu.

špeciálne pokyny
Liek obsahuje disulfit, ktorý môže u citlivých jedincov, najmä u pacientov s anamnézou astmy alebo alergických ochorení v anamnéze, vyvolať alergické reakcie, vrátane anafylaktických príznakov a bronchospazmu. V prípade precitlivenosti na parenterálny disulfit sa má vyhnúť použitiu lieku (pozri časť „Kontraindikácie“)..
Pri intravenóznom podaní drotaverínu pacientom s nízkym krvným tlakom by mal byť pacient vo vodorovnej polohe kvôli riziku kolapsu..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a iné mechanizmy
Počas liečebného obdobia je potrebné zdržať sa vedenia motorových vozidiel a zapojenia sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Uvoľňovací formulár
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 20 mg / ml.
2 ml v ampulkách z tmavého skla (hydrolytická trieda, typ I) s bodom zlomu.
5 ampúl v plastovom blistrovom obale bez povlaku (paleta).
1 alebo 5 paliet s návodom na použitie v kartónovej škatuli.

Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom mieste pri teplote 15-25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť
5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lekáreň Prázdniny Podmienky
Na lekársky predpis.

Výrobca
HINOIN Závod farmaceutických a chemických výrobkov CJSC.
3510 Miskolc, Chanikveld, Maďarsko.

Nároky spotrebiteľov by sa mali zasielať na adresu v Rusku:
125009, Moskva, ul. Tverská, 22.

Injekcie No-Shpa: návod na použitie

štruktúra

účinná látka drotaverín;

1 ml hydrochloridu drotaverínu 20 mg;

pomocné látky: disiričitan sodný, 96% etanol, voda na injekciu.

Dávkovacia forma

injekcie.

farmakologická

Prostriedky používané na funkčné gastrointestinálne poruchy. ATS kód A0ZA D02.

indikácia

Spazmy hladkého svalstva spojené s chorobami žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída.

Spazmy hladkého svalstva pri ochoreniach močových ciest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, tenesmus močového mechúra.

Ako doplnková liečba (keď nie je možné použiť liečivo vo forme tabliet)

• so spazmami hladkých svalov gastrointestinálneho traktu: peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, kardio a / alebo pylorospazmus, enteritída, kolitída;
• s gynekologickými chorobami: dysmenorea.

kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku (najmä na disiričitan sodný). Závažné zlyhanie pečene, obličiek alebo srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja).

prihláška

Zvyčajná priemerná denná dávka pre dospelých je intramuskulárne 40 - 240 mg (pri 1-3 samostatných podaniach).

Pri akútnej kolike u dospelých pacientov s kameňmi v močovom alebo biliárnom trakte - 40 - 80 mg.

Nežiaduce reakcie

Vedľajšie účinky sa pozorovali počas klinických štúdií a mohli byť spôsobené drotaverínom, distribuovaným podľa orgánov a frekvencie výskytu: veľmi často (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000),

predávkovať

Príznaky: so signifikantným predávkovaním drotaverínom boli pozorované poruchy srdcového rytmu a kondukcie, vrátane úplného zablokovania zväzku jeho a zástavy srdca, ktoré môžu byť fatálne.

V prípade predávkovania by mal byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom a mal by dostať symptomatickú a podpornú liečbu..

Používajte počas tehotenstva alebo laktácie

Tehotenstvo. Ako ukazujú výsledky retrospektívnych klinických štúdií a štúdií na zvieratách, použitie lieku nespôsobilo žiadne príznaky priameho alebo nepriameho účinku na graviditu, vývoj plodu, pôrod alebo popôrodný vývoj. Je však potrebné predpisovať liek opatrne tehotným ženám. Drotaverín sa nemá používať počas pôrodu.

Dojčenie. Vzhľadom na nedostatok údajov z relevantných štúdií na zvieratách počas laktácie sa podávanie lieku neodporúča.

Droga sa používa pre deti.

