Hlavná / Nádor

Amitriptyline Nycomed - návod na použitie

Nádor

NÁVOD
na použitie lieku na lekárske účely

Evidenčné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodný nechránený názov:

Dávková forma:

filmom obalené tablety

štruktúra

Jedna filmom obalená tableta 10 mg obsahuje:
účinná látka: amitriptylín hydrochlorid 11,3 mg, vyjadrené ako amitriptylín 10 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý 0,25 mg, povidón 0,83 mg, mastenec 2,25 mg, mikrokryštalická celulóza 9,5 mg, zemiakový škrob 28,2 mg, monohydrát laktózy 27,0 mg;
obal: propylénglykol 0,2 mg, oxid titaničitý 0,8 mg, hypromelóza 1,2 mg, mastenec 0,8 mg.
Jedna 25 mg filmom obalená tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylín hydrochlorid 28,3 mg, vyjadrené ako amitriptylín 25 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý 0,5 mg, povidón 0,6 mg, mastenec 4,5 mg, mikrokryštalická celulóza 18,0 mg, zemiakový škrob 38,0 mg, monohydrát laktózy 40,2 mg;
obal: propylénglykol 0,3 mg, oxid titaničitý 0,9 mg, hypromelóza 1,4 mg, mastenec 0,9 mg.

popis

Biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné.

Farmakoterapeutická skupina:

Kód ATX: [N06AA09]

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania monoamínov. Má silný tymoanaleptický a sedatívny účinok..
farmakodynamika
Mechanizmus antidepresívneho pôsobenia amitriptylínu je spojený so zvýšením obsahu norepinefrínu a serotonínu v synaptickej štrbine centrálneho nervového systému (CNS)..
K akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného zachytenia membránami presynaptických neurónov..
Amitriptylín je blokátor Ml a M2 muskarínových cholinergných receptorov, H1 histamínových receptorov a α1 adrenergných receptorov. Podľa tzv. Monoamínovej hypotézy existuje korelácia medzi emocionálnym tónom a funkciou neurotransmiterov v synapsiách mozgu..
Jasná korelácia medzi koncentráciou amitriptylínu v krvnej plazme a klinickým účinkom nie je preukázaná, ale optimálny klinický účinok sa zjavne dosahuje pri koncentráciách v rozmedzí 100 - 260 μg / l..
Klinické oslabenie depresie sa dosiahne po dosiahnutí rovnovážnej plazmatickej koncentrácie po 2-6 týždňoch liečby.
Okrem toho má amitriptylín účinok podobný chinidínu na inerváciu srdca..
farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní sa amitriptylín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) sa dosiahne do 2-6 hodín po podaní.
distribúcia
Koncentrácia amitriptylínu v krvnej plazme rôznych pacientov sa výrazne líši.
Biologická dostupnosť amitriptylínu je približne 50%. Amitriptylín sa do veľkej miery (95%) viaže na plazmatické proteíny. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) po perorálnom podaní je 4 hodiny a rovnovážna koncentrácia je asi týždeň po začiatku liečby. Distribučný objem je približne 1085 l / kg. Amitriptylín aj nortriptylín prechádzajú placentou a vylučujú sa do materského mlieka..
metabolizmus
Amitriptylín je metabolizovaný v pečeni a je významne (asi 50%) metabolizovaný pri prvom prechode pečeňou. Súčasne amitriptylín podlieha N-demetylácii cytochrómom P450 za vzniku aktívneho metabolitu - nortriptylínu. Amitriptylín aj nortriptylín sú tiež hydroxylované v pečeni. Aktívne sú aj nitroxy a 10-hydroxymetabolit amitriptylín a 10-hydroxynortriptylín. Amitriptylín aj nortriptylín sú konjugované s kyselinou glukurónovou a tieto konjugáty sú neaktívne..
Hlavným faktorom určujúcim renálny klírens, a teda aj koncentráciu v krvnej plazme, je rýchlosť hydroxylácie. Malá časť ľudí má geneticky určenú oneskorenú hydroxyláciu. U pacientov s poškodenou funkciou pečene je polčas amitriptylínu a nortriptylínu v krvnej plazme predĺžený.
chov
Polčas (T1 / 2) z krvnej plazmy je 9-46 hodín pre amitriptylín a 18-95 hodín pre nortriptylín.
Amitriptylín sa vylučuje hlavne obličkami a črevom vo forme metabolitov. Len malá časť akceptovanej dávky amitriptylínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa vylučovanie metabolitov amitriptylínu a nortriptylínu spomaľuje, hoci metabolizmus ako taký sa nemení. Vďaka svojej asociácii s krvnými proteínmi sa amitriptylín neodstráni z krvnej plazmy dialýzou..

Indikácie pre použitie

Endogénna depresia a iné depresívne poruchy.

kontraindikácie

- Precitlivenosť na zložky lieku;
- používať spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby;
- infarkt myokardu (vrátane nedávno prevedeného);
- akútna intoxikácia alkoholom;
- akútne delírium;
- akútna intoxikácia liekmi na spanie, analgetikami a psychotropnými látkami;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- arytmie;
- poruchy atrioventrikulárneho a intraventrikulárneho vedenia;
- obdobie laktácie;
- intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy-galaktózy;
- zadržiavanie hyperplázie prostaty močom,
- hypokaliémia, bradykardia, vrodený syndróm predĺženej QT, ako aj súčasné použitie s liekmi, ktoré vedie k predĺženiu QT intervalu;
- pylorická stenóza, paralytická obštrukcia čreva;
- deti do 18 rokov.

opatrne

Ochorenia kardiovaskulárneho systému (angina pectoris, arteriálna hypertenzia), krvné ochorenia, zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm s uzavretým uhlom, plochá predná komora oka a ostrý uhol oka, retencia moču, hyperplázia prostaty, pacienti s kŕčovými stavmi, hypotenzia močového mechúra, hypertyreóza, bipolárna porucha, schizofrénia, epilepsia (amitriptylín znižuje prah záchvatov), ​​zhoršená funkcia pečene alebo obličiek, chronický alkoholizmus, súčasné použitie s antipsycholytikami a hypnotikami, vek.
Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa poraďte so svojím lekárom.

Používajte počas tehotenstva a počas dojčenia

tehotenstvo
Štúdie na zvieratách preukázali vedľajšie účinky v dávkach niekoľkokrát vyšších ako je štandardná dávka u ľudí..
Klinické skúsenosti s amitriptylínom počas tehotenstva sú obmedzené..
Bezpečnosť amitriptylínu počas tehotenstva nebola stanovená.
Amitriptylín sa neodporúča počas tehotenstva, najmä v prvom a treťom trimestri, pokiaľ zamýšľaný prínos pre matku neprevýši potenciálne riziko pre plod..
Ak je liek používaný tehotnými ženami, je potrebné upozorniť na vysoké riziko takéhoto príjmu pre plod, najmä v III. Trimestri gravidity. Použitie vysokých dávok tricyklických antidepresív v treťom trimestri gravidity môže viesť k neurologickým poruchám u novorodencov..
Boli hlásené prípady ospalosti u novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva používali nortriptylín (metabolit amitriptylínu), vyskytli sa prípady retencie moču..
dojčenie
Ak sa používa amitriptylín, dojčenie sa musí prerušiť. Amitriptylín prechádza do materského mlieka. Pomer koncentrácie materského mlieka / plazmy u dojčeného dieťaťa je 0,4 - 1,5. Môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie..

