Hlavná / Hematóm

Sedatívum: zoznam liekov

Hematóm

Sedatívum je skupina farmakologických liekov, ktorých hlavnou úlohou je eliminovať úzkosť a emocionálny stres. Okrem týchto účinkov môže mať táto skupina liekov prášky na spanie, antikonvulzíva, uvoľňovanie svalov a stabilizáciu autonómneho nervového systému. Hlavnými chorobami, pri ktorých sa upokojujúce prostriedky používajú, sú neurózy a stavy podobné neurózam. Toto však nie sú všetky indikácie na použitie. Dnes existuje veľké množstvo sedatív. Každé liečivo má svoje vlastné charakteristiky, čo lekárovi umožňuje individuálne pristupovať k liečebnému procesu. Tento článok vám pomôže vytvoriť si predstavu o tom, čo sú upokojujúce látky, ako fungujú a aké sú. Budete sa môcť zoznámiť s najbežnejšími zástupcami tejto skupiny liekov, spektrom ich použitia, charakteristikami použitia.

Takže, upokojujúce prostriedky. Názov pochádza z latinského slova tranquillo, čo znamená upokojiť. Synonymá tohto výrazu sú také slová ako „anxiolytiká“ (z latinského „anxius“ - úzkosť a „lýza“ - rozpustenie) a „ataraktiká“ (z gréckeho „ataraxia“ - vyrovnanosť, pokoj). Termín „upokojujúce prostriedky“ je však stále najbežnejší. Na základe názvu je zrejmé, že táto skupina liekov je zameraná na odstránenie úzkosti a strachu, odstránenie podráždenosti a emočného napätia. Sedatívum upokojuje ľudský nervový systém.

Sedatívum je v medicíne známe už od roku 1951, keď bol vytvorený prvý liek tejto triedy meprobamátu. Od tej doby sa táto skupina liekov pomerne doplnila a naďalej to robí. Hľadanie nových trankvilizérov je kvôli potrebe minimalizovať vedľajšie účinky z ich použitia, aby sa eliminoval účinok zvyknutia na niektoré z nich, aby sa dosiahol rýchly nástup účinku proti úzkosti. To vôbec neznamená, že z existujúcich liekov nie je ani jeden hodný. Celý svet jednoducho usiluje o dokonalosť a o medicínu vrátane.

Čo sú upokojujúce prostriedky?

Skupina trankvilizátorov je heterogénna, pokiaľ ide o ich chemické zloženie. Ich klasifikácia je založená na tomto princípe. Vo všeobecnosti sú všetky upokojujúce prostriedky rozdelené do dvoch veľkých skupín:

  • deriváty benzodiazepínu;
  • prípravky iných farmakologických skupín s účinkom proti úzkosti.

Najbežnejšími derivátmi benzodiazepínu sú diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Phenazepam, Hydazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxinum). Bežné trankvilizéry z iných chemických skupín sú Hydroxyzin (Atarax), Mebicar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Phenibut (Noofen, Anvifen), Buspiron (Spitomin)..

Očakávané účinky sedatív

Väčšina sedatív má širokú škálu účinkov:

  • zmierniť úzkosť a pokoj (to znamená sedatívum);
  • relaxačné svaly (uvoľnenie svalov);
  • zmierniť kŕčovú pohotovosť epileptickými záchvatmi;
  • mať prášky na spanie;
  • stabilizovať funkcie autonómneho nervového systému.

Jeden alebo iný účinok upokojujúceho prostriedku je do značnej miery určený jeho mechanizmom pôsobenia, charakteristikami absorpcie a štiepenia. To znamená, že nie všetky lieky „môžu“ všetky vyššie uvedené.

Čo sú denné upokojujúce prostriedky?

V súvislosti s osobitosťami expozície sa medzi trankvilizéry rozlišuje skupina tzv. „Denných“ liekov. Pod pojmom „denné upokojujúce činidlo“ sa v prvom rade rozumie, že nemá hypnotický účinok. Takýto upokojujúci prostriedok neznižuje koncentráciu pozornosti, neuvoľňuje svaly a udržuje rýchlosť myslenia. Všeobecne sa predpokladá, že nemá výrazný sedatívny účinok. Gidazepam, Buspiron, Tofizopam (Grandaksin), Mebikar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) sa označujú ako denné upokojujúce prostriedky..

Ako trankvilizéry fungujú?

Všetky upokojujúce prostriedky pracujú na úrovni mozgových systémov, ktoré vytvárajú emocionálne reakcie. Toto je limbický systém a retikulárna formácia a hypotalamus a talamické jadrá. To znamená, že ide o obrovské množstvo nervových buniek rozptýlených v rôznych častiach centrálneho nervového systému, ale vzájomne prepojených. Sedatívum vedie k potlačeniu excitácie v týchto štruktúrach, v súvislosti s čím sa znižuje stupeň ľudskej emocionality.

Okamžitý mechanizmus účinku benzodiazepínových derivátov bol dobre študovaný. V mozgu sú rôzne receptory benzodiazepínu, ktoré úzko súvisia s receptormi kyseliny gama-aminomaslovej (GABA). GABA - hlavná látka inhibície v nervovom systéme. Deriváty benzodiazepínu pôsobia na svoje receptory, ktoré sa prenášajú na receptory GABA. Výsledkom je spustenie brzdového systému na všetkých úrovniach centrálneho nervového systému. V závislosti od toho, ktoré konkrétne benzodiazepínové receptory sú zapojené, si nervový systém uvedomí jeden alebo iný účinok. Preto napríklad existujú trankvilizéry s výrazným hypnotickým účinkom, ktoré sa používajú hlavne na liečenie porúch spánku (Nitrazepam). A ďalšie trankvilizéry zo skupiny benzodiazepínov majú výraznejší antikonvulzívny účinok, a preto sa používajú ako antiepileptiká (klonazepam)..

Sedatíva iných farmakologických skupín môžu ovplyvniť nervovú excitabilitu nielen prostredníctvom GABA, ale aj so zapojením ďalších látok prenášajúcich do mozgu (serotonín, acetylcholín, adrenalín a ďalšie). Výsledok je však rovnaký: odstránenie úzkosti.

Kedy potrebujete sedatíva?

Sedatívum je určené na liečenie špecifických symptómov. To znamená, že ich pomocou sa zbavia jednotlivých prejavov rôznych chorôb. Rozsah týchto chorôb je veľmi široký. Nie je možné uviesť všetky situácie, v ktorých môžu byť potrebné upokojujúce prostriedky. Pokúsime sa však uviesť najbežnejšie prípady. Indikácie použitia trankvilizérov sú:

  • neuróza a stavy podobné neuróze;
  • syndróm vegetatívno-vaskulárnej dystónie s záchvatmi paniky;
  • premenštruačné a menopauzálne poruchy;
  • veľa psychosomatických chorôb (peptický vred žalúdka a dvanástnika, hypertenzia, ischemická choroba srdca a ďalšie);
  • posttraumatická stresová porucha;
  • kŕčový syndróm;
  • chronický alkoholizmus a drogová závislosť;
  • znížená chuť do fajčenia;
  • mimovoľné pohyby v končatinách a trupe (hyperkinéza: tika, blefarospazmus, myoklonus a ďalšie);
  • zvýšený svalový tonus pri rôznych chorobách (tzv. svalová spasticita);
  • premedikácia pred chirurgickým zákrokom;
  • poruchy spánku
  • svrbenie u pacientov s atopickou dermatitídou, s alergickými chorobami.

Mýty o upokojujúcich látkach a strach z ich používania

Mnoho ľudí sa obáva slova „upokojujúce prostriedky“. Pre väčšinu je tento termín spojený s nejakým druhom duševného ochorenia alebo s nevyhnutnou tvorbou drogovej závislosti, ako aj s pravdepodobnosťou čiastočnej straty pamäte. Preto ľudia po prečítaní pokynov alebo po vypočutí v lekárni, že taký liek je upokojujúci prostriedok, ho odmietajú používať. Chcel by som bodku „i“ a rozptýliť niektoré mýty spojené s používaním upokojujúcich prostriedkov.