Funkcie aplikácie

Vzhľadom na riziko kolapsu počas intravenózneho podávania lieku No-shpa® by mal byť pacient v polohe na chrbte..

Pri arteriálnej hypotenzii používajte opatrne..

Liek obsahuje metabisulfit, ktorý môže u citlivých pacientov, najmä u pacientov s anamnézou astmy alebo alergií v anamnéze, spôsobiť alergické reakcie vrátane symptómov anafylaktického šoku a bronchospazmu. V prípade precitlivenosti na disiričitan sodný sa treba vyhnúť parenterálnemu podávaniu lieku..

Počas parenterálneho podávania lieku tehotným ženám je potrebná opatrnosť (pozri časť „Používanie počas tehotenstva alebo dojčenia“)..

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidla alebo pri práci s mechanizmami

Je potrebné upozorniť pacientov, že po parenterálnom, najmä intravenóznom podaní lieku, sa odporúča zdržať vedenia vozidla a vykonávania práce, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií

Inhibítory fosfodiesterázy (No-shpa®, papaverín) znižujú antiparkinsonický účinok levodopy. Odporúča sa opatrnosť pri používaní lieku No-shpa® súčasne s levodopou, pretože antiparkinsonický účinok sa znižuje a zvyšuje sa tuhosť a tras..

Farmakologické vlastnosti

Farmakologická. Drotaverín je derivát izochinolínu, ktorý má antispazmodický účinok na hladké svalstvo inhibíciou pôsobenia enzýmu fosfodiesterázy IV (PDE IV), čo vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP a v dôsledku inaktivácie ľahkého reťazca myozínkinázy (MLCK) k relaxácii hladkého svalstva..

In vitro drotaverín inhibuje účinok enzýmu PDE IV a neovplyvňuje účinok izoenzýmov fosfodiesterázy III (PDE iii) a fosfodiesterázy V (PDE V). PDE IV má veľký funkčný význam pri znižovaní kontraktilnej aktivity hladkých svalov, preto môžu byť selektívne inhibítory tohto enzýmu užitočné pri liečení chorôb, ktoré sú sprevádzané hypermobilitou, ako aj rôznych chorôb, pri ktorých sa vyskytujú gastrointestinálne kŕče..

V bunkách hladkých svalov myokardu a krvných ciev je cAMP hydrolyzovaný hlavne izoenzýmom PDE III, preto je drotaverinum účinným antispazmodikom, ktorý nemá výrazné vedľajšie účinky z kardiovaskulárneho systému a silný terapeutický účinok na tento systém..

Drotaverín je účinný pri kŕčoch hladkých svalov nervového aj svalového pôvodu. Drotaverín pôsobí na hladké svaly gastrointestinálneho, biliárneho, genitourinárneho a vaskulárneho systému, bez ohľadu na typ autonómnej inervácie. Zvyšuje krvný obeh v tkanivách vďaka svojej schopnosti rozširovať krvné cievy..

Účinok drotaverínu je silnejší ako účinok papaverínu, absorpcia je rýchlejšia a úplnejšia, je menej spojená s plazmatickými proteínmi. Výhodou drotaverínu je tiež to, že na rozdiel od papaverínu po jeho parenterálnom podaní nedochádza k takým vedľajším účinkom, ako je respiračná stimulácia..

farmakokinetika Drotaverín sa po parenterálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje. Viaže sa do veľkej miery (95 - 98%) s plazmatickými proteínmi, najmä s albumínmi, gama a beta globulínmi. Po primárnom metabolizme vstúpi 65% podanej dávky do krvného obehu nezmenené.

Metabolizovaný v pečeni. Eliminačný polčas je 8-10 hodín.

Za 72 hodín sa drotaverín takmer úplne vylučuje, viac ako 50% sa vylučuje močom a približne 30% sa vylučuje. Drotaverín sa v zásade vylučuje vo forme metabolitov, nezmenený močom sa nezistí.

Základné fyzikálno-chemické vlastnosti

nažltlá číra kvapalina.