Dávkovanie a spôsob podávania

Priraďte dovnútra bez žuvania (ihneď po jedle).
dospelí.
Počiatočná denná dávka je 25 - 50 mg, rozdelená do dvoch dávok alebo ako jedna dávka pred spaním. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať na 200 mg.
Všeobecná liečba zvyčajne 6 mesiacov alebo viac, aby sa zabránilo recidíve.
Starší ľudia
Starší ľudia sú citlivejší na m-anticholinergické nežiaduce účinky amitriptylínu. Preto je pre nich odporúčaná počiatočná dávka 25-30 mg / deň., Zvyčajne 1krát denne (v noci). Ďalšie zvyšovanie dávky sa má vykonávať postupne každý druhý deň a podľa potreby by sa mali dosahovať dávky 50 - 100 mg / deň, až kým sa nedosiahne odozva (účinok). Pred predpísaním druhého liečebného cyklu je potrebné ďalšie vyšetrenie.
Porucha funkcie obličiek
V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa liek môže používať v obvyklej dávke..
Porucha funkcie pečene
U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa má dávka amitriptylínu znížiť.
Trvanie liečby
Antidepresívny účinok sa zvyčajne objaví po 2-4 týždňoch.
Antidepresívna liečba je symptomatická, a preto by mala byť dostatočne dlhá, zvyčajne 6 mesiacov alebo viac, aby sa zabránilo opakovaniu depresie..
Zrušiť
Liečba by sa mala prerušiť postupne, aby sa zabránilo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu, ako sú bolesti hlavy, poruchy spánku, podráždenosť a všeobecné zlé zdravie. Tieto príznaky nie sú znakom drogovej závislosti..

Vedľajší účinok

Viac ako 50% pacientov užívajúcich liek Amitriptylín Nycomed môže mať jednu alebo viac z nasledujúcich nežiaducich reakcií. Amitriptylín môže spôsobovať vedľajšie účinky podobné tým, ktoré spôsobujú iné tricyklické antidepresíva.
Niektoré z nižšie uvedených nežiaducich reakcií, ako sú bolesti hlavy, chvenie, znížená miera pozornosti, zápcha a znížená sexuálna motivácia, môžu byť tiež príznakmi depresie a zvyčajne s menšou depresiou vymiznú..
Výskyt vedľajších účinkov je označený ako: veľmi často (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, z kardiovaskulárneho systému:
Veľmi často: palpitácie a tachykardia, ortostatická hypotenzia.
Často: arytmia (vrátane porúch vodivosti, predĺženia QT intervalu), hypotenzie, AV blok, vodivý blok na nohách zväzku jeho.
Zriedkavo: zvýšený krvný tlak.
Zriedkavo: infarkt myokardu.
Z nervového systému:
Veľmi často: sedatívny účinok (letargia, ospalosť), tras, závraty, bolesti hlavy.
Často: znížené rozpätie pozornosti, zhoršenie chuti, parestézia, extrapyramidálne príznaky: ataxia, akatízia, parkinsonizmus, dystonické reakcie, tardívna dyskinéza, retardácia reči.
Zriedka: kŕče.
Z močového systému:
Často: zadržiavanie moču.
Na strane kože:
Veľmi často: hyperhidróza.
Zriedka: vyrážka, vaskulitída kože, žihľavka.
Zriedkavo: fotocitlivosť, alopécia.
Z zmyslov:
Veľmi často: znížená ostrosť zraku, zhoršené ubytovanie (počas liečby môžu byť potrebné okuliare na čítanie).
Často: mydriáza.
Zriedkavo: tinitus, zvýšený vnútroočný tlak.
Zriedkavo: strata schopnosti ubytovania, zhoršenie glaukómu s úzkym uhlom.
Duševná porucha:
Veľmi často: zmätenosť (zmätenosť u starších pacientov sa vyznačuje úzkosťou, poruchami spánku, ťažkosťami so zapamätaním, psychomotorickým nepokojom, narušenými myšlienkami, delírium), dezorientáciou.
Často: znížená miera pozornosti.
Zriedka: kognitívne poškodenie, manický syndróm, hypománia, mánia, strach, úzkosť, nespavosť, nočné mory.
Zriedkavo: agresivita, delírium (u dospelých), halucinácie (u pacientov so schizofréniou)..
Veľmi zriedkavé: samovražedné myšlienky, samovražedné správanie.
Z hemopoetických orgánov:
Zriedkavo: inhibícia funkcie kostnej drene, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.
Z tráviaceho ústrojenstva
Veľmi často: sucho v ústach, zápcha, nevoľnosť.
Často: recesia ďasien, zápal úst, zubný kaz, pocit pálenia v ústach.
Menej časté: hnačka, vracanie, opuch jazyka.
Zriedkavo: paralytická črevná obštrukcia, opuch príušnej žľazy, cholestatická žltačka, zhoršená funkcia pečene, hepatitída.
Časté poruchy:
Často: slabosť.
Zriedka: opuch tváre.
Zriedkavo: horúčka.
Z hľadiska metabolizmu:
Veľmi často: zvýšená telesná hmotnosť zvýšila chuť do jedla.
Zriedkavo: znížená chuť do jedla.
Veľmi zriedkavé: syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu.
Z reprodukčného systému:
Veľmi často: oslabenie alebo zvýšenie sexuálnej motivácie.
Často: u mužov - impotencia, erektilná dysfunkcia.
Zriedkavo: u mužov - oneskorená ejakulácia, gynekomastia; u žien - galaktorea, oneskorený orgazmus, strata schopnosti dosiahnuť orgazmus.
Laboratórne ukazovatele:
Často: zmena EKG, predĺženie QT intervalu, rozšírenie QRS komplexu.
Zriedkavo: abnormálne testy funkcie pečene, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, transaminázy.
Zrušovacie účinky
Náhle prerušenie liečby po dlhodobom používaní môže spôsobiť nevoľnosť, bolesti hlavy a nevoľnosť.
Postupné vysadenie lieku bolo spojené s prechodnými symptómami, ako je podráždenie, nepokoj a poruchy snov a spánku počas prvých dvoch týždňov znižovania dávky..
Zriedkavo sa jednotlivé prípady manického stavu alebo hypománie vyskytli do 2 až 7 dní po ukončení dlhodobej liečby tricyklickými antidepresívami..

predávkovať

príznaky
Príznaky predávkovania amitrschgilínom sa môžu objaviť pomaly alebo náhle. V prvých dvoch hodinách sa pozoruje ospalosť alebo psychomotorická nepokoj, halucinácie a príznaky spojené s anticholinergickým účinkom lieku: mydriáza, tachykardia, retencia moču, suchá sliznica, oslabená črevná motilita, kŕče a horúčka. V budúcnosti je možná prudká inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, narušené vedomie, progresia do kómy a respiračné zlyhanie..
Srdcové príznaky: arytmia (komorová tachyarytmia, flutter a komorová fibrilácia). Charakteristickými zmenami na EKG sú predĺženie PR intervalu, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu, sploštenie alebo inverzia T vlny, depresia segmentu ST a rôzne stupne blokády intrakardiálneho vedenia, ktoré môžu spôsobiť srdcové zastavenie. Môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie, arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok, metabolická acidóza a hypokaliémia, zmätenosť, úzkostné vzrušenie, halucinácie a ataxia..
Vplyv na centrálny nervový systém (CNS): inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, ťažká ospalosť, kŕče, kóma.
Účinky na dýchací systém: zlyhanie dýchacích ciest.
Vplyv na mentálnu sféru: psychomotorická agitácia, halucinácie.
Účinok na cievny systém: hypotenzia.
M-anticholinergické účinky: sucho v ústach, narušené ubytovanie, zadržiavanie moču, svalové kŕče.
liečba:
Liečba - symptomatická a podporná.
Prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, aj keď už nejaký čas uplynul po užití lieku, pričom sa uhlie aktivovalo. Aj v zdanlivo nekomplikovaných prípadoch musíte pacienta starostlivo sledovať. Je potrebné kontrolovať hladinu vedomia, srdcový rytmus, krvný tlak a rýchlosť dýchania. Hladinu elektrolytov a plynov v krvi často kontrolujte. Aby sa zabránilo zastaveniu dýchania, je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a mechanické vetranie. Monitorovanie EKG by malo pokračovať 3 až 5 dní. S expanziou komplexu QRS, srdcovým zlyhaním a komorovými arytmiami môže byť efektívny posun pH krvi na alkalickú stranu (podanie roztoku hydrogenuhličitanu sodného alebo hyperventilácia) pri rýchlom podaní hypertonického roztoku chloridu sodného (100-200 mmol Na +). Pri komorových arytmiách je možné intravenózne používať tradičné antiarytmiká, napríklad 50 - 100 mg lidokaínu (1-1,5 mg / kg) s ďalšou infúziou rýchlosťou 1-3 mg / min..
Ak je to potrebné, použite kardioverziu a defibriláciu.
Obehová nedostatočnosť je korigovaná pomocou roztokov nahrádzajúcich plazmu av závažných prípadoch sa infúzia dobutamínu (spočiatku 2 - 3 μg / kg / min. S ďalším zvýšením dávky v závislosti od účinku)..
Diazepam môže zastaviť vzrušenie a kŕče.
Pri metabolickej acidóze by sa mala začať štandardná liečba..
Dialýza je neúčinná, pretože nízka koncentrácia amitriptylínu.
Reakcie z predávkovania sa u rôznych pacientov významne líšia.
U dospelých sa pri užívaní amitriptylínu v dávke viac ako 500 mg s dávkou približne 1 000 mg vyvinie mierna alebo závažná intoxikácia so smrteľným následkom..