Po prvé, vyššie uvedené hlavné indikácie menovania trankvilizérov sú väčšinou svetské choroby. Koniec koncov, syndróm vegetovaskulárnej dystónie alebo peptický vred žalúdka nemajú nič spoločné s duševnými poruchami, nie? Ale bez sedatív je niekedy nemožné zbaviť sa týchto ťažkostí. Po druhé, upokojujúce prostriedky by mal predpisovať iba lekár. Situácia je úplne nesprávna, keď upokojujúci prostriedok odporučil pracovný kolega alebo sused, lekárnik v lekárni atď. Lekár pri predpisovaní tohto alebo tohto lieku vezme do úvahy povahu povolania, prítomnosť sprievodnej patológie a ďalšie faktory na vykonanie bezpečného liečebného postupu. Po tretie, sedatívum sa má užívať v čo najmenšej účinnej dávke. Kto určil optimálne načasovanie použitia benzodiazepínových trankvilizérov, aby sa znížilo riziko závislosti. Je to 2 až 3 týždne. Odporúča sa tiež vykonávať liečbu prerušovanými priebehmi s postupným znižovaním dávky. Po štvrté, existujú upokojujúce prostriedky, ktoré nie sú návykové. Sú to hlavne upokojujúce prostriedky iných chemických skupín (Afobazol, Atarax, Mebikar). Ich účinok proti úzkosti je menej výrazný v porovnaní s benzodiazepínovými trankvilizérmi, ale pri ich používaní sa nemôžete obávať závislosti ani pri dlhodobom používaní. Malo by sa pamätať aj na to, že tie príznaky, ktoré sú určené na odstránenie trankvilizérov, môžu mať na zdravie omnoho viac škody ako samotné trankvilizéry. V skutočnosti s kompetentným prístupom k procesu spracovania má použitie upokojujúcich prostriedkov podstatne viac výhod ako nevýhod.

Najbežnejšie upokojujúce prostriedky

Diazepam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Droga má dlhú históriu použitia v medicíne. Vďaka šírke spektra expozície, rýchlosti nástupu účinku, minimálnej frekvencii vedľajších účinkov pri správnom výbere dávky si Diazepam udržiava silnú pozíciu medzi upokojujúcimi látkami. Má výrazný antikonvulzívny účinok, vďaka čomu sa stal liekom prvej línie pri pomoci pacientom s epilepsiou. Umožňuje vám rýchlo vylúčiť záchvaty paniky pri intravenóznom podaní, má výrazný účinok proti úzkosti. Existujú dávkové formy vo forme tabliet, čapíkov a roztok na parenterálne použitie. Zahrnuté v zozname drog používaných zdravotníckym personálom. Mali by ste si ho však dať pozor: pri dlhodobom používaní po dobu dlhšiu ako 2 mesiace je možný rozvoj závislosti. Droga je predpísaná na špeciálnom predpise a nie je predmetom voľného predaja v lekárňovej sieti.

Fenazepam

Toto je jeden z najsilnejších sedatív. Má výrazný stupeň všetkých hlavných účinkov upokojujúcich prostriedkov: proti úzkosti, tabletiek na spanie, relaxácii svalov, vegetatívnemu stabilizovaniu. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva, po asi 15 - 20 minútach už začne pracovať úplne. Nepochybnou výhodou fenazepamu sú jeho relatívne nízke náklady. Vzťahuje sa tiež na lieky na predpis. Príjem fenazepamu by mal prísne kontrolovať ošetrujúci lekár. Závislosť od lieku sa môže vyvinúť, takže jeho epizodické použitie je najvhodnejšie (celková dĺžka jedného liečebného cyklu by nemala prekročiť 1 mesiac)..

Gidazepam

Tento upokojujúci prostriedok má výrazný účinok proti úzkosti, pričom mu chýba silný sedatívny, hypnotický a svalový relaxačný účinok. To mu umožňuje patriť do skupiny denných sedatív. Dobre tolerovaný, veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Má pomerne široký rozsah bezpečných dávok. Vyrába sa vo forme tabliet v dávke 20 a 50 mg, ale vyrába sa na Ukrajine, takže ho nie je možné vždy kúpiť na území Ruskej federácie..

Tofisopam (Grandaxinum)

Ďalší denný upokojujúci prostriedok. Vykonáva všetky účinky tejto skupiny liekov, okrem myrelaxantov a antikonvulzív. Vďaka svojej dobrej tolerancii a absencii sedácie sa veľmi často používa pri liečbe porúch vegetatívneho vaskulárneho dystónia a menopauzy. Môže to trvať dlhšie ako iné benzodiazepíny bez toho, aby spôsobili závislosť. V priemere sa liek používa kontinuálne od 4 do 12 týždňov. Dostupné vo forme tabliet 50 mg..

Atarax (hydroxyzín)

Ďalší sedatívum s veľkými skúsenosťami. Okrem všetkých účinkov, ktoré sú vlastné trankvilizérom, má antiemetický a antialergický účinok. Schválené na použitie u detí. Takmer žiadny účinok na kardiovaskulárny systém, čo ho robí príťažlivým pre starších pacientov.

Adaptol (Mebikar)

Denné upokojujúce prostriedky. Relatívne nová droga medzi inými upokojujúcimi látkami. Nespôsobuje len ospalosť alebo závislosť, ale má aj aktivačný a antidepresívny účinok. Mnoho ľudí si všíma normalizáciu mozgovej činnosti, zrýchlenie myšlienkových procesov na pozadí jej príjmu. Existujú dokonca informácie o analgetickom účinku lieku. Môže mierne znížiť krvný tlak. Liek má účinok dokonca aj pri jednorazovom použití (napríklad pri traumatickej situácii). Adaptol je schválený na použitie ľuďmi, ktorých profesionálne činnosti zahŕňajú prácu vyžadujúcu pozornosť a rýchlu reakciu.

Tenothen

Liek je protilátka proti špeciálnemu proteínu v mozgu. Okrem anxiolytického účinku má nootropický účinok. Zvyšuje toleranciu duševného a fyzického stresu, zlepšuje pamäť. Existujú liekové formy pre deti a dospelých. Môže sa používať niekoľko mesiacov (až šesť mesiacov), ak je to potrebné, bez účinku závislosti.

Buspiron (Spitomin)

Relatívne „mierne“ sedatívum, pretože nie je návykové a nesedatuje. Do istej miery má dokonca aj antidepresívny účinok. Je potrebné poznamenať, že nástup klinického účinku pri používaní buspironu bude musieť trvať 7-14 dní. To znamená, že jedna dávka 1. pilulky je zbytočná, pokiaľ ide o pôsobenie proti úzkosti. Môže sa používať na dlhú dobu (niekoľko mesiacov). Dokáže zabrániť sexuálnym poruchám s existujúcimi depresívnymi symptómami.

Phenibut (Noofen)

Ďalší liek, ktorý kombinuje účinky nootropického a anxiolytického. Zlepšuje pamäť, uľahčuje učenie, znášanie záťaže, zlepšuje spánok (bez priameho hypnotického účinku). Je schopný eliminovať nedobrovoľné pohyby (zvlášť účinné pri kliešťoch), pomáha pri chorobe z pohybu. Nie je návykový pri dlhodobom používaní. Fenibut je považovaný hlavne za nootropické liečivo s ankyolytickými vlastnosťami, takže nie všetci lekári ho považujú za upokojujúce činidlo..

Afobazole

Moderné sedatívum bez účinku závislosti. Je dobre tolerovaný pacientmi, ale funguje iba do konca prvého týždňa používania (čo znamená, že nie je vhodný na rýchle odstránenie úzkosti). V priemere trvá 1 mesiac, kým sa vyvinie trvalý účinok. Najmä prejavujú citovo zraniteľné a jemné duše, náchylné k neistote a podozrievavosti.

Z vyššie uvedeného je zrejmé, že sedatíva sú skupinou liekov potrebných na zachovanie duševného zdravia ľudí. Pomáhajú zmierniť napätie z ľudského nervového systému v modernom svete, aby sa zabránilo rozvoju mnohých chorôb. Nemôžu sa však používať samostatne a nekontrolovateľne, aby sa nepoškodili. Sedatívum má právo na existenciu s výhradou vymenovania za lekára.

Sedatíva - čo je to a prečo sú potrebné? Pôsobenie a používanie sedatív v medicíne

Denný stres je už dlho realitou pre väčšinu Rusov žijúcich v megacitách. Zvýšené tempo života, problémy v práci, nedostatok spánku a odpočinku vedú k podráždenosti, úzkosti a úzkosti, emocionálnemu stresu. Výsledkom je zníženie pracovnej kapacity, problémy so spánkom a odpočinok neprináša úplnú relaxáciu. Upokojujúce prostriedky pomáhajú znižovať účinky stresových faktorov, znižujú úzkosť a získavajú emocionálnu stabilitu... Ale za akú cenu?

Afobazol - moderný liek, ktorý pomáha obnoviť prirodzené mechanizmy nervového systému a umožňuje vám vyrovnať sa so stresom.