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zosilňuje útlm CNS nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, všeobecné anestetiká a alkohol..
Tricyklické antidepresíva, vrátane amitriptylínu, sú metabolizované izoenzýmom CYP2D6 cytochrómu P450 v pečeni. Tento izoenzým u ľudí má niekoľko izoforiem..
Izoenzým CYP2D6 môže byť inhibovaný rôznymi psychotropnými liečivami, napríklad antipsychotikami, inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (s výnimkou citalopramu, veľmi slabého inhibítora), β-adrenergnými blokátormi a antiarytmikami najnovšej generácie (prokaínamid, fenytoín, propafenón, esmolol) amiodarón.
Tieto lieky môžu inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív a významne zvyšovať ich koncentráciu v krvnej plazme. Okrem toho sa na metabolizme amitriptylínu podieľajú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A..
Kontraindikované kombinácie:
Použitie amitriptylínu v spojení s inhibítormi MAO je kontraindikované z dôvodu rizika rozvoja serotonínového syndrómu vrátane myoklónu, kŕčov počas excitácie, delírium a komu.
Použitie amitriptylínu sa môže začať 2 týždne po vysadení ireverzibilného neselektívneho inhibítora MAO a jeden deň po vysadení reverzibilného inhibítora moklobemidu..
Použitie inhibítorov MAO sa môže začať 2 týždne po vysadení amitriptylínu. V každom prípade sa má inhibítor MAO aj amitriptylín začať s malými dávkami a postupne ich zvyšovať v závislosti od účinku.
Neodporúčané kombinácie
Sympatomimetiká: amitriptylín zvyšuje účinok adrenalínu, efedrínu, izoprenalínu, norepinefrínu, dopamínu a fenylefedrínu na kardiovaskulárny systém, ktorý sa používa napríklad na lokálnu alebo celkovú anestéziu alebo ako kvapky do nosa..
Adrenergické blokátory: pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom a metyldopou sa môže oslabiť hypotenzný účinok týchto látok..
M-anticholinergiká: amitriptylín môže zosilňovať účinky týchto liekov (napr. Deriváty fenotiazínu, antiparkinsoniká, blokátory)
H1-histamínové receptory, atropín, biperidén) na orgánoch videnia, centrálnom nervovom systéme, črevách a močovom mechúre.
Súbežnému použitiu týchto liekov sa treba vyhnúť z dôvodu rizika rozvoja, vrátane obštrukcie čriev a silného zvýšenia telesnej teploty..
Lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval, vrátane antiarytmických liekov (napr. Chinidínu), blokátorov H1-histamínových receptorov (napr. Terfenadín), niektorých antipsychotík (najmä pimozidu a sertindolu), anestetík (izofluranu, droperidolu), hydrátu chlóru a sotalolu. Ak sa tieto lieky používajú spolu s amitriptylínom, môžu zvyšovať riziko komorových arytmií..
Antimykotiká, ako napríklad flukonazol a terbinafín, zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v krvnom sére a zvyšujú toxicitu s ním spojenú. Možné prípady mdloby a komorovej fibrilácie a flutteru.
Soli lítia (uhličitan lítny)
Lítne soli interagujú s amitriptylínom neznámym mechanizmom; táto interakcia môže zvýšiť toxicitu lítia: tras, tonicko-klonické kŕče, problémy so zapamätaním, nesprávne myslenie, halucinácie, malígny antipsychotický syndróm.
Kombinácie, ktoré si vyžadujú opatrnosť
Depresíva centrálneho nervového systému: amitriptylín môže zvýšiť inhibíciu funkcií centrálneho nervového systému spôsobenú inými psychosupresívami, ako je alkohol, tabletky na spanie, sedatíva a silné analgetiká..
Barbituráty a iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov - induktory enzýmov, napríklad rifampicín a karbamazepín, môžu zvýšiť metabolizmus amitriptylínu a znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme so zodpovedajúcim oslabením antidepresívneho účinku..
Cimetidín, metylfenidát a „pomalé“ blokátory vápnikových kanálov zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme, čo môže byť sprevádzané zvýšenou toxicitou.
Amitriptylín a antipsychotiká sa môžu vzájomne inhibovať v látkovej výmene. To môže viesť k zníženiu prahu záchvatov ak rozvoju záchvatov. Pri kombinovanom podaní môže byť potrebná úprava dávky týchto liekov..
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu amitriptylínu, antipsychotík a tabliet na spanie (droperidol). Pri spoločnom použití je potrebná zvýšená opatrnosť..
Sukralfát oslabuje absorpciu amitriptylínu a môže oslabiť antidepresívny účinok.
Pri súčasnom použití kyseliny valproovej sa zníži klírens amitriptylínu z krvnej plazmy, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a jeho metabolitu, nortriptylínu. Pri kombinovanom použití amitriptylínu a kyseliny valproovej sa majú monitorovať sérové ​​koncentrácie amitriptylínu a nortriptylínu. Môže byť potrebné zníženie dávky amitriptylínu..
Pri použití amitriptylínu spolu s fenytoínom je inhibovaný jeho metabolizmus a zvyšuje sa riziko jeho toxického účinku (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Na začiatku použitia amitriptylínu u pacientov, ktorí dostávajú fenytoín, sa má jeho koncentrácia v krvnej plazme sledovať kvôli zvýšenému riziku inhibície jeho metabolizmu. Súčasne sa má sledovať terapeutický účinok amitriptylínu, pretože môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky..
Prípravky Hypericum perforatum znižujú AUC0-12 hodín a maximálnu koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme asi o 20% v dôsledku aktivácie pečeňového metabolizmu amitriptylínu izoenzýmom CYP3A4..
Táto kombinácia sa môže použiť s úpravou dávky amitriptylínu v závislosti od výsledkov merania jeho koncentrácie v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je nevyhnutná kontrola krvného tlaku (BP) (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže ešte viac znížiť).
Pri náhlom pohybe do vertikálnej polohy z polohy ležania alebo sedenia je potrebná opatrnosť.
Epidemiologické štúdie, ktoré sa uskutočňovali hlavne u pacientov vo veku 50 a viac rokov, naznačujú zvýšené riziko zlomenín kostí pri použití selektívnych inhibítorov vychytávania serotonínu a tricyklických antidepresív. Mechanizmus účinku, ktorý zvyšuje toto riziko, nie je známy..
Počas liečebného obdobia sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť agranulocytóza alebo hypokalémia, v súvislosti s tým sa odporúča kontrola periférnej krvi, najmä so zvýšením telesnej teploty, rozvojom príznakov podobných chrípke a angíny; pri dlhodobej liečbe - monitorovanie funkcií kardiovaskulárneho systému (CVS) a pečene. U starších pacientov a pacientov s ochorením CCC by sa mal monitorovať srdcový rytmus, krvný tlak, elektrokardiogram (EKG). Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných zmien (vyhladenie vlny T, depresia segmentu S-T, rozšírenie komplexu QRS)..
Pri používaní amitriptylínu u pacientov, ktorí dostávajú inhibítory alebo induktory cytochrómu P450 ZA4, sa musí postupovať opatrne.
Počas liečebného obdobia sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť mydriáza, tachykardia, retencia moču, suchá sliznica, znížená motorická funkcia čreva.
Kŕče, horúčka sú možné. V budúcnosti je možná prudká inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, narušené vedomie, progresia do kómy a respiračné zlyhanie..
Počas liečby by sa malo vylúčiť používanie nápojov obsahujúcich alkohol.
Amitriptylín sa má vysadiť postupne, pretože pri náhlom ukončení podávania po dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, je možné vyvinúť syndróm „vysadenia“..
V dôsledku m-anticholinergického pôsobenia amitriptylínu je možný útok na zvýšený vnútroočný tlak, ako aj na zníženie slzenia a relatívneho zvýšenia množstva hlienu v slznej tekutine, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky..
Je opísaný prípad fatálnej arytmie, ktorá sa vyskytla 56 hodín po predávkovaní amitriptylínom..
U samovražedných pacientov riziko samovraždy pretrváva počas liečby až do výrazného zlepšenia depresívnych symptómov.
Pretože účinok amitriptylínu sa vyskytuje po 2 až 4 týždňoch, samovražední pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie, až kým sa stav nezlepší..
Pacienti, ktorí v minulosti mali samovražedné javy alebo prejavili samovražedné myšlienky, alebo ktorí sa pokúsili o samovraždu pred liečbou alebo počas liečby, vyžadujú neustály lekársky dohľad. Skladovanie a distribúciu liekov by mali vykonávať oprávnené osoby.
Amitriptylín (podobne ako iné antidepresíva) môže sám o sebe zvyšovať frekvenciu samovrážd u ľudí mladších ako 24 rokov, preto pri predpisovaní amitriptylínu u mladých ľudí (mladších ako 24 rokov) by malo byť spojené riziko samovraždy a výhody ich používania..
U pacientov s maniodepresívnym syndrómom môže liečba amitriptylínom vyvolať manickú fázu. Ak sa objavia manické príznaky, amitriptylín sa má vysadiť..
U pacientov, ktorí dostávajú tri / tetracyklické antidepresíva, lokálne a celkové anestetiká, môže byť zvýšené riziko vzniku arytmií a poklesu krvného tlaku..
Ak je to možné, amitriptylín sa má pred chirurgickým zákrokom prerušiť. V prípade urgentného chirurgického zákroku by mal byť anestetik informovaný o užívaní amitriptylínu.
Amitriptylín Nycomed môže ovplyvniť účinok inzulínu a zmeny koncentrácie glukózy po jedle. To si môže vyžadovať úpravu hypoglykemickej liečby u pacientov s diabetes mellitus..
Depresia môže tiež ovplyvniť metabolizmus glukózy..
Súčasné použitie iných m-anticholinergík môže zvýšiť m-anticholinergný účinok amitriptylínu..
O užívaní amitriptylínu majú pacienti informovať svojho zubného lekára. Sucho v ústach môže viesť k zmene sliznice ústnej dutiny, zápalu, páleniu a zubnému kazu..
Odporúča sa, aby ste sa u svojho zubného lekára pravidelne kontrolovali..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pohybovať sa

Počas liečby amitriptylínom sa neodporúča viesť vozidlá a pohybovať sa stroje.

Uvoľňovací formulár

10 mg a 25 mg filmom obalené tablety.
50 tabliet vo fľaši z tmavého skla, ktoré sú zakončené skrutkovacím uzáverom vyrobeným z polypropylénu, pod ktorým je pripevnené tesnenie s krúžkom na odtrhnutie, ktoré zabezpečuje kontrolu prvého otvoru.
Jedna fľaša spolu s návodom na použitie je vložená do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Pri teplote 15 až 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť

5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

amitriptylín

Pozor! Tento liek môže byť obzvlášť nežiaduci pri interakcii s alkoholom! Viac informácií.

Indikácie pre použitie

Depresia (najmä pri úzkostných, agitačných a spánkových poruchách, a to aj v detskom veku, endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, drogy, s organickými léziami mozgu, abstinenčné príznaky alkoholu), schizofrénne psychózy, zmiešané emocionálne poruchy, poruchy správania (aktivity) a pozornosť), nočná enuréza (s výnimkou pacientov s hypotenziou močového mechúra), bulímia nervosa, syndróm chronickej bolesti (chronická bolesť u pacientov s rakovinou, migréna, reumatické choroby, atypické bolesti v tvári, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iné). periférna neuropatia), bolesti hlavy, migréna (prevencia), peptický vred a 12 vredov dvanástnika.

Možné analógy (náhrady)

Účinná látka, skupina

Dávkovacia forma

dražé, kapsuly, roztok na intramuskulárne podanie, tablety, poťahované tablety

kontraindikácie

Precitlivenosť, používať spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby, infarkt myokardu (akútne a subakútne obdobia), akútna intoxikácia alkoholom, akútna intoxikácia liekmi na spanie, analgetiká a psychoaktívne lieky, glaukóm s uzavretým uhlom, závažné narušenie AV a intraventrikulárne vedenie (blokáda). Gisa, AV blok II. Štádium), laktácia, vek detí (do 6 rokov - orálna forma, do 12 rokov s i / ma iv).C Pozor. Chronický alkoholizmus, astma, maniodepresívna psychóza, potlačenie hematopoézy kostnej drene, choroby CVD (angina pectoris, arytmia, srdcový blok, CHF, infarkt myokardu, arteriálna hypertenzia), mozgová príhoda, znížená gastrointestinálna motorická vnútorná funkcia, - zlyhanie pečene a / alebo obličiek, tyreotoxikóza, hyperplázia prostaty, retencia moču, hypotenzia močového mechúra, schizofrénia (môže byť aktivovaná psychóza), epilepsia, gravidita (najmä trimester I), vek.

Spôsob použitia: dávkovanie a priebeh liečby

Vo vnútri, bez žuvania, ihneď po jedle (na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice). Počiatočná dávka pre dospelých je 25 - 50 mg v noci, potom sa dávka zvyšuje v priebehu 5 - 6 dní na 150 - 200 mg / deň v 3 dávkach (maximálna časť dávky sa užíva v noci). Ak nedôjde k zlepšeniu do 2 týždňov, denná dávka sa zvýši na 300 mg. Ak príznaky depresie zmiznú, dávka sa zníži na 50 - 100 mg / deň a liečba pokračuje najmenej 3 mesiace. V starobe s miernymi poruchami je predpísaná dávka 30 - 100 mg / deň (v noci), po dosiahnutí terapeutického účinku prechádza na minimálnu účinnú dávku - 25 - 50 mg / deň..

Intramuskulárne alebo iv (injekcia pomaly) v dávke 20-40 mg 4-krát denne, postupne sa nahrádza požitím. Trvanie liečby - nie dlhšie ako 6 - 8 mesiacov.

S nočnou enurézou u detí vo veku 6 - 10 rokov - 10 - 20 mg / deň v noci, 11 - 16 rokov - 25 - 50 mg / deň.

Deti ako antidepresívum: od 6 do 12 rokov - 10 - 30 mg alebo 1 - 5 mg / kg / deň, frakčne, v dospievaní - 10 mg 3-krát denne (podľa potreby až do 100 mg / deň).