Rozumieme pojmom

Sedatívum dostalo svoj názov podľa latinského slova tranquillo - „pokoj“. Sedatíva sú psychotropné lieky, to znamená, že ovplyvňujú centrálny nervový systém. Majú upokojujúci účinok, znižujú úzkosť, strach a akýkoľvek emocionálny stres. Mechanizmus ich pôsobenia je spojený s inhibíciou mozgových štruktúr zodpovedných za reguláciu emocionálnych stavov. Účinok liekov, ktoré sú derivátmi benzodiazepínu, bol najštudovanejší - väčšina z trankvilizérov na dnešnom trhu k nim patrí (existujú drogy, ktoré nie sú v tejto skupine, budeme o nich hovoriť neskôr).

Benzodiazepíny sú látky, ktoré znižujú excitabilitu neurónov v dôsledku vystavenia receptorom GABA (kyselina gama-aminomaslová). Väčšina zlúčenín zo skupiny benzodiazepínov sú trankvilizéry, niektoré sa používajú ako prášky na spanie. Dlhodobé užívanie môže byť návykové a fyzicky návykové..

Sedatíva sú často zamieňané s antidepresívami, berúc do úvahy tieto termíny synonymá. Aký je rozdiel medzi upokojujúcimi a antidepresívami? Antidepresíva patria k psychotropným liekom, ktoré stimulujú nervový systém, zatiaľ čo upokojujúce látky - k tlmiacim látkam. To znamená, že antidepresíva zvyšujú emocionálnu aktivitu a zlepšujú náladu a upokojujúce upokojujúce látky.

Upokojujúce látky sú rozdelené do 3 hlavných skupín (klasifikácia sedatív):

  • Neuroleptiká alebo „veľké“ trankvilizéry sú antipsychotické lieky, ktoré sa používajú hlavne pri schizofrénii a iných závažných duševných chorobách, sprevádzané pocitmi úzkosti, strachu a motorického vzrušenia..
  • Anxiolytiká (z latinských „anxietov“ - úzkosť, strach a staroveká grécka „.“ - slabnutie) alebo „malé“ trankvilizéry - teraz sa ich väčšina často chápe ako trankvilizéry a antipsychotiká sa už za také nepovažujú..
  • Sedatíva - lieky, ktorých pôsobenie je zamerané hlavne na inhibíciu nervového systému a zlepšenie kvality spánku.

V tomto článku sa pod pojmom „upokojujúce prostriedky“ rozumejú iba lieky zo skupiny anxiolytík, ako je to bežné v modernej medicíne..

Hlavné pôsobenie sedatív

Anxiolytiká môžu mať rôzne účinky, ktorých závažnosť sa mení s rôznymi liekmi. Napríklad niektoré anxiolytiká nemajú prášky na spanie a sedatíva. Lieky tejto skupiny majú spravidla tieto účinky:

  • Anti-úzkosť - zníženie úzkosti, strachu, úzkosti, odstránenie obsedantných myšlienok a nadmerné podozrenie.
  • Sedatívum - zníženie aktivity a vzrušenia sprevádzané znížením koncentrácie, inhibície, ospalosti.
  • Hypnotiká - zvýšenie hĺbky a trvania spánku, urýchlenie jeho nástupu, predovšetkým charakteristické pre benzodiazepíny.
  • Svalový relaxant - svalová relaxácia, ktorá sa prejavuje slabosťou a letargiou. Je to pozitívny faktor pri zmierňovaní stresu, môže to však mať negatívny vplyv pri práci, vyžadujúcej fyzickú aktivitu a dokonca aj pri práci s počítačom..
  • Antikonvulzívum - blokuje šírenie epileptogénnej aktivity.

Okrem toho, niektoré upokojujúce látky majú psychostimulačný a antifóbny účinok, môžu normalizovať činnosť autonómneho nervového systému, je to však skôr výnimka ako pravidlo.

Prvý trankvilizér syntetizovaný v roku 1952 je meprobamát. Anxiolytiká sa široko používali v 60. rokoch 20. storočia.

Výhody a nevýhody užívania anxiolytík

Všeobecné indikácie pre použitie sedatív sú:

  • Neurózy sprevádzané úzkosťou, podráždenosťou, strachom a emocionálnym stresom, stavmi podobnými neurózam.
  • Somatické choroby.
  • Posttraumatická stresová porucha.
  • Znížená chuť na fajčenie, alkohol a psychoaktívne látky („abstinenčný“ syndróm).
  • Predmenštruačné a menopauzálne syndrómy.
  • Porucha spánku.
  • Kardiogia, ischemická choroba srdca, rehabilitácia po infarkte myokardu - ako súčasť komplexnej liečby.
  • Zlepšenie tolerancie antipsychotík a sedatív (na odstránenie ich vedľajších účinkov).
  • Reaktívna depresia.
  • Epilepsia - ako adjuvans.
  • Kŕče, stuhnutosť svalov, kŕče, tiky.
  • Psychotické a podobné stavy.
  • Prevencia emočného stresu.
  • Vegetatívna dysfunkcia.
  • Funkčné poruchy gastrointestinálneho traktu.
  • migréna.
  • Panické podmienky atď..

Malo by sa pamätať na to, že väčšina anxiolytík nie je predpísaná (!). V každodennom strese má ich použitie zmysel iba v akútnych stresových podmienkach a v extrémnych situáciách. Benzodiazepínové trankvilizéry sa nemajú konzumovať počas gravidity a laktácie. Pamätajte: liečba trankvilizérom sa môže uskutočňovať iba pod dohľadom lekára.

Kontraindikácie pri užívaní benzodiazepínových trankvilizérov sú zlyhanie pečene a dýchacích ciest, ataxia, glaukóm, myasténia gravis, samovražedné sklony, závislosť od alkoholu a drog..

Nevýhody benzodiazepínových trankvilizérov tiež zahŕňajú vytváranie závislosti. Možno výskyt abstinenčných príznakov po ukončení prijímania. Zmierovacia komisia WHO v tejto súvislosti neodporúčala (!) Používanie trankvilizérov benzodiazepínu nepretržite dlhšie ako 2 až 3 týždne. Ak potrebujete dlhodobú liečbu po 2 až 3 týždňoch, mali by ste prestať s jej užívaním na niekoľko dní a potom s ňou pokračovať v rovnakej dávke. Abstinenčný syndróm sa dá znížiť alebo úplne zabrániť, ak sa pred ukončením podávania trankvilizérov dávka postupne zníži a interval medzi dávkami sa zvýši..

Sedatívum je pomerne účinné liečivo, ktoré však má významné kontraindikácie a nevýhody. Preto sa v lekárňach spravidla vydávajú striktne podľa lekárskeho predpisu. V tomto ohľade moderná medicína naďalej hľadá sedatíva s minimálnymi vedľajšími účinkami, účinnejšie a bezpečnejšie, nie návykové..

Liečivá OTC ako alternatíva k upokojujúcim látkam

V medzinárodnom klasifikačnom systéme pre drogy registrované v Rusku je len veľmi málo voľne predajných trankvilizérov. Jednou z týchto drog, ktorá patrí do poslednej generácie, je Afobazol. Je to jedinečná alternatíva k upokojujúcim látkam pre úzkosť, rôzne somatické choroby, poruchy spánku, premenštruačný syndróm, abstinenčný syndróm, abstinenčný syndróm a abstinenčný syndróm..

Afobazol je nonbenzodiazepínový anxiolytikum a pri použití nie je návykový. Má anti-úzkostný a povzbudzujúci účinok, nespôsobuje ospalosť alebo letargiu, čo znamená, že sa môže používať počas pracovnej doby. Afobazol tiež nespôsobuje svalovú slabosť, neovplyvňuje koncentráciu. Po ukončení príjmu sa neobjaví abstinenčný syndróm. Liečivo má minimálne vedľajšie účinky, ktoré môžu zahŕňať alergické reakcie a dočasné bolesti hlavy. Tento liek má určité kontraindikácie, a preto by ste sa pred jeho užívaním mali poradiť so špecialistom.

Anxiolytické lieky

(Anxiolytica; úzkosť lat.

psychotropné lieky, ktoré selektívne potláčajú emocionálny stres, úzkosť, úzkosť, strach; používa sa hlavne v neurotických stavoch.

Chemickou štruktúrou medzi A. s. rozlíšiť benzodiazepínové deriváty (bromazepam, diazepam, lorazepam, medazepam, nozepam, fenazepam atď.) a A. s. z iných tried chemických zlúčenín (buspiron, grandaxín, mebicar, trioxazín, atď.).