Na prevenciu migrény s chronickými bolesťami neurogénnej povahy (vrátane dlhodobých bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / deň (maximálna časť dávky sa užíva v noci).

farmaceutický účinok

Antidepresívum (tricyklické antidepresívum). Má tiež určité analgetické účinky (centrálny pôvod), blokovanie H2-histamínu a antiserotoníny, pomáha eliminovať nočnú inkontinenciu moču a znižuje chuť do jedla..

Má silný periférny a centrálny anticholinergický účinok vďaka svojej vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojený s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-adrenergický blokujúci účinok. Má vlastnosti antiarytmík podskupiny Ia, ako chinidín v terapeutických dávkach, spomaľuje komorové vedenie (v prípade predávkovania môže spôsobiť závažný intraventrikulárny blok).

Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie noradrenalínu v synapsiách a / alebo serotoníne v centrálnom nervovom systéme (zníženie ich reverznej absorpcie). K akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného zachytenia cez membrány presynaptických neurónov. Pri dlhodobom používaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos a obnovuje rovnováhu týchto systémov, ktorá je narušená v depresívnych stavoch. V úzkostných stavoch zmierňuje úzkosť, agitovanosť a depresívne príznaky..

Protinádorový mechanizmus je spôsobený schopnosťou blokovať H2-histamínové receptory v parietálnych bunkách žalúdka, ako aj sedatívnym a m-anticholinergným účinkom (v prípade peptického vredu žalúdočného a dvanástnikového vredu zmierňuje bolesť a urýchľuje hojenie vredov)..

Účinnosť bedwettingu je evidentne spôsobená anticholinergnou aktivitou, ktorá vedie k zvýšeniu schopnosti močového mechúra natiahnuť sa, k priamej beta-adrenergickej stimulácii, aktivite alfa-adrenergných agonistov, sprevádzanej zvýšeným tonom zvierača a centrálnej blokáde vychytávania serotonínu..

Má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že je spôsobený zmenami v koncentrácii monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a účinkom na endogénne opioidné systémy..

Mechanizmus účinku bulimie nervosa nie je jasný (môže byť podobný mechanizmu depresie). Výrazný účinok lieku pri bulímii sa prejavuje u pacientov bez depresie aj v jej prítomnosti, zatiaľ čo pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného oslabenia samotnej depresie..

Pri vykonávaní celkovej anestézie znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Nebráni MAO.

Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2 až 3 týždňov od začiatku používania.

Vedľajšie účinky

Anticholinergické účinky: rozmazané videnie, ochrnutie ubytovania, mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak (iba u jedincov s lokálnou anatomickou predispozíciou - úzky uhol prednej komory), tachykardia, sucho v ústach, zmätenosť, delírium alebo halucinácie, zápcha, paralytická obštrukcia čriev, ťažkosti s močením zníženie potenia.

Z nervového systému: ospalosť, asténia, mdloby, úzkosť, dezorientácia, halucinácie (najmä u starších pacientov a pacientov s Parkinsonovou chorobou), úzkosť, nepokoj, motorická úzkosť, manický stav, hypomanický stav, agresivita, narušenie pamäti, depersonalizácia, zvýšená depresia, znížená schopnosť sústrediť sa, nespavosť, sny "nočnej mory", zívanie, asténia; aktivácia symptómov psychózy; bolesť hlavy, myoklonus; dysartria, tras malých svalov, najmä rúk, rúk, hlavy a jazyka, periférna neuropatia (parestézia), myasténia gravis, myoklonus; ataxia, extrapyramidálny syndróm, zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty; zmeny v EEG.

Z CCC: tachykardia, palpitácie, závraty, ortostatická hypotenzia, nešpecifické zmeny EKG (interval S-T alebo T vlna) u pacientov bez srdcového ochorenia; arytmia, labilita krvného tlaku (zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku), narušenie intraventrikulárneho vedenia (rozšírenie QRS komplexu, zmeny v intervale P-Q, blokáda vetveného bloku zväzku).

Z tráviaceho ústrojenstva: nevoľnosť, zriedkavo hepatitída (vrátane zhoršenej funkcie pečene a cholestatickej žltačky), pálenie záhy, vracanie, gastralgia, zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť alebo znížená chuť do jedla a telesná hmotnosť, stomatitída, zmena chuti, hnačka, stmavenie jazyka..

Z endokrinného systému: zväčšenie (edém) semenníkov, gynekomastia; zväčšenie veľkosti prsných žliaz, galaktorea; znížené alebo zvýšené libido, znížená potencia, hypo- alebo hyperglykémia, hyponatrémia (znížená produkcia vazopresínu), syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Hematopoetické orgány: agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia, purpura, eozinofília.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie kože, žihľavka, fotocitlivosť, opuch tváre a jazyka.

Iné: strata vlasov, hučanie v ušiach, opuchy, hyperpyrexia, opuchnuté lymfatické uzliny, retencia moču, pollakiúria, hypoproteinémia.

Symptómy zrušenia: s náhlym zrušením po dlhodobej liečbe - nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti hlavy, nevoľnosť, poruchy spánku, nezvyčajné sny, nezvyčajné vzrušenie; s postupným rušením po dlhodobej liečbe - podráždenosť, motorická úzkosť, poruchy spánku, nezvyčajné sny.

Spojenie s liekom nebolo preukázané: syndróm podobný lupusu (migračná artritída, výskyt antinukleárnych protilátok a pozitívny reumatoidný faktor), zhoršená funkcia pečene, vek.

Lokálne reakcie po iv podaní: tromboflebitída, lymfangitída, pocit pálenia, alergické kožné reakcie. Predávkovanie. príznaky Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, stupor, kóma, ataxia, halucinácie, úzkosť, psychomotorická nepokoj, znížená schopnosť sústrediť sa, dezorientácia, zmätenosť, dysartria, hyperreflexia, stuhnutosť svalov, choreoathetóza, epileptický syndróm..

Na strane CCC: znížený krvný tlak, tachykardia, arytmia, narušené vedenie srdca, zmeny EKG (najmä QRS), šok, zlyhanie srdca, charakteristika intoxikácie tricyklickými antidepresívami; vo veľmi zriedkavých prípadoch - zástava srdca.

Iné: útlm dýchania, dýchavičnosť, cyanóza, vracanie, hypertermia, mydriáza, zvýšené potenie, oliguria alebo anúria.

Príznaky sa objavia 4 hodiny po predávkovaní, dosahujú maximum po 24 hodinách a trvajú 4 až 6 dní. Ak existuje podozrenie na predávkovanie, najmä u detí, pacient by mal byť hospitalizovaný..

Liečba: pri perorálnom podaní: výplach žalúdka, menovanie aktívneho uhlia; symptomatická a podporná terapia; so závažnými anticholinergickými účinkami (zníženie krvného tlaku, arytmie, kóma, myoklonické záchvaty) - zavedenie inhibítorov cholínesterázy (použitie fyzostigmínu sa neodporúča kvôli zvýšenému riziku záchvatov); udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Sú zobrazené kontroly funkcií CCC (vrátane EKG) počas 5 dní (relaps sa môže objaviť do 48 hodín alebo neskôr), antikonvulzívna terapia, mechanická ventilácia a ďalšie resuscitačné opatrenia. Hemodialýza a nútená diuréza sú neúčinné.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je nevyhnutná kontrola krvného tlaku (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže ešte viac znížiť); počas liečby - kontrola periférnej krvi (v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť agranulocytóza, v súvislosti s ktorou sa odporúča monitorovať krvný obraz, najmä so zvyšujúcou sa telesnou teplotou, vývojom príznakov podobných chrípke a angíny), pri dlhodobej liečbe - monitorovanie funkcií CVS a pečene. U starších pacientov a pacientov s ochorením CCC je indikovaná kontrola srdcového rytmu, krvného tlaku a EKG. Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných zmien (vyhladenie vlny T, depresia segmentu S-T, rozšírenie komplexu QRS)..

Parenterálne použitie je možné iba v nemocnici, pod dohľadom lekára, s odpočinkom v prvých dňoch liečby.

Pri náhlom pohybe do vertikálnej polohy z polohy ležania alebo sedenia je potrebná opatrnosť.

Počas liečby by sa malo vylúčiť použitie etanolu..

Priradiť najskôr 14 dní po odobratí inhibítorov MAO, začínajúc malými dávkami.

Náhle prerušenie podávania po dlhodobej liečbe je možné, že sa vyvinie „abstinenčný“ syndróm.

Liek v dávkach nad 150 mg / deň znižuje prah konvulzívnej aktivity (riziko epileptických záchvatov u pacientov s predispozíciou, ako aj v prítomnosti ďalších faktorov, ktoré predisponujú k výskytu konvulzívneho syndrómu, napríklad by sa malo brať do úvahy poškodenie mozgu akejkoľvek etiológie, pričom by sa malo brať do úvahy používanie antipsychotík (antipsychotiká)). počas odmietnutia etanolu alebo vysadenia liekov s antikonvulzívnymi vlastnosťami, napríklad benzodiazepínov).

Ťažká depresia je charakterizovaná rizikom samovražedných účinkov, ktoré môžu pretrvávať až do dosiahnutia významnej remisie. V tejto súvislosti môže byť na začiatku liečby indikovaná kombinácia s liekmi zo skupiny benzodiazepínov alebo s antipsychotikami a stály lekársky dohľad (poučenie dôveryhodných agentov o skladovaní a vydávaní liekov)..

U pacientov s cyklickými afektívnymi poruchami počas depresívnej fázy sa pri liečbe môžu vyvinúť manické alebo hypomanické stavy (je potrebné znížiť dávku alebo zrušiť liek a predpísať antipsychotické lieky). Ak existujú indikácie, po zastavení týchto stavov je možné pokračovať v liečbe nízkymi dávkami.

Z dôvodu možných kardiotoxických účinkov je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s tyreotoxikózou alebo pacientov, ktorí dostávajú preparáty hormónov štítnej žľazy..

V kombinácii s elektrokonvulzívnou terapiou sa predpisuje iba pri starostlivom lekárskom dohľade.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov to môže vyprovokovať vývoj psychóz drog, najmä v noci (po vysadení lieku zmiznú v priebehu niekoľkých dní).

Môže spôsobiť paralytickú črevnú obštrukciu, najmä u pacientov s chronickou zápchou, u starších pacientov alebo u pacientov, ktorí sú nútení dodržiavať pokojný odpočinok..

Pred vykonaním celkovej alebo lokálnej anestézie je potrebné upozorniť anesteziológa, že pacient liek užíva.

V dôsledku anticholinergického účinku je možné zníženie slzenia a relatívneho zvýšenia množstva hlienu v zložení slznej tekutiny, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky..

Pri dlhodobom používaní sa pozoruje zvýšený výskyt zubného kazu. Potreba riboflavínu sa môže zvýšiť.

Štúdia reprodukcie na zvieratách odhalila nepriaznivý vplyv na plod a adekvátne a prísne kontrolované štúdie u gravidných žien sa nevykonali. U tehotných žien by sa liek mal používať len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Prechádza do materského mlieka a môže u dojčiat spôsobiť ospalosť..

Aby sa predišlo rozvoju syndrómu "abstinenčného syndrómu" u novorodencov (prejavujúceho sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnými kolikami, zvýšenou nervovou dráždivosťou, hypotenziou alebo hypertenziou, trasom alebo spastickými javmi), liek sa postupne ruší najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom..

Deti sú citlivejšie na akútne predávkovanie, ktoré by sa malo považovať za nebezpečné a potenciálne pre nich smrteľné..

Počas obdobia liečby je potrebné byť opatrný pri vedení vozidiel a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Tehotenstvo a laktácia

U tehotných žien by sa liek mal používať len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Vniká do materského mlieka a môže u dojčiat spôsobiť ospalosť. Aby sa predišlo rozvoju syndrómu "abstinenčného syndrómu" u novorodencov (prejavujúceho sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnými kolikami, zvýšenou nervovou podráždenosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, trasami alebo spastickými účinkami), liek sa postupne ruší najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom..

Interakcia

Pri kombinovanom použití etanolu a liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane iných antidepresív, barbiturátov, benzadiazepínov a všeobecných anestetík), je možné výrazne zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, útlm dýchania a hypotenzný účinok..

Zvyšuje citlivosť na nápoje obsahujúce etanol..

Zvyšuje anticholinergický účinok liekov s anticholinergickou účinnosťou (napríklad fenotiazíny, antiparkinsoniká, amantadín, atropín, biperidén, antihistamíny), čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov (z centrálneho nervového systému, zraku, čriev a močového mechúra).

Pri kombinácii s antihistaminikami zvyšuje klonidín inhibičné účinky na centrálny nervový systém; s atropínom - zvyšuje riziko paralytickej črevnej obštrukcie; s liekmi spôsobujúcimi extrapyramidálne reakcie - zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramidálnych účinkov.

Pri súčasnom použití lieku a nepriamych antikoagulancií (kumarínových alebo indadiónových derivátov) je možné zvýšiť antikoagulačnú aktivitu týchto antikoagulancií..

Liek môže zvýšiť depresiu spôsobenú kortikosteroidmi.

Pri kombinácii s antikonvulzívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prahovú hodnotu konvulzívnej aktivity (ak sa používa vo vysokých dávkach) a znížiť účinnosť druhej.

Lieky na liečbu tyreotoxikózy zvyšujú riziko agranulocytózy.

Znižuje účinnosť fenytoínu a alfa-blokátorov.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) predlžujú T1 / 2, zvyšujú riziko toxických účinkov lieku (môže byť potrebné zníženie dávky o 20 - 30%), induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín, fenytoín, nikotín a perorálne kontraceptíva) znižujú plazmatické koncentrácie a znížiť účinnosť lieku.

Fluoxetín a fluvoxamín zvyšujú koncentráciu liečiva v plazme (môže si vyžadovať 50% zníženie dávky amitriptylínu).

V kombinácii s anticholinergikami, fenotiazínmi a benzodiazepínmi - vzájomné zvýšenie sedatívnych a centrálnych anticholinergných účinkov a zvýšené riziko epileptických záchvatov (zníženie prahu záchvatovej aktivity); Fenotiazíny môžu navyše zvyšovať riziko neuroleptického malígneho syndrómu.

Pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom, guanetidínom, betanidínom, rezerpínom a metyldopou - zníženie ich hypotenzívneho účinku; s kokaínom - riziko rozvoja srdcových arytmií.

Perorálne kontraceptíva a estrogény obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť lieku; antiarytmiká (ako je chinidín) zvyšujú riziko porúch rytmu (pravdepodobne spomaľujú metabolizmus lieku).

Spoločné použitie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydhydrogenázy vyvoláva delírium.

Nekompatibilné s inhibítormi MAO (je možné zvýšiť frekvenciu období hyperpyrexie, sú možné závažné kŕče, hypertenzívne krízy a smrť pacienta).

Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie, čo sa prejavuje predĺžením intervalu Q-T na EKG..

Zvyšuje účinok na adrenalín, norepinefrín, izoprenalín, efedrín a fenylefrín na CVS (vrátane prípadov, keď sú tieto lieky súčasťou lokálnych anestetík) a zvyšuje riziko porúch srdcového rytmu, tachykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie..

Pri súbežnom podávaní s alfa-adrenostimulanciami na intranazálne podanie alebo na použitie v oftalmológii (so signifikantnou systémovou absorpciou) sa môže vazokonstrikčný účinok tejto látky zvýšiť.

Ak sa užíva spolu s hormónmi štítnej žľazy - vzájomné zvýšenie terapeutického účinku a toxických účinkov (vrátane srdcových arytmií a stimulačného účinku na centrálny nervový systém).