Anxiolytiká majú anxiolytickú vlastnosť (odstránenie pocitov emocionálneho stresu, úzkosti, úzkosti, strachu). Okrem toho väčšina A. s. tiež spôsobujú sedatívne a hypnotické účinky, majú antikonvulzívny účinok, znižujú tonus kostrových svalov a zvyšujú účinok látok, ktoré tlmia centrálny nervový systém: anestetiká, hypnotiká, opioidné analgetiká, etylalkohol atď..

Najčastejšie používaným v lekárskej praxi je A. s. zo skupiny derivátov benzodiazepínu. Tieto látky zvyšujú účinnosť inhibičných procesov v c.s., ktorých mediátorom je kyselina y-aminomaslová (GABA). K tomu dochádza v dôsledku aktivácie benzodiazepínových receptorov, ktoré sú neoddeliteľnou súčasťou takzvaného komplexu receptorov GABA-benzodiazepínu. Interakcia A. s. s benzodiazepínovými receptormi vedie k zvýšeniu účinnosti endogénnej GABA, čo prispieva k zvýšeniu frekvencie „otvárania“ chlórových kanálov v membránach neurónov a k výskytu hyperpolarizácie týchto membrán. Anxiolytické, sedatívne, hypnotické, antikonvulzívne a svalové relaxačné účinky A. c. Sú zjavne spojené s rôznymi typmi benzodiazepínových receptorov, ktorých hustota je v určitých štruktúrach c.s. nerovné. Serotonergné, adrenergné, dopaminergné a cholínergné neuróny sa nepriamo podieľajú na implementácii anxiolytických a iných účinkov benzodiazepínov. Ďalej benzodiazepín A s. oslabujú účinky vzrušujúcich aminokyselín (glutámových, asparágových) vo vzťahu k neurónom rôznych hladín c.s..

Anxiolytický účinok buspironu a jeho analógov je zjavne spôsobený znížením aktivity neurónov obsahujúcich serotonín, najmä jadier stehov mozgového kmeňa, čo je výsledkom aktivácie serotonínových receptorov podtypu 1A týmito látkami v inhibičných somatodendritických synapsiách týchto neurónov. Tieto látky, na rozdiel od benzodiazepínov, neinteragujú s komplexom receptorov GABA-benzodiazepínu, takmer nemajú antikonvulzívne, hypnotické účinky, neprispievajú k relaxácii svalov a nespôsobujú závislosť od drog..

Diazepam a fenazepam sa vyznačujú najvyššou anxiolytickou aktivitou, sedatívami a hypnotikami - fenazepam a nitrazepam, antikonvulzívum - klonazepam a fenazepam..

Pri príjme A. s. dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Biotransformácia A. s. vyskytuje sa v pečeni. Pre niektorých A. s. (napríklad diazepam, clonazepam, fenazepam), je charakteristická tvorba aktívnych metabolitov s výraznou farmakologickou aktivitou. Iné A. s. (medazepam, lorazepam, nozepam) netvoria v pečeni počas biotransformácie aktívne metabolity. Odčítajú sa. hlavne obličkami.

Aplikujte A. pomocou. s cieľom eliminovať pocity emocionálneho stresu, úzkosti, úzkosti, strachu a iných porúch s neurózou, vrátane s orgánovou neurózou (neuróza kardiovaskulárneho systému, gastrointestinálny trakt), na liečbu nespavosti, hypertenzie, peptického vredu žalúdka a dvanástnika, na psychologickú rehabilitáciu pacientov trpiacich koronárnymi srdcovými chorobami, arytmiami, bronchiálnymi obštrukčnými syndrómami. Okrem toho A. p. Je predpísané znižovať zvýšený tonus kostrových svalov v spastických podmienkach spojených s poškodením mozgu a miechy, ako aj zmierňovať odvykanie od alkoholu. Schopnosť A. s. zvyšujú účinok anestetík, opioidných analgetík používaných v anestetickej praxi. Dlhodobé používanie A. s. sprevádzané oslabením kognitívnych a motorických procesov, skrátením rýchlej fázy spánku. Možné oslabenie libida, výskyt drogovej závislosti.

Kontraindikácie: glaukóm a benígna hyperplázia prostaty, akútne ochorenia pečene a obličiek, respiračné poruchy centrálneho pôvodu, porucha vedomia, myasténia gravis; I trimester tehotenstva, obdobie dojčenia. V ambulantnej praxi by A. nemal byť menovaný. vodiči vozidiel a iné osoby, ktorých práca si vyžaduje rýchle psychomotorické reakcie.

Forma uvoľňovania a použitia hlavných liekov je opísaná nižšie.

Alprazolam (alzolam, zoldak, kasadan, xanax, lamoz, neurol, atď.) - 0,25 tablety; 0,5; 1; 2 a 3 mg. Priraďte dovnútra dospelým v priemernej terapeutickej dávke 0,25 - 0,5 mg 3-krát denne. Najvyššia denná dávka 3 mg.

Benzoclidín (oxylidín) - tablety 20 a 50 mg; 2% a 5% roztok v 1 ml ampulkách. Priradiť vnútri 20-50 mg 3-4 krát denne. Subkutánne a intramuskulárne sa podáva 2-krát denne. spočiatku v dávke 20 mg, potom sa jednotlivá dávka zvýši na 50 až 100 mg alebo viac; denná dávka až do 200-300 mg.

Bromazepam (Bromazep, Lexilinum, Lexotan, Kaltepat, Norgok, atď.) - 1,5 tablety; 3 a 6 mg. Priradenie dospelým vnútri 1,5 - 3 mg 2-3 krát denne.

Gidazepam - tablety 20 a 50 mg. Priraďte dovnútra 20 - 50 g 3-krát denne. Najvyššia denná dávka na zmiernenie abstinenčného stavu z alkoholu 500 mg.

Diazepam (apaurín, valium, relanium, seduxen, sibazon atď.) - tablety po 2; 2,5; 5 a 10 mg; tablety 2 a 5 mg; sirup (15 ml - 2 mg účinnej látky); injekcia 0,5%. Priradiť vnútri dospelých, počnúc dávkou 2,5 - 5 mg 1 - 2-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje: priemerná jednotlivá dávka je 5 - 10 mg. Najvyššia denná dávka 60 mg. Deti sú predpísané 1–3 mg vo veku 1-3 rokov, 2 mg vo veku 3–7 rokov a 3-5 mg vo veku 7 a viac rokov. Denné dávky sú 2; 6 a 8 - 10 mg.

Clobazam (klarmil, maginol atď.) - tablety po 5 a 10 mg. Priraďte vo vnútri dospelých 10 až 20 mg. U detí mladších ako 3 roky nie je liek predpísaný, starším pacientom sa odporúča znížiť dávky.

Lorazepam (calmesis, merlite, trapex atď.) - tablety 0,5, 1, 2 a 2,5 mg. Priradiť 1 mg 2-3 krát denne.

Mebikar - tablety 300 a 500 mg. Priradiť dovnútra 300 - 500 mg 2-3 krát denne. bez ohľadu na príjem potravy.

Medazepam (mezapam, nobrnum, rudotel atď.) - tablety po 10 mg; granuly na prípravu suspenzie (pre deti), nádoba obsahuje 40 mg liečiva. Pre dospelých je priemerná jednotlivá dávka 10 - 20 mg, denne - 30 - 40 mg, najvyššia denná dávka 60 mg. Priemerné dávky pre deti vo veku 1 až 2 roky - 1 mg denne, 2 - 3 mg denne; 3-6 rokov - jedna 1-2 mg, denne 3-6 mg; 7-10 rokov - jednotlivé 2-8 mg, denne - 6-24 mg.

Oxazepam (nozepam, tazepam, serax atď.) - tablety po 10, 15 a 30 mg. Priradené vo vnútri, bez ohľadu na príjem potravy, v priemernej jednej dávke pre dospelých, 20-30 mg, denná dávka 30-90 mg.

Temazepam (Signopam) - 10 mg tablety. Priradiť 10 mg 3-krát denne. Dávka sa môže zvýšiť na 20 mg na dávku..

Tofisopam (grandaxín) - tablety 50 mg. Priradiť vo vnútri 50 - 100 mg 1-3 krát denne.

Trimethosín (trioxazín) - 300 mg tablety. Priradiť dovnútra po jedle 300 g dvakrát denne.

Fenazepam - tablety 0,5, 1 a 25 mg. Priradiť vnútri dospelých k 0,25-0,5 mg 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka 10 mg.

Chlordiazepoxid (librium, napotón, chlozepid, elén atď.) - tablety po 5, 1 a 25 mg. Priradenie dospelým vo vnútri, počnúc 5-10 mg za deň. Postupne zvyšujte na dennú dávku 30 - 50 mg v 3 - 4 dávkach.

Anxiolytická akcia, čo to je

Sedatívum predstavuje najmä benzodiazepín, ktorý má výrazný hypnotický, antioxitačný a antikonvulzívny účinok. V podstate sa benzodisepíny navzájom líšia svojou silou a rýchlosťou inaktivácie a vylučovania z tela. Prideľujte lieky s prevažne hypnotickým a anxiolytickým účinkom (Fleming, Shapiro, 1992). Medzi hypnotiká patria nasledujúce lieky: flurazepam, triazolam, temazepam, nitrazepam, zopiclon, anxiolytiká: alprazolam, bromazepam, diazepam, ketazalam, klonazepam, oxazepam, lorazepam, chlordiazepoxid.

V posledných rokoch priťahujú benzodiazepíny zvýšenú pozornosť ako lieky, od ktorých sa vytvára závislosť. Všetky benzodiazepíny sú klasifikované v kategórii IV, ktorá zahŕňa látky kontrolované podľa pravidiel Organizácie pre dohľad nad liekmi. Avšak podľa Kaplana, Sadoka (1994) a Shadera a kol. (1998) je riziko zneužitia benzodiazepínov nadhodnotené. Skutočná fyzická závislosť od benzodiazepínov pri použití v terapeutických dávkach sa zriedka vyvíja, najmä s trvaním podávania kratším ako 3 mesiace. Podľa Shadera a kol. (1998), vznik závislosti pri užívaní terapeutických dávok benzodiazepínov je idiosynkrázia. Častejšie sa vyskytuje v prípadoch, keď pacient sám predtým zneužíval alkohol alebo upokojujúce prostriedky (prášky na spanie) alebo ich zneužívali jeho príbuzní.

Predpokladá sa, že anxiolytický účinok benzodiazepínov je spôsobený ich väzbou na GABA - benzodiazepínové receptory v mozgu. GABA (kyselina gama-aminomaslová) je hlavným inhibítorom neurotransmiterov. Benzodiazepíny a GABA sa navzájom viažu na tento receptorový komplex. Predpokladá sa, že benzodiazepíny nemajú žiadny vplyv na tento komplex, s výnimkou zvýšenia účinkov GABA na chlórové kanály. Väzba GABA na tento receptorový komplex otvára tieto kanály, čo vedie k zníženiu nervovej excitability a teda k zníženiu úzkosti.

Z veľkej skupiny sedatív sa v súčasnosti najčastejšie používajú tieto lieky:

Alprazolam (Alprazolam). Syn. xanax, cassadan - derivát benzodiazepínu obsahujúci triazolový kruh. Indikácie na použitie sú stavy úzkosti, zmiešané stavy depresie, neurotické stavy sprevádzané zhoršením nálady, strata záujmu o životné prostredie, úzkosť, poruchy spánku, somatická nevoľnosť; Depresia spôsobená somatickým ochorením. Vo všeobecnej lekárskej praxi by mala byť predpísaná minimálna dávka s postupným vysadením lieku. Dostupné v tabletách s obsahom 0,25, 0,5 alebo 1 mg alprazalamu. Č. 10, 20, 50.

Hydroxyzin (Hydroxyzine). Atarax®. Non-benzodiazepín anxiolytikum, ktoré má sedatívny, svalový relaxant, antiemetický, antihistamínový a antipruritický účinok. Indikácie. Úzkosť, podráždenosť, podráždenosť, svrbivá dermatitída, sedácia. kontraindikácie Precitlivenosť, akútna porfýria, glaukóm, hyperplázia prostaty, tehotenstvo, dojčenie. Vedľajšie účinky: slabosť, ospalosť, sucho v ústach, chvenie, bolesť hlavy, zriedka - zmätenosť. Preventívne opatrenia. Hydroxysín môže oslabiť pozornosť a znížiť rýchlosť motorických reakcií; v dôsledku toho ovplyvňuje schopnosť viesť mechanizmy a vozidlá. Počas liečebného obdobia je alkohol zakázaný. Pri ochoreniach pečene a obličiek užívajte liek opatrne av menších dávkach. Injekčný roztok sa podáva iba v oleji. Dávkovanie a spôsob podávania. Vnútri, v / mv oblasti veľkých svalov v niekoľkých dávkach počas dňa alebo v noci. Vo všeobecnej praxi sa odporúča dávka 25 - 100 mg. V psychiatrii sa používa dávka 100 - 300 mg. Intramuskulárne podanie je indikované pre urgentnú liečbu. Deti od 13 mesiacov. do 15 rokov 1 mg / kg denne v niekoľkých dávkach. Atarax®. Tablety s obsahom 10 a 25 mg, č. 25. Injekčný roztok, ampulky 2,0 ml, 50 mg / ml, č. 6. Hydroxyzine®. 10 a 25 mg tablety, č. 30.

diazepam Syn. Valium, seduxen, relanium, sibazon. V dôsledku pomalého vylučovania hlavnej látky a jedného z jej metabolitov vedie denné použitie k akumulácii a zvyškovým účinkom. Aby sa tomu zabránilo, diazepam sa môže predpísať nie viac ako raz za 48 hodín a nie viac ako dvakrát za 7 dní. Liečivo má výrazný antispasmodický, svalový relaxačný a antikonvulzívny účinok. Zaznamenávajú sa hypotenzívne, bradykardické a negatívne inotropné vlastnosti diazepamu. Špecifickým znakom liečiva je jeho terapeutický účinok na rôzne autonómne symptómy. Vedľajšie účinky: slabosť, letargia, denná ospalosť, bolesti hlavy, kožné alergické reakcie, ataxia, znížené libido, závraty, paradoxné reakcie vo forme zvýšenej úzkosti, nepokoja, poruchy spánku. Kontraindikáciou liečby je myasténia gravis. Diazepam je dostupný v tabletách 0,001; 0,002; 0,005 g a v ampulkách 2,0 ml 0,5% roztoku (0,01 g) pre i / ma iv.

Clonazepam (Clonazepam). Má výrazný anxiolytický a antikonvulzívny účinok. Pokojný účinok je sprevádzaný sedáciou a svalovou relaxáciou. Indikácie. Rôzne neurotické poruchy a poruchy podobné neuróze, záchvaty paniky, autonómne dysfunkcie, epilepsia. Vedľajšie účinky sú spojené s možnosťou vzniku svalovej hypotenzie, letargia, ospalosť. kontraindikácie Myasthenia gravis, pľúcne zlyhanie srdca, závažné poškodenie pečene a obličiek, gravidita, laktácia Dávkovanie a spôsob podávania. Počiatočná dávka pre dospelých je 1,5 mg / deň v 3 rozdelených dávkach s postupným zvyšovaním na 4–8 mg / deň. Maximálna denná dávka je 20 mg. Pre deti je dávka 0,01-0,03 mg / kg denne v 3 rozdelených dávkach. Antelepsin. Tab. 0,25 a 1,0 mg každý; Klonazepam. Tab. 0,5 a 2,0 mg; Rivotril. Injekčné roztoky, ampulky 1 a 2 mg / ml.

Tofizopam (Tofizopam), Grandaxin® - sedatívum získané v dôsledku modifikácie molekuly diazepamu. Spôsobuje vysoký anxiolytický účinok, ktorý nesprevádza výrazný sedatívny, svalový relaxačný a antikonvulzívny účinok. Je to psycho-vegetatívny regulátor. Má miernu stimulačnú aktivitu. Liek sa v tele kumuluje a jeho metabolity nemajú farmakologickú aktivitu. Účinný vo všeobecnej lekárskej praxi pri srdcovej činnosti, autonómnych poruchách, menopauzálnom syndróme, odvykaní od alkoholu Vzťahuje sa na „denné cestovné prostriedky“. Používa sa v dávke 50 - 300 mg / deň. Priebeh liečby nie je dlhší ako dva týždne s postupným vysadením lieku. U detí, starších pacientov a pacientov so zlyhaním obličiek sa odporúča znížiť dávku dvakrát. Dostupné v tabletách obsahujúcich 50 mg tofisopamu, č. 20.

Fenazepam (Fenazepam). Liek s výrazným anxiolytickým a sedatívnym účinkom, ktorý má vyššiu účinnosť ako iné lieky v tejto skupine. Dávkovanie a spôsob podávania. Jedna dávka 0,5 - 1 mg; priemerná denná dávka 2 až 3 mg. Maximálna dávka je 10 mg / deň. Phenazepam. Tablety s obsahom 0,5, 1 a 2,5 mg. Injekcia, ampulky s objemom 1,0 ml, 1 mg / ml; Číslo 10.