M-anticholinergiká a antipsychotické lieky (antipsychotiká) zvyšujú riziko hyperpyrexie (najmä v horúcom počasí).

Pri spoločnom vymenovaní s inými hematotoxickými liekmi je možné zvýšiť hematotoxicitu.

Podmienky skladovania

Na mieste neprístupnom pre deti, suché, chránené pred svetlom pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

amitriptylín

Antidepresívum Amitriptylín má analgetický účinok, H2-histamín blokujúci a antiserotonínový účinok, pomáha eliminovať nočnú inkontinenciu moču a znižuje chuť do jedla. Pri depresii komplikovanej úzkosťou amitriptylín znižuje depresívne prejavy, ako aj agitáciu a úzkosť. Protivredový účinok liečiva je spôsobený jeho schopnosťou blokovať činnosť receptorov histamínu H2 v bunkách žalúdka. Takto sa dosiahne účinné zmiernenie bolesti, ako aj urýchlené hojenie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov..
Vysoká účinnosť amitriptylínu pri liečbe bulímie nervózy nemá vedecké opodstatnenie. Je však dobre známe, že liek vykazuje dobré výsledky v boji proti tomuto ochoreniu (v tomto prípade dochádza k zlepšeniam u pacientov s bulímiou bez ohľadu na prítomnosť / neprítomnosť depresívnych stavov, ant bulimický účinok sa vyskytuje aj pri absencii antidepresívneho účinku)..

Indikácie pre použitie:
Indikácie pre použitie lieku Amitriptylín sú depresie (najmä pri úzkosti, agitovanosti a poruchách spánku, vrátane detských, endogénnych, involučných, reaktívnych, neurotických, drog, s organickým poškodením mozgu, odvykaní od alkoholu), schizofrenických psychóz, zmiešaných emocionálnych poruchy, poruchy správania (aktivita a pozornosť), nočná enuréza (s výnimkou pacientov s hypotenziou močového mechúra), bulímia nervosa, syndróm chronickej bolesti (chronická bolesť u pacientov s rakovinou, migréna, reumatické choroby, atypická bolesť tváre, postherpetická neuralgia, posttraumatická porucha) neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesti hlavy, migréna (prevencia), peptický vred žalúdka a dvanástnika.

Spôsob aplikácie:
Užívajte amitriptylín ústami, bez žuvania, ihneď po jedle (na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice). Počiatočná dávka pre dospelých je 25 - 50 mg v noci, potom sa dávka zvyšuje v priebehu 5 - 6 dní na 150 - 200 mg / deň v 3 dávkach (maximálna časť dávky sa užíva v noci). Ak nedôjde k zlepšeniu do 2 týždňov, denná dávka sa zvýši na 300 mg. Ak príznaky depresie zmiznú, dávka sa zníži na 50 - 100 mg / deň a liečba pokračuje najmenej 3 mesiace. V starobe s miernymi poruchami je predpísaná dávka 30 - 100 mg / deň (v noci), po dosiahnutí terapeutického účinku prechádza na minimálnu účinnú dávku - 25 - 50 mg / deň..

Intramuskulárne alebo iv (injekcia pomaly) v dávke 20-40 mg 4-krát denne, postupne sa nahrádza požitím. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 6 - 8 mesiacov. S nočnou enurézou u detí vo veku 6 - 10 rokov - 10 - 20 mg / deň v noci, 11 - 16 rokov - 25 - 50 mg / deň. Deti ako antidepresívum: od 6 do 12 rokov - 10 - 30 mg alebo 1 - 5 mg / kg / deň, frakčne, v dospievaní - 10 mg 3-krát denne (podľa potreby až do 100 mg / deň). Na prevenciu migrény s chronickými bolesťami neurogénnej povahy (vrátane dlhodobých bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / deň (maximálna časť dávky sa užíva v noci).

Vedľajšie účinky:
Z vedľajších účinkov pri používaní lieku Amitriptylín sú známe anticholinergické účinky: rozmazané videnie, paralýza akomodácie, mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak (len u jedincov s lokálnou anatomickou predispozíciou - úzky uhol prednej komory), tachykardia, sucho v ústach, zmätenosť, delírium alebo halucinácie., zápcha, paralytická obštrukcia čriev, ťažkosti s močením, znížené potenie. Z nervového systému: ospalosť, asténia, mdloby, úzkosť, dezorientácia, halucinácie (najmä u starších pacientov a pacientov s Parkinsonovou chorobou), úzkosť, nepokoj, motorická úzkosť, manický stav, hypomanický stav, agresivita, narušenie pamäti, depersonalizácia, zvýšená depresia, znížená schopnosť sústrediť sa, nespavosť, sny "nočnej mory", zívanie, asténia; aktivácia symptómov psychózy; bolesť hlavy, myoklonus; dysartria, tras malých svalov, najmä rúk, rúk, hlavy a jazyka, periférna neuropatia (parestézia), myasténia gravis, myoklonus; ataxia, extrapyramidálny syndróm, zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty; zmeny v EEG. Z CCC: tachykardia, palpitácie, závraty, ortostatická hypotenzia, nešpecifické zmeny EKG (interval S-T alebo T vlna) u pacientov bez srdcového ochorenia; arytmia, labilita krvného tlaku (zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku), narušenie intraventrikulárneho vedenia (rozšírenie komplexu QRS, zmeny v intervale P-Q, blokáda vetveného bloku zväzku). Z tráviaceho ústrojenstva: nevoľnosť, zriedkavo hepatitída (vrátane zhoršenej funkcie pečene a cholestatickej žltačky), pálenie záhy, vracanie, gastralgia, zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť alebo znížená chuť do jedla a telesná hmotnosť, stomatitída, zmena chuti, hnačka, stmavenie jazyka. Z endokrinného systému: zväčšenie (edém) semenníkov, gynekomastia; zväčšenie veľkosti prsných žliaz, galaktorea; znížené alebo zvýšené libido, znížená potencia, hypo- alebo hyperglykémia, hyponatrémia (znížená produkcia vazopresínu), syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Z hemopoetických orgánov: agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia, purpura, eozinofília. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie kože, žihľavka, fotocitlivosť, opuch tváre a jazyka. Iné: strata vlasov, hučanie v ušiach, opuchy, hyperpyrexia, opuchnuté lymfatické uzliny, retencia moču, pollakiúria, hypoproteinémia. Symptómy zrušenia: s náhlym zrušením po dlhodobej liečbe - nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti hlavy, nevoľnosť, poruchy spánku, nezvyčajné sny, nezvyčajné vzrušenie; s postupným rušením po dlhodobej liečbe - podráždenosť, motorická úzkosť, poruchy spánku, nezvyčajné sny. Súvislosť s podávaním lieku nebola potvrdená: lupus-like syndróm (migračná artritída, výskyt antinukleárnych protilátok a pozitívny reumatoidný faktor), zhoršená funkcia pečene, vek. Lokálne reakcie po iv podaní: tromboflebitída, lymfangitída, pocit pálenia, alergické kožné reakcie. Predávkovanie. príznaky Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, stupor, kóma, ataxia, halucinácie, úzkosť, psychomotorická nepokoj, znížená schopnosť sústrediť sa, dezorientácia, zmätenosť, dysartria, hyperreflexia, stuhnutosť svalov, choreoathetóza, epileptický syndróm. Na strane CCC: znížený krvný tlak, tachykardia, arytmia, narušené vedenie srdca, zmeny EKG (najmä QRS), šok, zlyhanie srdca, charakteristika intoxikácie tricyklickými antidepresívami; vo veľmi zriedkavých prípadoch zástava srdca. Iné: útlm dýchania, dýchavičnosť, cyanóza, zvracanie, hypertermia, mydriáza, zvýšené potenie, oliguria alebo anúria. Príznaky sa objavia 4 hodiny po predávkovaní, dosahujú maximum po 24 hodinách a trvajú 4 až 6 dní. Ak existuje podozrenie na predávkovanie, najmä u detí, pacient by mal byť hospitalizovaný. Liečba: pri perorálnom podaní: výplach žalúdka, menovanie aktívneho uhlia; symptomatická a podporná terapia; so závažnými anticholinergickými účinkami (zníženie krvného tlaku, arytmie, kóma, myoklonické záchvaty) - zavedenie inhibítorov cholínesterázy (použitie fyzostigmínu sa neodporúča kvôli zvýšenému riziku záchvatov); udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Sú zobrazené kontroly funkcií CCC (vrátane EKG) počas 5 dní (relaps sa môže objaviť do 48 hodín alebo neskôr), antikonvulzívna terapia, mechanická ventilácia a ďalšie resuscitačné opatrenia. Hemodialýza a nútená diuréza sú neúčinné.