Chlordiazepoxid (chlordiazepoxid). Má výrazný anxiolytický účinok, zvyšuje chuť do jedla, má slabé analgetické vlastnosti. Dávkovanie a spôsob podávania. Jedna dávka 5 až 10 mg; priemerná denná dávka 30 - 50 mg / deň v 3 - 4 dávkach. Elenium®. 10 mg tablety, č. 25. 10 mg tablety Radepur®; Č. 20 a 100. Chlozepid® tab. 5 mg každý; Č. 10, 20, 40.

Clorazepát (clorazepát). Tranxene®. Liek zo skupiny dlhodobo pôsobiacich benzodiazepínov s výrazným anxiolytickým účinkom. Má tiež sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny a relaxačný účinok na centrálny sval. Indikáciami pre použitie sú úzkosť, úzkosť, tiky, depresia s úzkosťou, predradený stav u pacienta s alkoholizmom. Jednorazové podanie liečiva v noci spôsobuje nasledujúci deň účinný spánok a znižuje úzkosť. Vedľajšie účinky a kontraindikácie na použitie sú pre benzodiazepíny bežné. K dispozícii v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 5 alebo 10 mg clonazepátu draselného, ​​č. 30.

Lorazepam (Lorazepam). Liek zo skupiny benzodiazepínov s anxiolytickým účinkom. Indikácie. Neurotické poruchy a poruchy podobné neuróze. Dávkovanie a spôsob podávania. Počiatočná dávka 2 mg v 2 až 3 perorálnych dávkach, ak je to potrebné, zvýši dávku na 6 mg / deň; u starších a oslabených pacientov nie viac ako 2,5 mg / deň. Trvanie liečebného cyklu nie je dlhšie ako 1 týždeň. Loram®. Tab. 1 a 2,5 mg každý; Merlit®. Tab. 1 a 2 mg.

Medazepam (Medazepam). Sedatívum s miernym účinkom na uvoľnenie svalov. Je dobre tolerovaný staršími a oslabenými pacientmi. Z dôvodu menšej svalovej relaxácie sa odporúča ako denné sedatívum. Dávkovanie a spôsob podávania. Jedna dávka 10-20 mg, priemerná denná dávka 20-30 mg. Starším pacientom s poruchou funkcie obličiek sa predpisuje 5-10 mg 1 - 2-krát denne alebo 10 mg v noci. Pre deti sa dávky počítajú na základe telesnej hmotnosti 2 mg / kg na deň. Medazepam. Mezapam® Rudotel® 10 mg tablety, č. 50.

Mexidol (Mexidol). Mierne anxiolytické bez sedatívnych a svalových relaxačných účinkov. Zabraňuje rozvoju pamäti, zvyšuje odolnosť proti stresu, má výrazný antioxidačný a antihypnotický účinok. Indikácie. Úzkostné poruchy strednej a strednej závažnosti, najmä v prítomnosti organického pozadia, psychosomatické choroby. Kontraindikácie a vedľajšie účinky neboli stanovené. Dávkovanie a spôsob podávania. Optimálna denná dávka je 375 - 625 mg. 0, 125 g tablety, 5% roztok.

Oxazepam (Oxazepam). Sedatívum benzodiazepínu. Diazepam má slabší účinok na upokojenie. Používa sa v ambulancii. Pre hypotenziu sú predpísané bezpečnostné opatrenia. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať funkciu pečene a krvný stav. Dávkovanie a spôsob podávania. Jedna dávka 5-10 mg, priemerná denná dávka 20-40 mg. Starší pacienti a pacienti s poškodenou funkciou pečene 10 mg 2-3 krát denne alebo 10-20 mg v noci. Nozepam®. Tab. 10 mg každý 10, 20, 40, 50, 100. Tazepam® - 10 mg, č. 50.

Z trankvilizérov - hypnotík vo všeobecnej lekárskej praxi môže byť užitočný Triazolam Halzion®, ktorý sa vyznačuje rýchlou absorpciou, krátkym polčasom rozpadu (približne 3 hodiny), absenciou dlhodobo pôsobiacich aktívnych metabolitov a vysokou mierou eliminácie. Pri dennom užívaní lieku sa nepozoruje žiadna kumulácia a následky. Spánok nastáva 15 minút po užití lieku a trvá 7 hodín. Odporúča sa pacientom s nespavosťou, ktorá sa vyznačuje hlavne poruchou zaspávania, ako aj pacientom, ktorí si musia druhý deň udržať rýchlosť duševných a motorických reakcií..

Odporúčaná dávka je 0,25 mg pred spaním. U starších a oslabených pacientov je predpísaná 1/2 obvykle odporúčanej dávky. Jedna tableta obsahuje 0,25 mg triazolamu.

Midazolam (Midazolam) Dormicum® je rýchlo pôsobiaca a rýchlo sa pohybujúca tabletka na spanie. Má tiež antikonvulzívne, anxiolytické a svalové relaxačné účinky. Nie je zaznamenaná žiadna akumulácia. Pri správnom použití nie je návykový. Midazolam skracuje fázu zaspávania a predlžuje čas spánku bez prerušenia fázy „rýchlych pohybov očných vačiek“. Fáza prebudenia sa skráti, zlepší sa kvalita spánku. Liek je indikovaný na liečenie porúch spánku a akejkoľvek formy nespavosti, najmä v prípadoch porúch spánku a skorého prebudenia. Relatívne kontraindikácie, podobne ako pri iných hypnotikách. Dávkovanie a spôsob podávania. Pre dospelých je zvyčajná dávka 7,5 - 15 mg užívaná priamo v podmienkach, ktoré zabezpečujú pokojný spánok. Používajte opatrne u starších pacientov. Dostupné v tabletách obsahujúcich midazolam v dávke 7,5 alebo 15 mg.

Nitrazepam (Nitrazepam). Má výrazný hypnotický účinok, ktorý ovplyvňuje najmä hĺbku a trvanie spánku; zvyšuje náchylnosť na hypnózu. Charakteristický je dlhý polčas. Hypnotický účinok sa objaví 30-60 minút po užití lieku a trvá v priemere 8 hodín. Mali by ste si urobiť dlhú prestávku medzi jedlom a liekom. Odporúča sa pre pacientov s nočnými, skorými prebudeniami a rannou úzkosťou. Dávkovanie a spôsob podávania. Priradiť 5-10 mg v noci 30-40 minút pred spaním; seniori a oslabení pacienti - 2,5–5 mg. Radedorm® 5. Tab. 5 mg každý, č. 20; Berlidorm® 10. Tab. 10 mg každý; 20. Nitrazepam 5 mg, č. 20.

Temazepam (Temazepam). Odporúča sa pri porušovaní zaspávania, ako aj v prípade, že je potrebné udržiavať rýchlosť duševných motorických reakcií nasledujúci deň. Vedľajšie účinky sú mierne. Pacienti mladší ako 14 rokov sú kontraindikovaní. Dávkovanie a spôsob podávania. 10-20 mg v noci. Po použití lieku v dávke 20 mg v noci nie je účinok následku pozorovaný. Signopam® 10 mg, č. 20.

Flunitrazepam (Flunitrazepam). Odporúča sa pacientom s prevládajúcimi poruchami zaspávania a ak je to potrebné, zachováva sa rýchlosť duševných a motorických reakcií nasledujúci deň. Liek sa predpisuje tesne pred spaním. Hypnotický účinok trvá 6–8 hodín, následný účinok je minimálny. Dávkovanie a spôsob podávania. Priemerná dávka 1 - 2 mg v noci. Starší a oslabení pacienti 0,5–1,5 mg. Rohypnol® Tab. 1 mg každý. Č. 30. Injekčné roztoky, ampulky 1,0, 2 mg / ml; Č. 5. Somnubene®. Tab. 2 mg každá.

Flurazepam (Flurazepam). Vyznačuje sa dlhým polčasom (24–48 hodín). Liek sa odporúča pacientom s poruchami spánku vo forme nočných a skorých ranných prebudení, s rannou a popoludňajšou úzkosťou. Dávkovanie a spôsob podávania. 15 - 30 mg pred spaním. Trvanie liečby je 7-10 dní. Apo - Flurazepam®. Kapsuly 15 alebo 30 mg; Číslo 100.

Etifoxín (Etifoxín hydrochlorid) Liečivo proti úzkosti, ktoré nie je z hľadiska účinnosti horšie ako lorazepam, ale má lepší profil tolerancie. Všeobecne je Stresam® účinnejší ako benzodiazepíny alebo non-benzodiazepínové anxiolytické látky. Dávkovanie a spôsob podávania. Kapsuly Stresam® 50 mg č. 60.

Anxiolytic - Anxiolytic

sedatívum
Trieda liekov
identifikátory triedy
synonymásedatívne, menšie sedatívum
použitímPoruchy úzkosti
Klinické údaje
Drugs.comWWW.drugs.com / liek-grade / sedatíva-sedatíva a hypnotiká.html
wikiúdaje

Anxiolytikum (tiež antipanické alebo sedatívne) je liek alebo iný zásah, ktorý potláča úzkosť. Tento účinok, na rozdiel od anxiogénnych látok, ktoré zvyšujú úzkosť. Spoločne môžu byť tieto kategórie psychoaktívnych látok alebo intervencií priradené k anxiotropným zlúčeninám alebo látkam. Niektoré rekreačné drogy, napríklad alkohol, spočiatku spôsobujú anxiolytické drogy; Štúdie však ukazujú, že mnohé z týchto liekov sú anxiogénne. Anxiolytiká sa používajú na liečbu úzkostných porúch a súvisiacich psychologických a fyzických príznakov. Svetelná terapia bola tiež nájdená a ďalšie opatrenia majú anxiolytický účinok..

Blokátory beta receptorov, ako je propranolol a oxprenolol, hoci nie sú anxiolytiká, sa môžu použiť na boj proti symptómom somatickej úzkosti, ako je tachykardia a palpitácie..

Anxiolytiká sú známe aj ako menšie trankvilizéry. Tento termín je v moderných textoch menej bežný a bol pôvodne odvodený od dichotómie s hlavnými trankvilizérmi, známymi tiež ako antipsychotiká alebo antipsychotiká..

Existujú obavy, že niektoré látky GABAergics, ako sú benzodiazepíny a barbituráty, môžu mať pri dlhodobom používaní anxiogénny účinok..

obsah

lieky

barbituráty

Barbituráty majú anxiolytický účinok spojený so sedáciou, ktorú spôsobujú. Riziko zneužívania a závislosti je vysoké. Mnoho odborníkov považuje tieto lieky za prekonané pri liečení úzkosti, ale sú cenné pre krátkodobú liečbu ťažkej nespavosti, ale až po neúspechu benzodiazepínov alebo non-benzodiazepínov..

benzodiazepíny

Benzodiazepíny sú predpísané na krátkodobé a dlhodobé zmiernenie ťažkých porúch a úzkosti. Benzodiazepíny môžu byť tiež indikované na pokrytie latencií spojených s liekmi predpísanými na liečenie základnej úzkostnej poruchy. Používajú sa na liečbu širokého spektra stavov a príznakov a spravidla je potrebná prvá voľba krátkodobej sedácie CNS. Ak benzodiazepíny rýchlo prestanú užívať denne po dobu dvoch alebo viacerých týždňov, existuje určité riziko vysadenia benzodiazepínov a rebound syndrómu, ktorý sa líši v závislosti od konkrétneho lieku. Môžu sa vyskytnúť aj tolerancie a závislosti, ale môžu byť klinicky prijateľné a riziko zneužívania je podstatne menšie ako pri barbiturátoch. Možné sú kognitívne a behaviorálne účinky. Medzi benzodiazepíny patrí:

Benzodiazepíny vykazujú svoje upokojujúce vlastnosti pri miernej dávke. Pri vyššej dávke sa vyskytujú hypnotické vlastnosti.

  • Tofisopam (Emandaxin a Grandaxin) je liečivo, ktoré je derivátom benzodiazepínu. Rovnako ako iné benzodiazepíny má anxiolytické vlastnosti, ale na rozdiel od iných benzodiazepínov nemá antikonvulzívne, sedatívne, relaxanty kostrových svalov, motorické schopnosti, ktoré bránia alebo amnestické vlastnosti.

karbamát

Meprobamát (Miltown, Equanil), ktorý sa vyrába ako bezpečná alternatíva k uklidňujúcim barbiturátom, sa koncom päťdesiatych a šesťdesiatych rokov minulého storočia často používal na zmiernenie úzkosti. Podobne ako barbituráty, aj terapeutické dávky spôsobujú sedáciu a významné predávkovanie môže byť fatálne. V USA bol meprobamát vo všeobecnosti nahradený benzodiazepínom, zatiaľ čo droga sa v súčasnosti sťahuje z drog v mnohých európskych krajinách a Kanade. Svalový relaxant Carisoprodol má anxiolytický účinok od metabolizmu po meprobamát. Rôzne ďalšie karbamáty Zistilo sa, že tieto účinky oddeľujú, napríklad tybamát a lorbamát.

antihistaminiká

Hydroxyzín (Atarax) je antihistaminikum pôvodne schválené na klinické použitie FDA v roku 1956. Okrem svojich antihistamínových vlastností má hydroxyzín aj anxiolytické vlastnosti a je schválený na liečbu úzkosti a napätia. Jeho sedatívne vlastnosti sú užitočné ako sedácia pred anestéziou alebo ako sedácia po anestézii. Hydroxyzín sa ukázal byť rovnako účinný ako benzodiazepíny pri liečení generalizovanej úzkostnej poruchy a spôsoboval menej vedľajších účinkov..

Chlorfeniramín (Caustic Trimeton) a difenhydramín (Benadryl) majú hypnotické a sedatívne účinky s miernymi anxiolytickými vlastnosťami (použitie na iné účely). Tieto lieky sú schválené FDA pre alergie, nádchu a žihľavku..

opiáty

Opiáty sú lieky, ktoré sa vo všeobecnosti predpisujú iba pre svoje analgetické vlastnosti, ale niektoré štúdie začínajú zisťovať, že niektoré odrody sú účinné pri liečbe depresie, obsedantno-kompulzívnej poruchy a iných chorôb, ktoré sú často spojené s úzkosťou alebo sú príčinou úzkosti. Majú veľmi vysoký potenciál zneužívania a majú jednu z najvyšších mier závislosti na všetkých drogách. Mnohí ľudia sa stanú závislými na týchto drogách, pretože tak účinne blokujú emocionálnu bolesť vrátane úzkosti. Rovnako ako alkohol, aj ľudia s úzkostnými poruchami majú väčšiu pravdepodobnosť závislosti na opioidoch kvôli svojmu anxiolytickému účinku. Tieto lieky siahajú od bežne predpisovaného hydrokodónu, po často nelegálny heroín a až po oveľa silnejšie odrody, ako je fentanyl, ktoré sa často používajú na traumu alebo na zvládnutie bolesti na konci života. Väčšina ľudí, ktorí si tieto drogy kupujú nelegálne, sa snaží získať eufóriu ako vysokú úroveň, ale veľa ďalších ľudí ich hľadá, pretože sú tak účinní pri znižovaní fyzickej bolesti a duševného utrpenia..

Ukazuje sa, že buprenorfín získava v lekárskej komunite určitú platnosť pri liečení úzkosti, obsedantno-kompulzívnej poruchy a depresie. Buprenorfín je podobný metadónu v tom, že sa používa pri substitučnej liečbe opioidmi, ako aj pri liečbe bolesti. Je bezpečnejší ako metadón a iné opioidy a má veľmi dlhý polčas, čo vedie k menej rušivému použitiu medzi tými, ktorí sa snažia zneužiť alebo sa naň stanú závislými. Bola tam štúdia, ktorá predpisuje častejšie používané opioidy na úzkostnú poruchu, ale vzhľadom na to, že tieto lieky produkujú viac eufórie a vyžadujú stálejšie dávkovanie ako buprenorfín, existuje oveľa väčšie riziko zneužívania a predávkovania..

antidepresíva

Antidepresíva môžu znižovať úzkosť a niekoľko selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu bolo schválených na liečenie rôznych úzkostných porúch. Antidepresíva sú obzvlášť užitočné, pretože úzkosť a depresia sa často vyskytujú spoločne..

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo serotonínu, špecifické inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), sú triedou zlúčenín obvykle používaných pri liečbe depresie, úzkostných porúch, obsedantno-kompulzívnej poruchy a určitých porúch osobnosti. Sú primárne klasifikované ako antidepresíva, väčšina SSRI má anxiolytický účinok, aj keď vo vyšších dávkach, ako sa používajú na liečbu depresie. Paradoxne môžu SSRI zvyšovať úzkosť spočiatku v dôsledku negatívnej spätnej väzby prostredníctvom serotonergných autoreceptorov. Z tohto dôvodu sa súčasný benzodiazepín niekedy používa dočasne, kým nenastane anxiolytický účinok SSRI..

Inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu

Inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSRI) zahŕňa lieky venlafaxín a duloxetín. Venlafaxín s predĺženým uvoľňovaním a duloxetín sú indikované na liečbu GAD. SNRI sú pri liečení úzkostných porúch rovnako účinné ako SSRI.

Tricyklické antidepresíva

Tricyklické antidepresíva (TCA) majú anxiolytické účinky; Vedľajšie účinky sú však často alarmujúce alebo závažné a predávkovanie je nebezpečné. Príklady zahŕňajú imipramín, doxepín, amitriptylín, nortriptylín a desipramín.

tetracyklické antidepresívum

Mirtazapín má anxiolytický účinok so zlepšeným profilom vedľajších účinkov pre všetky ostatné triedy antidepresív, napríklad zriedka spôsobuje alebo zvyšuje úzkosť. Avšak v mnohých krajinách (napríklad v USA a Austrálii) nie je špecificky schválený pre úzkostné poruchy a používa sa z označenia.

inhibítory monoaminooxidázy

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) sú účinné pri úzkosti, ale ich stravovacie obmedzenia, vedľajšie účinky a dostupnosť nových účinných liekov obmedzujú ich použitie. Inhibítory MAO prvej generácie zahŕňajú fenelzín, izokarboxazid a tranylcypromín. Moklobemid, reverzibilný inhibítor MAO-A, nemá stravovacie obmedzenia spojené s klasickým MAOI. Droga sa používa v Kanade, Veľkej Británii a Austrálii..

sympatizanti

Sympatolytiká sú skupinou antihypertenzív, ktoré inhibujú aktivitu sympatického nervového systému, a niektoré lieky v tejto skupine preukázali anxiolytické účinky, ako aj možnú liečbu PTSD..

Beta blokátory

Aj keď to nie je oficiálne schválené na tento účel, beta-blokátory môžu mať aj anxiolytický účinok..

Alfa blokátory

Antagonista alfa1 prazosínu môže byť účinný pre PTSRA

Alfa adrenergné agonisty

Alfa-2 adrenergické receptory, klonidínové agonisty a guanfacín preukázali anxiolytické aj anxiogénne účinky..

rozmanitý

phenibut

Phenibet (obchodné značky Anvifen, Phenibet, Noofen) je anxiolytikum používané v Rusku. Phenibut je GABA B agonista receptora, ako aj antagonista a 2 8 podjednotka kalciových kanálov závislých od odpadového napätia (VDCC), podobných gabapentinoidom, ako je gabapentín a pregabalín. Droga nie je schválená FDA na použitie v Spojených štátoch, ale je predávaná online ako doplnok..

mebicar

Mebikar (mebicarum) je anxiolytikum vyrobené v Lotyšsku a používané vo východnej Európe. Mebikar ovplyvňuje štruktúru limbicko-retikulárnej aktivity, najmä na hypotalamus emocionálnej zóny, ako aj na všetky 4 hlavné neurotransmiterové systémy - kyselina y-aminomaslová (GABA), cholín, serotonín a adrenergná aktivita. Mebikar znižuje mozgový norepinefrín, nemá žiadny účinok na dopaminergné systémy a tiež zvyšuje hladiny serotonínu v mozgu..

fabomotizole

Fabomotizol (obchodná značka Afobazole) je anxiolytická droga uvedená na trh začiatkom 2000 rokov v Rusku. Mechanizmus jeho pôsobenia zostáva zle definovaný, s postupným uvoľňovaním HACA, NGF a BDNF, receptormi MT1, antagonizmom k receptorom MT3 a sigma - agonizmom všetkých myšlienok, aby sa do určitej miery zapojili. Klinické použitie stále nachádza mimo Ruska.

selanka

Selanka je anxiolytikum na báze peptidov vyvinuté v Inštitúte molekulárnej genetiky Ruskej akadémie vied. Selanka je heptapeptid so sekvenciou Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Toto je syntetický analóg ľudského tuftsin tetrapeptidu. Napodobňuje tak mnohé z jeho účinkov. Ukázalo sa, že moduluje expresiu interleukínu-6 (IL-6) a ovplyvňuje rovnováhu cytokínov pomocných buniek T-buniek. Existuje dôkaz, že môže tiež modulovať expresiu neurotropného faktora pochádzajúceho z mozgu u potkanov.

adamantylbrómfenylamín

Adamantyl brómfenylamín je stimulačný liek s anxiolytickými vlastnosťami, ktorý sa v Rusku vyvinul na konci osemdesiatych rokov. Adamantylbrómfenylamín účinkuje hlavne uľahčením biosyntézy dysamínu prostredníctvom nepriamej genómovej regulácie zodpovedajúcich enzýmov (tyrozínhydroxyláza (TH) a aromatická L-aminokyselinová dekarboxyláza (AAAD), známa tiež ako DOP dekarboxyláza), aj keď majú aj antaminaminergné účinky. Výsledky štúdie ukazujú, že kombinácia psychostimulačných a anxiolytických účinkov v spektre psychotropnej aktivity adamantylbrómfenylamínu je účinná pri liečbe astenických porúch v porovnaní s placebom..

emoxipin

Emoxipín je antioxidant, ktorý je tiež údajne anxiolytický. Jeho chemická štruktúra pripomína pyridoxín, formu vitamínu B 6.

Azapirony

Azapirony sú triedou 5-HT 1A agonistické receptory. V súčasnosti schválené azapirony zahŕňajú Buspirone (BuSpar) a Tandospiron (Sediel)..

pregabalín

Anxiolytický účinok pregabalínu sa objavuje po jednom týždni používania a jeho účinnosť je podobná ako u lorazepamu, alprazolamu a venlafaxínu, preukázala však konzistentnejšie terapeutické účinky na symptómy duševnej a somatickej úzkosti. Dlhodobé štúdie preukázali pretrvávajúcu účinnosť bez tolerancie a na rozdiel od benzodiazepínov nenarušujú spánkovú architektúru a spôsobujú menej závažné kognitívne a psychomotorické poruchy. Pregabalín má tiež menší potenciál zneužívania a závislosti ako benzodiazepíny.

Validol

Validol je aromatický potravinový doplnok, ktorý sa v Rusku predáva ako sedatívny a anxiolytický liek s názvom Validol..

propofol

Propofol vyvoláva anxiolytický účinok, ktorý je prospešný pri lekárskych výkonoch vyžadujúcich sedáciu.

Racetams

Niektoré lieky založené na racetame, ako napríklad Aniracetam, môžu mať anxiolytický účinok..

alkohol

Etanol sa používa ako sedatívum, niekedy samoliečivo. fMRI môže merať anxiolytický účinok alkoholu v ľudskom mozgu. Britský národný farmakologický úrad uvádza: „Alkohol je zlá tableta na spanie, pretože popoludní narúša diuretiká pri spánku.“ Je tiež známe, že alkohol vyvoláva poruchy spánku súvisiace s alkoholom..

prchavý

Anxiolytické účinky rozpúšťadiel pôsobia ako pozitívne modulátory receptorov GABA (Bowen a kolegovia 2006).

Alternatívy k liekom

Psychoterapeutická liečba môže byť účinnou alternatívou k liečbe. Expozičná terapia sa odporúča na liečbu fobických úzkostných porúch. Zistilo sa, že kognitívna behaviorálna terapia (CBT) je účinnou liečbou panickej poruchy, sociálnej úzkostnej poruchy, generalizovanej úzkostnej poruchy a obsedantno-kompulzívnej poruchy. Poskytovatelia zdravotnej starostlivosti môžu pomôcť aj tým, že informujú ľudí s úzkostnými poruchami a odvolávajú sa na svojpomocné zdroje. Ukázalo sa, že CBT je účinná pri liečení generalizovanej úzkostnej poruchy a z dlhodobého hľadiska pravdepodobne účinnejšia ako farmakologická liečba. Niekedy je liečba kombinovaná s psychoterapiou, ale štúdie nezistili prínos kombinovanej farmakoterapie a psychoterapie v porovnaní s monoterapiou.

Aj keď je CBT uskutočniteľnou možnosťou liečby, môže byť pre mnohých ľudí stále neúčinná. Kanadské aj americké lekárske združenia potom navrhujú použitie silných, ale dlhotrvajúcich benzodiazepínov, ako je klonazepa a antidepresívum, zvyčajne Prozac pre svoju účinnosť..