Kontraindikácie:
Kontraindikácie pri používaní lieku Amitriptylín sú: precitlivenosť, užíva sa spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby, infarkt myokardu (akútne a subakútne obdobia), akútna intoxikácia alkoholom, akútna intoxikácia liekmi na spanie, analgetiká a psychoaktívne lieky, glaukóm s uzavretým uhlom, závažné poruchy. a intraventrikulárne vedenie (blokáda vetveného bloku zväzku, AV blok II. štádium), laktácia, detstvo (do 6 rokov - orálna forma, do 12 rokov s i / ma iv))..

Chronický alkoholizmus, astma, maniodepresívna psychóza, potlačenie hematopoézy kostnej drene, choroby CVD (angina pectoris, arytmia, srdcový blok, CHF, infarkt myokardu, arteriálna hypertenzia), mozgová príhoda, znížená gastrointestinálna motorická vnútorná funkcia, - zlyhanie pečene a / alebo obličiek, tyreotoxikóza, hyperplázia prostaty, retencia moču, hypotenzia močového mechúra, schizofrénia (môže byť aktivovaná psychóza), epilepsia, gravidita (najmä trimester I), vek.

Tehotenstvo:
Počas tehotenstva je užívanie drog Amitriptylín kontraindikované.

Interakcia s inými liekmi:
Pri kombinovanom použití etanolu a liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane iných antidepresív, barbiturátov, benzadiazepínov a všeobecných anestetík), je možné výrazne zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, útlm dýchania a hypotenzívny účinok. Zvyšuje citlivosť na nápoje obsahujúce etanol. Zvyšuje anticholinergický účinok liekov s anticholinergickou účinnosťou (napríklad fenotiazíny, antiparkinsoniká, amantadín, atropín, biperidén, antihistamíny), čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov (z centrálneho nervového systému, zraku, čriev a močového mechúra). Pri kombinácii s antihistaminikami zvyšuje klonidín inhibičné účinky na centrálny nervový systém; s atropínom - zvyšuje riziko paralytickej črevnej obštrukcie; pri liekoch, ktoré spôsobujú extrapyramidálne reakcie, zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramidálnych účinkov. Pri súčasnom použití amitriptylínu a nepriamych antikoagulancií (kumarínových alebo indadiónových derivátov) je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu. Amitriptylín môže zvyšovať depresiu spôsobenú kortikosteroidmi. Pri kombinácii s antikonvulzívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prahovú hodnotu konvulzívnej aktivity (keď sa používa vo vysokých dávkach) a znížiť jej účinnosť. Lieky na liečbu tyreotoxikózy zvyšujú riziko agranulocytózy. Znižuje účinnosť fenytoínu a alfa-blokátorov. Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) predlžujú T1 / 2, zvyšujú riziko toxických účinkov amitriptylínu (môže vyžadovať zníženie dávky o 20 - 30%), induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín, fenytoín, nikotín a perorálne kontraceptíva) znižujú plazmatické koncentrácie a znížiť účinnosť amitriptylínu.

Fluoxetín a fluvoxamín zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v plazme (môže byť potrebné zníženie dávky amitriptylínu o 50%). V kombinácii s anticholinergikami, fenotiazínmi a benzodiazepínmi - vzájomné zvýšenie sedatívnych a centrálnych anticholinergných účinkov a zvýšené riziko epileptických záchvatov (zníženie prahu záchvatovej aktivity); Fenotiazíny môžu navyše zvyšovať riziko neuroleptického malígneho syndrómu. Pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom, guanetidínom, betanidínom, rezerpínom a metyldopou - zníženie ich hypotenzívneho účinku; s kokaínom - riziko rozvoja srdcových arytmií. Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén a estrogény môžu zvyšovať biologickú dostupnosť amitriptylínu; antiarytmiká (ako je chinidín) zvyšujú riziko porúch rytmu (pravdepodobne spomaľujú metabolizmus amitriptylínu). Spoločné použitie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydrogenázy vyvoláva delírium. Nekompatibilné s inhibítormi MAO (možné zvýšenie frekvencie období hyperpyrexie, ťažké kŕče, hypertenzívne krízy a smrť pacienta). Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie, čo sa prejavuje predĺžením intervalu Q-T na EKG. Zvyšuje účinok na epilefrín, norepinefrín, izoprenalín, efedrín a fenylefrín na CVS (vrátane prípadov, keď sú tieto lieky súčasťou lokálnych anestetík) a zvyšuje riziko porúch srdcového rytmu, tachykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie. Ak sa používajú spolu s alfa-adrenostimulanciami na intranazálne podanie alebo na použitie v oftalmológii (so signifikantnou systémovou absorpciou), vazokonstrikčný účinok sa môže zvýšiť. Pri kombinácii s hormónmi štítnej žľazy - vzájomným zlepšením terapeutického účinku a toxických účinkov (zahŕňajú srdcové arytmie a stimulačný účinok na centrálny nervový systém). M-anticholinergiká a antipsychotické lieky (antipsychotiká) zvyšujú riziko hyperpyrexie (najmä v horúcom počasí). Pri spoločnom vymenovaní s inými hematotoxickými liekmi je možné zvýšiť hematotoxicitu.

Predávkovanie:
Príznaky predávkovania liekom Amitriptylín: ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, utláčanie do kómy, rozšírené zornice, horúčka, dýchavičnosť, dysartria, nepokoj, halucinácie, záchvaty, stuhnutosť svalov, zvracanie, arytmia, hypotenzia, zlyhanie srdca, depresia dýchanie.
Liečba: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická terapia, udržiavanie krvného tlaku a rovnováha voda-elektrolyt. Monitorovanie kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní je indikované, pretože relaps sa môže objaviť po 48 hodinách alebo neskôr.
Hemodialýza a nútená diuréza nie sú príliš účinné..

Podmienky skladovania:
Liek sa uchováva mimo dosahu malých detí pri teplotách od 10 do 25 ° C na suchom a tmavom mieste.

Formulár vydania:
Balenie - 50 tabliet, z ktorých každá obsahuje 25 mg účinnej látky.
Balenie 20, 50 a 100 poťahovaných tabliet.
2 ml v ampulkách bezfarebného skla. 5 ampúl je balených do tvarovaného PVC obalu. Do kartónovej škatule sú umiestnené 2 tvarované nádoby (10 ampúl) spolu s návodom na použitie.
Injekčný roztok 10 mg / ml v ampulkách po 2 ml, 5 alebo 10 ampuliek v balení kartónu; 5 ampúl v blistrovom balení, 1 alebo 2 blistrové balenia v kartónovom balení spolu s návodom na použitie.
Priehľadné, bezfarebné, bez mechanických nečistôt, môžu byť mierne zafarbené.

štruktúra:
Potiahnuté tablety obsahujú 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylín hydrochloridu, čo zodpovedá 0,025 g (25 mg) amitriptylínu.
Na 1 ml injekčného roztoku amitriptylín hydrochloridu 10 mg (v zmysle amitriptylínu)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.